首页 | 本学科首页   官方微博 | 高级检索  
相似文献
 共查询到20条相似文献,搜索用时 453 毫秒
1.
目的:研究重组人甲状旁腺素(1-34)[rhPTH(1—34)]在大鼠体内的组织分布和排泄情况,为进一步的临床实验提供参考。方法:用^125I-同位素示踪法结合TCA酸沉淀法测定各主要器官组织的总放射性浓度和酸沉淀部分放射性浓度,获得rhPTH(1-34)的尿粪排泄和胆汁排泄数据。结果:各主要器官组织的总放射性浓度排序由高到低依次为:尿、肾、膀胱、肠内容物、肌肉、血清、肾上腺、空肠、肝、肺脏、卵巢、肠淋巴结、脾、胸腺、心脏、脂肪、睾丸和脑;大鼠皮下注射。^125I-rhPTH(1-34)后,骨骼组织中放射性分布低于血浆,但消除缓慢,血浆浓度4h较15min降低了78%,而骨骼浓度多数仅降低了50%以下;注射后72h,尿、粪分别排出注入放射性量的73.6%±10.9%和3.2%±1.3%,尿、粪合计排出注入放射性量的76.8%±11,4%;注射后12h,胆汁中累积排出注入放射性的6.64%±1.04%。经分子筛排阻HPLC证实,^125I-rhPTH(1-34)不与大鼠的血浆蛋白发生结合。结论:rhPTH(1-34)在泌尿系统中的分布较高,在脂肪和脑中最低,提示药物不易透过血脑屏障;就全身放射性分布而言,在骨骼中分布较高,提示药物具有一定的靶向性;rhPTH(1-34)主要经尿的形式排泄。  相似文献   

2.
洛伐他汀在巴马香猪体内的分布和排泄   总被引:1,自引:1,他引:0  
目的研究洛伐他汀在巴马香猪体内的分布和排泄特点。方法以抗动脉粥样硬化药物洛伐他汀为模型药,选择健康6月龄雄性巴马香猪为实验对象,经灌胃途径给药(45 mg/kg或2.4 mg/kg),采用RP-HPLC方法测定各组织及体液中的药物浓度,并对其分布和排泄过程进行研究。血浆蛋白结合率通过透析法测定。结果给药后,洛伐他汀快速分布到贲门、胃、小肠、肝、大肠、胰、前列腺、肺、肾、心、肌肉、睾丸、肾上腺、膀胱、脑和脾。以胃、肠、肝组织中药物浓度较高。单次给药4h后,贲门、胃、小肠、肝、心、肾上腺、膀胱药物浓度同给药后1h相比略有下降,其余组织均高于1 h。血浆蛋白结合率为95%以上,同正常人血浆非常一致。96 h尿中累积排泄量为给药量的7.4%,原形药经胆汁及粪排泄量达到80%以上。结论洛伐他汀在巴马香猪体内同人的分布排泄和血浆蛋白结合率相似,均在组织中广泛分布,血浆结合率达到95%以上,主要经胆汁和粪排泄。  相似文献   

3.
李佐刚  丁浩涵  王展 《生物技术》2004,14(Z1):16-18
目的研究蛇毒纤溶酶在体内过程及药代动力学.方法以125I-蛇毒纤溶酶作示踪剂进行研究.结果静脉注射后,体内血药浓度时程曲线为二房室模型,大鼠体内T1/2β分别为6.1h(低剂量)、6.3h(中剂量)、5.6h(高剂量)、小鼠尾静脉注射后3h,各脏器中放射性活性达到峰值,其值(%)大小顺序为肾(1.34)>肺(1.09)>肝(0.90)=脾(0.90)>心(0.51)>肌肉(0.45)>脑(0.29),125I-蛇毒纤溶酶静脉注射后72h内,尿排泄率为85.6%,粪排泄率为5.4%,胆汗排泄率为12%.结论蛇毒纤溶酶静脉注射后,体内血药浓度时程曲线为二房室模型,主要从尿排泄.  相似文献   

4.
用~3H-CBD_1灌胃Wistar大鼠,研究其吸收、分布和转归。~3H-CBD_1迅速经胃肠道吸收,5分钟后血中即可测得放射性。血液时间-放射性曲线呈双峰,峰值分别为半小时和12小时。达峰值后血中放射性逐渐下降,生物半衰期6.33天。除胃肠道外,肝、肾、脑、睾丸放射性较高。肝、肾为其主要代谢和排泄器官。24小时内尿排出灌胃量的16.2%,粪排出7.5%。7天尿、粪共排出41.4%,14天排出43%。 CBD_1的吸收和排泄符合二室动力学模型。动力学参数如下:T_(1/2α)0.6858天,T_(1/2β)6.3330天,T_(1/2Ka)0.2342天,t_p 0.375天,Ka 2.9595天~(-1),V_1 1663ml,V_2 887ml,V_D(ss)2551ml。相关系数0.978。由此可见~3H-CBD_1自胃肠道吸收迅速;分布于全身组织器官,没有特殊的蓄积器官;排泄较慢;与动力学分析结果相符。  相似文献   

5.
王晴川  刘广芬 《蛇志》1997,9(3):12-13
用131I标记方法研究蕲蛇酶在大鼠尿、粪中排泄情况和与家兔血浆蛋白结合率,结果表明,其自大鼠尿中排泄率为结合量的32.8±s0.48%,粪中排泄率为4.96±s0.99%,与家兔血清蛋白结合率为30.63%。  相似文献   

6.
用,H—CBD1 灌胃Wistar 大鼠,研究其吸收、分布和转归。H-cBD1迅速经胃肠遭趿收,5分钟后血中即可测得放射性。血液时间一放射性曲线呈双峰,峰值分别为半小时和12小时。达峰值后血中放射性逐渐下降,生物半衰期6.33天。除胃肠道外,肝、肾、脑、卑丸放射性较高。肝,肾为其主要代谢和排泄器官。24小时内尿排出灌胃量的16.2%,粪排出7.5%。7天尿、粪共排出41.4%,14天排出43%。 CBD.的吸收和排泄符合二室动力学模型。动力学参数如下:T1/2 0.6858天,T1/2 6.3330天,T1/2 0.2342天,t,0.375天,Ka 2.9595天-1,VI 1663m1 IV 887ml, VD(ss)2551ml。相关系数0.978。 由此可见sH-CBD1 自胃肠道吸收迅速;分布于全身组织器官,没有特殊的蓄积器官;排泄较慢;与动力学分析结果相符。  相似文献   

7.
用~3H 标记的雌三醇对雌性大白鼠在大剂量给药情况下观察了体内的吸收、分布和排泄。比较了口服和肌注给药途径在排泄上的差异。初步分析了尿中放射性代谢物的性质。静脉推注~3H 雌三醇后血液中的放射性成指数曲线衰减,说明进入血液的雌三醇迅速分布到体内其他组织。从肌注给药后各组织中的放射性分布来看,肝组织中放射性积累最多,持续时间也较其他组织要长,对肝脏中长时间保留放射性的现象进行了讨论。口服动物最初三天由粪尿中排出的放射性占给药量的70.9%,而肌注动物相应的数值为43.7%,在给药初期口服较肌注排出要快。尿中放射性代谢物经薄板层析分析主要为极性较大的雌三醇结合物。标记物进入动物体后十三天,不论在组织或粪尿等排泄物中都还可测到少量放射性,说明给予大剂量的雌三醇以后,雌三醇或其代谢物在体内可贮存一定时间。  相似文献   

8.
猕猴静脉注射125Ⅰ标记基因重组人白细胞介素-3(30μg/kg)后RHPLC测定血浆浓度曲线,快速和末端半衰期分别为(0.15± 0.13)和(2.21± 0.59)h.皮下注射30,90和180μg/kg消除半衰期2.0~3.8 h,AUC基本上随皮下注射(SC)剂量而增大,CLs相近 吸收受注射部位浓度限制.生物利用度0.71.药物在体内迅速降解.组织分布泌尿系统浓度最高,胆肠道、淋巴、骨髓和脾等与血浆相近,脑最低尿分析提示肾是降解器官之一  相似文献   

9.
用氚标记孕素Ⅰ号在小鼠体内进行了示踪实验。灌药后血液中放射性在15分钟已达高峰,然后呈指数曲线下降。在第4小时,其放射性强度已仅为给药后15分钟时的10%左右。但到第13天还可测到微量。各组织中的放射性分布与组织特点有关。肝脏是代谢器官,给药后表现为吸收快,消退也快,其中有一段较稳定时期;其它各组织都有一过性的增高,而不同组织高峰出现的时间不一样:肾,卵巢,垂体和肌肉均在给药后半小时左右;子宫和脂肪要2小时才达最大值。从消退速度看,垂体和脂肪较为缓慢,这对药物的效应和在体内的滞留可能会产生一定影响。尿和粪中排出的放射性主要集中在给药后的第1天,分别为给药量的7.7%和68.2%。从薄层层析萤光自显影及同位素反稀释法重结晶证明:第1天粪便中含有未被吸收的孕素Ⅰ号约为给药量的1/3。  相似文献   

10.
用氚标记孕素Ⅰ号在小鼠体内进行了示踪实验。灌药后血液中放射性在15分钟已达高峰,然后呈指数曲线下降。在第4小时,其放射性强度已仅为给药后15分钟时的10%左右。但到第13天还可测到微量。各组织中的放射性分布与组织特点有关。肝脏是代谢器官,给药后表现为吸收快,消退也快,其中有一段较稳定时期;其它各组织都有一过性的增高,而不同组织高峰出现的时间不一样:肾,卵巢,垂体和肌肉均在给药后半小时左右;子宫和脂肪要2小时才达最大值。从消退速度看,垂体和脂肪较为缓慢,这对药物的效应和在体内的滞留可能会产生一定影响。尿和粪中排出的放射性主要集中在给药后的第1天,分别为给药量的7.7%和68.2%。从薄层层析萤光自显影及同位素反稀释法重结晶证明:第1天粪便中含有未被吸收的孕素Ⅰ号约为给药量的1/3。  相似文献   

11.
氚标记昆虫保幼激素类似物738在家蚕体内的吸收和排泄   总被引:3,自引:1,他引:2  
何首林  易永 《昆虫学报》1983,(2):121-129
用氘标记的昆虫保幼激素类似物738(代号3H-JHA-738)对5龄中期家蚕进行涂布蚕体和涂布桑叶添食,经测量查明:涂体处理后,放射性经蚕粪平均排泄速率,4小时为1.8%,48小时达到61.7%。试验终了为 67.2%;吸收率为 32.8%。涂叶添食处理后,放射性经蚕粪平均排泄速率4小时内达 48.5%,48小时内为90.8%,试验终了达到93.3%;吸收率仅为6.7%。3H-JHA-738及其代谢产物在蚕体内的半活性期,涂体者为48小时,添食者仅有4个多小时。血液里放射性在处理后前4小时迅速升高,之后则大幅度下降。两种处理,各组织器官里放射性物质的代谢率自48小时后都较缓慢且大体接近。它们在蚕体各组织器官里的绝对分布量涂体者大于添食者,但相对或平均分布率仍较接近。它们进入蚕体后主要分布在脂肪体、体壁、丝腺和消化管里。涂体者的放射性如以3H-JHA-738残留量计量,蚕蛹内平均为 0.027ppm,丝平均为0.0019ppm,卵为0.013ppm。添食者残留量,蚕蛹内平均为0.0057ppm。丝平均为0.001ppm,卵为0.0035ppm。 研究结果表明,3H-JHA-738在家蚕体内的吸收和排泄,运转和分布、积累和残留,受处理方式的影响,与蚕体性别无关。  相似文献   

12.
余茂耘  韦传宝 《生物学杂志》2007,24(2):32-33,53
研究白眉蝮蛇(Agkistrodon halys ussuriensis)毒精氨酸酯酶的代谢动力学,为临床应用提供依据。125I标记的精氨酸酯酶对大鼠一侧颈静脉给药,不同时间从另一测颈静脉取血。5h后处死动物,取各组织、尿液、胆汁和粪便,对各样本的放射性进行测定并拟合时间-放射性关系曲线。代谢动力学拟合曲线符合一室模型,其中生物半衰期T1/2为55.9min,K值为0.0124min-1。125I标记的精氨酸酯酶在体内各组织广泛分布,但有血脑屏障存在,肝、肾和尿液中的放射性比其它组织要高很多,主要通过肝脏降解,肾脏排泄。  相似文献   

13.
研究白眉蝮蛇(Agkistrodon halys ussuriensis)毒精氨酸酯酶的代谢动力学,为临床应用提供依据。125I标记的精氨酸酯酶对大鼠一侧颈静脉给药,不同时间从另一测颈静脉取血。5h后处死动物,取各组织、尿液、胆汁和粪便,对各样本的放射性进行测定并拟合时间-放射性关系曲线。代谢动力学拟合曲线符合一室模型,其中生物半衰期T1/2为55.9min,K值为0.0124min-1。125I标记的精氨酸酯酶在体内各组织广泛分布,但有血脑屏障存在,肝、肾和尿液中的放射性比其它组织要高很多,主要通过肝脏降解,肾脏排泄。  相似文献   

14.
采用肌肉注射、以3H标记的亮氨酸作为示踪氨基酸的大剂量方法、茚三酮测定氨基酸总量的方法,测定了摄食和禁食45 d的草鱼(Ctenopharyngodon idellus)各组织、器官游离氨基酸量、吸收积累的试验氨基酸量、非蛋白质水溶液和蛋白质结合的放射性强度(dpm值)。结果表明,肌肉是草鱼蛋白质代谢最为活跃的组织,禁食使其蛋白质合成量下降了38%左右;脑保持着较高的、稳定的蛋白质代谢活动,其新的蛋白质合成量没有受到禁食的影响;肾脏积累了较多的游离形式的试验氨基酸,禁食并没有使其蛋白质合成量下降,反而有少量增加;肠道是蛋白质代谢活跃的内脏器官,禁食使其蛋白质合成量显著减少,仅为摄食组的30%左右;脾脏进行着较为活跃的蛋白质代谢,禁食45 d后脾脏非蛋白质水溶液和蛋白质结合的dpm值均较摄食组增加了161%,其新合成的蛋白质量为摄食条件下的2.6倍;禁食并没有使肝胰脏蛋白质合成量受到影响;心脏也进行着较为活跃的蛋白质代谢,禁食使其新的蛋白质合成量降低了一半左右。通过氨氮排泄率和排泄氨氮占体蛋白质氮百分比的分析结果,草鱼在禁食过程中整体蛋白质代谢活动在5 d以前快速下降,氨氮排泄率从第3 d的404.44μmol(N)/kg.h下降到第5 d的325.68μmol(N)/kg.h,5 d以后氨氮排泄率趋于稳定(水温在21.5℃),此时草鱼的氨氮排泄率为4.56 mg/kg.h、氨氮排泄的氮占鱼体蛋白质的百分比为0.37%,可以作为草鱼内源性氨氮的排泄参考值。  相似文献   

15.
14C标记1,2,7,8-TCDD在鲤体内分布及代谢的初步研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
利用14C标记1,2,7,8-四氯代二苯并二噁英(1,2,7,8Tetrachloro[U—14C]dibenzodioxin,14C1,2,7,8TCDD)初步研究了其在鲤体内的分布和代谢规律。14C1,2,7,8-TCDD溶解于丙酮/植物油中,腹腔暴露。暴露1、2、4、8、12d后取样,肝脏、胆汁、腹腔脂肪等消化制样后用液闪仪测量放射性活度。肝脏和胆汁内的放射性活度同步变化,都是第8d达到峰值后下降。腹腔脂肪内1—2d放射性明显高于随后取样的样品。肝和腹腔脂肪的分布量之比呈现“S”型变化趋势。暴露4d后,1,2,7,8-TCDD在鱼体内分布的大小顺序为:脂肪>肝脏>消化管>性腺>肾脏>脾脏>皮肤>鳃>肌肉>脑>血液,从分布总量上看脂肪、肝脏、性腺、消化管和肌肉组织是鱼体内分布的主要部位。薄层色谱和放射性自显影以及GC/MS等方法分析了胆汁内的代谢物,并采用不同的溶剂系统来分离了母化合物其代谢产物。结果表明胆汁内母化合物的含量较少,大部分以代谢物形式存在并且胆汁内至少存在3种代谢产物。  相似文献   

16.
城镇化对我国食物消费系统氮素水体排放的影响   总被引:2,自引:0,他引:2  
城镇化的快速发展,将带来巨大的生态环境压力和严重的污染问题.以1982年、1992年和2002年我国城镇与农村居民食用氮的流动去向为对象,探讨了城镇化对氮素水体排放的影响.结果表明:城镇居民食用氮与排泄的粪尿氮高于农村居民;人均排入水体氮量,1982年城镇与农村居民大体相当,1992年、2002年城镇居民是农村居民2.8倍;粪尿氮排入水体比率,1982年城镇与农村基本相当,在7.5%左右,但到2002年城镇粪尿氮排入水体比率高达56.7%,城镇比农村要高34个百分点.情景分析结果表明,如果在人口增加的同时还要改善食物结构增加蛋白质摄入量, 2020年粪尿氮总产生量将增加121~155万t,排入水体氮量也将增加41~64万t.提高粪尿还田率、污水处理率及氮的去除率可以降低粪尿氮排入水体比率.  相似文献   

17.
目的观察D-半乳糖(D-gal)致亚急性衰老大鼠在尿液排泄方面的特点并探讨其多尿症状机制。方法在初筛合格的SD大鼠颈背部皮下注射浓度为5%的D-gal生理盐水溶液125mg/(kg·d)连续8周。观察动物在造模期间和停止造模后两周内24h总尿量及水负荷后排尿情况的变化;通过测定模型动物尿中K+、Na+、CL-浓度,血中ALD、ADH、ANP浓度及肾脏病理形态学观察,探讨模型动物24h总尿量增加的机制。结果与正常对照组相比较,模型组动物24h总尿量明显增加;水负荷后6h内排尿潜伏期明显缩短,排尿次数明显增多,但总尿量没有明显差异;模型动物尿中Na+、CL-浓度明显升高,K+浓度明显降低;血浆ALD、ADH含量显著降低,ANP含量显著增加,肾脏出现一系列硬化特征。结论 D-gal致亚急性衰老大鼠出现的总尿量增加和排尿次数增多的情况可能与其ADH、ALD、ANP合成与分泌异常及肾脏病理形态学改变有关。  相似文献   

18.
本文报告用分光光度计,采用三波长法在生物样品(血、尿、组织、胆汁及粪等)中测定N-甲酰溶肉瘤素(简称 N-甲)的方法;并用此法观察了 N-甲在动物及人体内的吸收、分布及排泄。本法特异性高,灵敏度为0.10 O.D.相当于样品中含 N-甲11.5微克。大鼠口服 N-甲200毫克/公斤后5小时,由胃肠道内容物可回收剂量的7.9%,而在所排出的粪中并无可测定的药物存在。体外实验证明 N-甲在胃肠道内容物的代谢很快。可见,药物由胃肠道消失的速度并不能反映其自胃肠道吸收的情况。静脉注射后,N-甲在大鼠及家兔的血中消失很快。其在血中的生物半衰期大鼠为12分钟,家兔为15分钟。给正常或肿瘤大鼠静脉注射 N-甲100毫克/公斤后1小时,药物含量以肾脏最高,肝次之,脾、肺、心等组织仅含痕迹量。肿瘤组织的药物含量亦很低。大鼠静脉注射 N-甲100毫克/公斤后5小时,由尿可回收剂量的23.8%,其中96.3%为前两小时所排出。由胆汁亦可回收剂量的12.4%。家兔静脉注射 N-甲50毫克/公斤后,12小时内可自尿排出剂量的12.5%,其中92.6%为前两小时所排出。成年男性肿瘤患者一次口服 N-甲300毫克后5小时内,血中的药物浓度很低,但给药后12小时内可自尿排出剂量的7.1%,其中82.6%为前两小时所排出。用纸层离法证明,大鼠及肿瘤病人口服 N-甲后尿中的代谢物主要为羟基水解产物  相似文献   

19.
1.大鼠口服标记棉酚后迅速通过粪、尿和呼气排出。粪排出量最多,占口服总剂量的83.5%;其次为呼气中的~(14)CO_2,占11.73%;尿中的含量最少,只占2.51%。经粪排出率最高,表明通过肝脏—胆汁—粪的代谢和排泄是排除体棉酚的主要途径和解毒过程。呼气中的CO_2是棉酚代谢过程中脱羰基作用的产物,这一过程也是体内棉酚解毒过程的一种方式。尿中排泄量低,可能与棉酚的非离子化态大分子结构不易通透肾小球而有利于肾小管的重吸收有关。2.大鼠一次口服标记棉酚20微居里/7.5毫克后,从体内排出总剂量的半量的时间(t(1/2))为2.5天,按排泄半量规律推算,从体内清除所需的时间约为服药后的第23天左右,与我们在第19天实测的体内残留率比例大体相符。3.分布于脏器组织中的标记棉酚的定量测定结果表明:胃、肠道内容物,胃、肠道组织和肝脏中的比活性最高,在服药后1天即到达它们的高峰强度水平。血液的活性在1天内亦到达高峰。但其比活性较上述脏器组织为低。心、肾、脾、肺、胰、膈肌和睾丸等主要脏器组织的比活性在服药后的初期较低。到第4天才达到它们各自的高峰水平。其中脾、肾、心的比活性较其他脏器为高,内分泌腺中的肾上腺、垂体和甲状腺的比活性亦较高。而神经系统中的丘脑下部、延脑和脊髓的比活性则均较低。各脏器的比活性随时间而递减下降,到第19天后均下降至微量水平。4.连续给药组脏器组织中的标记棉酚分布动态与上述一次给药组基本相同。连续每日服药2周后,所有组织均出现放射活性,其中脑组织的比活性最低,胃、肠道壁及其内容物以及肝的比活性最高。其次为脾、肺、心、肾、胰、膈肌和睾丸。这些主要脏器在连续服药3周后达到各自的比活性高峰水平。以后即逐渐下降。停药2周后均下降至微量水平。上述结果表明两个给药组的棉酚分布的变化动态基本一致,定质和定位的结果亦基本相符。5.棉酚的代谢:两个服药剂量组的胃、肠道组织,肝组织,胃、肠道内容物和粪中的游离棉酚(F)和结合棉酚(B)的比值,在服药后的初期均较小。以后随时间而逐渐递增。反映了棉酚在体内的早期代谢形式以结合棉酚为主,以后在脏器组织中通过氧化、分解或转化,游离棉酚及其代谢产物的比例增加,通过粪、尿和呼气(脱羰基后的CO_2)排出。  相似文献   

20.
目的:通过放射性核素~(99m)Tc标记BmK CT多肽制备靶向胶质瘤的显像剂,探讨~(99m)?Tc-BmK CT用于胶质瘤显像的可行性。方法:采用BmK CT多肽游离的氨基与DTPA酸酐反应得到BmK CT-DTPA,经99m Tc标记后通过柱层析分离纯化制备~(99m)?Tc-BmK CT。测定标记物在PBS溶液和血清中不同时间点放射性化学纯度,评价BmK CT-~(99m)?Tc体外稳定性。新西兰白兔耳缘静脉注射~(99m)Tc-BmK CT进行SPECT显像,观察不同时间点体内的放射性分布。皮下胶质瘤裸鼠经尾静脉注射~(99m)Tc-BmK CT,观察不同时间点肿瘤的摄取情况;注射后4 h处死裸鼠,分离肿瘤和主要器官进行离体SPECT显像,并用勾画感兴趣区法分析相对放射性计数。结果:~(99m)Tc标记BmK CT多肽标记率大于80%,经柱层析分离纯化后放射性化学纯度大于99%。标记物在PBS和血清稳定性良好,6 h内放射性化学纯度均大于95%,12 h内放射性化学纯度大于90%。正常白兔SPECT显像表明~(99m)Tc-BmK CT主要浓聚在肝脏、脾脏和肾脏,软组织持续显影微弱,甲状腺区及胃肠未见核素浓聚;显像剂主要通过泌尿系统排泄,24 h肾脏与肝脏显影接近。胶质瘤裸鼠SPECT显像表明,注射后4 h肿瘤显像清楚,ROI分析结果显示肿瘤/肌肉比4.26±0.25,标记物在肿瘤内代谢缓慢,8 h肿瘤部位仍有较高摄取。结论:本研究成功制备了~(99m)Tc标记BmK CT多肽,标记物主要被肝、脾和肾摄取,经泌尿系统排泄;~(99m)Tc-BmK CT能够在皮下胶质瘤中浓聚,注射后4 h肿瘤显影清晰,瘤内代谢缓慢,有潜力成为一种新型胶质瘤分子探针。  相似文献   

设为首页 | 免责声明 | 关于勤云 | 加入收藏

Copyright©北京勤云科技发展有限公司  京ICP备09084417号