~(125)Ⅰ碘化钠标记“去纤酶”及其在动物体内分布、排泄的研究

以氯胺T为氧化剂,制备了~(125)I-“去纤酶”,于皮下、肌肉、静脉不同途径给药,观察了在大鼠、小鼠、家兔体内各脏器及血液中不同时间的分布,排泄情况。发现~(125)I-“去纤酶”在动物血液中的半清除时间为3—4小时。不同途径的给药在动物体内各脏器中放射性分布达到高峰的时间不同,皮下注射为6小时,肌肉注射为3小时,静脉注射为1小时。各脏器中的分布以肾组织中积蓄最多。“去纤酶”的代谢产物大部分是经肾组织从尿中排除,少量随粪便排除。 “去纤酶”是中国科学院昆明动物研究所从尖吻蝮(Agkistrodon acutus)蛇毒中分离、纯化的一种新型酶制剂,它具有非常显著而确切的抗凝血作用(张洪基等,1980;1981;Ouyang et al., 1976)。经临床验证,对于治疗脑血栓形成,视网膜血管阻塞,冠心病等疾病有较好的疗效,具有较为安全、疗程短、无明显副作用等优点,是一种有发展前途的抗凝血新药。 为了进一步了解其药理作用,给临床提供更可靠的参考资料,本文用~(125)I-碘化钠对“去纤酶”进行了标记,研究了在动物体内的分布、排泄情况现报道于下。     

重组人血管内皮抑素在Beagle犬体内的药代动力学研究

研究重组人血管内皮抑素(rhEndostatin)静脉注射后在Beagle犬体内的药代动力学过程,为临床应用提供药代动力学数据。用酶联免疫吸附试验(ELISA)竞争法检测Beagle犬静脉注射rhEndostatin后不同时间的血药浓度,并将血药浓度-时间数据经计算机拟合,计算出相应参数。rhEndostatin静脉注射Beagle犬后,药物的分布半衰期平均为(0.34±0.04)h,消除半衰期为(16.5±1.6)h。血药浓度-时间曲线下面积(AUC)与剂量呈正相关,相关系数为0.999 9。血浆清除率(CLs)均值为(0.123±0.006)l/h,高、中、低剂量CLs基本相同。rhEndostatin在Beagle犬体内的药代动学过程基本符合线性药动学特征,血药浓度-时间曲线符合二房室模型。rhEndostatin在Beagle犬体内药代动力学过程的研究对其进一步开发具有指导价值。     

蛇毒纤溶酶的一般药理作用

目的研究蛇毒纤溶酶的药理作用.方法分别以低、中、高三个剂量组(5.0、10.0、20.0u/kg体重)研究蛇毒纤溶酶对麻醉犬颈动脉收缩压、舒张压、平均压、心率、心电图各参数、呼吸频率与幅度、凝血时间及复钙时间的影响.结果蛇毒纤溶酶(5.0、10.0、20.0u/kg)对麻醉犬血压、心率、心电、呼吸频率及呼吸幅度均无明显影响;低剂量(5.0u/kg)组蛇毒纤溶酶对犬凝血时间及复钙时间无明显影响,但中高剂量组(10.0、20.0u/kg)蛇毒纤溶酶可明显延长凝血时间及复钙时间,中剂量组对复钙时间的影响恢复较快;蛇毒纤溶酶对小鼠一般行为,机能协调功能及阈下戊巴比妥钠催眠作用无明显影响;对神经系统无明显影响.结论蛇毒纤溶酶能明显延长血液凝固时间及复钙时间,对循环系统、呼吸系统和神经系统无明显副作用.是一种安全有效的抗凝血药物.     

赤爱胜蚯蚓(Eisenia Foetida Sarigny)纤溶酶的研究Ⅱ药理学作用

对蚯蚓纤溶酶进行了哈白兔体内、体外溶栓、抗凝试验,分别以蛇毒抗栓酶和尿激酶不同剂量组作对照试验,均有显著的溶解血栓功能.另外,蚯蚓纤溶酶溶解天然血块,对纤维蛋白原含量及凝血时间影响的药理学试验,结果证明蚯蚓纤溶酶具有溶栓与抗凝作用.     

蛇毒纤维蛋白（原）溶酶

在蝰亚科、蝮亚科和眼镜科等蛇毒中存在着一类能直接溶解纤维蛋白 (原 )的酶 ,称为纤维蛋白 (原 )溶酶 (简称纤溶酶 ) [1] 。 1 976年 ,Ｏｕｙａｎｇ等第一次从尖吻蝮蛇毒中分离纯化得到纤溶酶[2 ] 。这些纤溶酶可用于溶解在心肌梗塞、中风、血栓等期间形成的血凝块[1] 。作为一种潜在的强有力的抗栓药物 ,纤溶酶已成为蛇毒蛋白酶领域的一个研究热点。1 .蛇毒纤溶酶的分类蛇毒纤溶酶的分类方法主要有 3种 :第一种根据纤溶酶对纤维蛋白原 (ｆｉｂｒｉｎｏｇｅｎ ,Ｆｇ)的作用方式 ;第二种是根据纤溶酶的结构特点[3] ;第三种是根据纤溶酶的分…     

SDS-PAGE纤维蛋白自显影法检测不同分子量的纤溶酶原激活剂

体内存在两种纤溶酶原激活剂(plasminogen activator, PA):血液中生理性的组织型纤溶酶原激活剂(t PA)及尿中的尿激酶型纤溶酶原激活剂(u PA)。它们通过将纤溶酶原转变成有活性的纤溶酶而启动纤溶过程使血栓溶解。目前模拟体内纤溶过程以纤维蛋白为底物的PA物质活性测定方法有纤维蛋白溶圈法和发光分析法,但这两种方法不能     

蛇毒纤溶酶对家兔实验性肺栓塞的溶栓效应

目的研究蛇毒纤溶酶对家兔实验性肺部血栓的溶解作用.方法采用Nowok氏改良法建立家兔肺部血栓动物模型,给药组注射蛇毒纤溶酶(60u/kg),对照组注射等量的生理盐水,分别测定两组动物血栓的变化.结果给药组与对照组的血栓均减小,但给药组血栓减少量比对照组更加明显,两者差异显著(P＜0.05).结论家兔本身对血栓有一定自溶功能,蛇毒纤溶酶可加速血栓在体内的溶解.     

蛇毒纤维蛋白(原)溶解酶综述

蛇毒纤维蛋白溶解酶能直接溶解纤维蛋白(原).对蛇毒纤溶酶的深入研究,不仅有助于阐明蛇伤中毒患者的凝血病理机制,而且为其开发应用提供了理论基础.该文综述了蛇毒纤溶酶的研究进展及应用前景,重点阐述了蛇毒纤溶酶的分布和种类、分子结构及酶学特性等方面的内容.     

番桃花牌降纤酶(Defibrase)的主要功效

广西医科大学研制的蛇毒酶新型单成份制剂降纤酶 ,为降纤、溶栓、高效、安全、改善微循环供血的理想药物 ,具有下列主要功效。　　 ●降纤防栓 :能降低血浆纤维蛋白原含量水平 ,可按用药剂量和时间进行调控 ,使血液粘度相继下降 ,降低血液凝固性 ,防止血栓形成。　　● 激发溶纤 :能激发组织纤溶酶原 t- PA,释放纤溶酶原激活物质 ,促进纤溶酶 ( Fibrinolysin)化解纤维蛋白变成代谢物 FDP,溶解血栓。　　 ●抑聚防瘀 :能抑制血小板的凝聚 ,防止血瘀。　　 ●改善微循环 :能降低血粘度 ,减小血管阻力。番桃花牌降纤酶(Defibrase)的主要功效…     

蛇毒纤溶酶的毒理学研究

目的为保证临床用药安全,对蛇毒纤溶酶进行毒理学研究.方法急性毒性实验小鼠iv给药后,统计LD50及死亡率.亚慢性毒理学实验小鼠ip给药,家兔iv给药,观察动物的一般状态、死亡率、肝功能及血常规.结果LD50为19.30±1.77u/10g,急性毒性实验中,小鼠死亡时间在24～48h.亚慢性毒理学实验动物各项指标均正常.结论蛇毒纤溶酶的临床用量是安全的.