细雀梅藤的黄酮类成分及其初步活性筛选

从鼠李科雀梅藤属植物细雀梅藤(Sageretia gracilis)根茎中分离得到9个化合物,经波谱分析鉴定了它们的结构。除十八烷酸、三十羧酸甲酯和胡萝卜苷外还有6个黄酮类成分,其结构分别鉴定为：maesopsin(1),maesopsin-6-O-β-D-glucopyranoside(2),5,7,4′-三羟基-二氢黄酮醇（3）,5,7,4′-三羟基-二氢黄酮醇-3-O-α-L-阿拉伯呋喃糖苷(4),5,7,4′-三羟基-二氢黄酮醇-3-O-α-L-鼠李吡喃糖苷(5),5,7,4′-三羟基-黄酮醇(6),其中化合物4为一新化合物。分别对其乙醇提取物、水提取物、石油醚萃取部位、乙酸乙酯萃取部位、正丁醇萃取部位和化合物1、5、6进行了抗细菌、抗真菌、抗肿瘤、抗骨质疏松和溶血栓等、6个模型的活性筛选,结果表明正丁醇萃取部位具有一定的抗细菌活性,其IC50为74．9μg／ml,水提取物具有一定的抗真菌活性,其IC50为13．8μg／ml。     

从天然提取物或分离部位中以烯醇式丙酮酸转移酶为靶点的抗细菌活性筛选

目的是以烯醇式丙酮酸转移酶(EPT)为靶点筛选其抑制剂,以期寻找抗细菌活性样品。实验是在96％孔酶标板上对来源于169个科、560个属、916种动植物2490个提取物或分离部位样品在EPT模型上进行了批量筛选。结果表明在96.15μg/ml浓度下发现了来源于80个科、169个届、218个种的309个样品有活性,其中14个样品的IC50小于10．00μg/ml,40个样品的IC50在10．01-30．00μg/ml范围,83个样品的IC50在30．01—50．00μg/ml范围,172个样品的IC50在50．01—96.15μg/ml范围。通过以上工作我们认为以烯醇式丙酮酸转移酶为分子靶点的体外筛选方法稳定、方便、快速、微量、有效,特别适用于天然产物的抗细菌活性筛选。     

从天然提取物或分离部位中以碳酸酐酶II为靶点的抗骨质疏松活性筛选

目的是以碳酸酐酶Ⅱ(CAⅡ)为靶点筛选其抑制剂,以期寻找抗骨质疏松活性样品。实验是在96孔酶标板上对来源于178个科、608个属、1020种动植物2919个提取物或分离部位样品在CA-Ⅱ模型上进行了批量筛选。结果表明在10μg/ml浓度下发现了来源于40个科、61个属、72个种的100个样品有活性,其中5个样品的IC50小于2．50μg/ml,22个样品的IC50在2．51—5．00μg/ml范围,73个样品的IC50在5．01—10．00μg/ml范围。通过以上工作我们认为以碳酸酐酶Ⅱ为分子靶点的体外筛选方法稳定、方便、快速、微量、有效,特别适用于天然产物的抗骨质疏松活性筛选。