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1.
组织蛋白酶B是木瓜蛋白酶类半胱氨酸蛋白酶家族的重要成员,它与人类多种疾病相关,尤其是在恶性肿瘤的侵袭转移过程中扮演了重要角色.通过随机筛选,发现了五个对组织蛋白酶B具有较好抑制活性的天然化合物prodelphinidin B-23'-O-gallate(1),prodelphinidin B-2(2),ImJcyarddin B-2(3),puexin A(4)和(-)epigallocatechin-3-O-gallate(5),其IC50值分别为0.58,0.44,0.76,2.07和0.96umol/L.这五个抑制剂为黄烷醇类化合物,均为组织蛋白酶B的新型天然抑制剂.  相似文献   
2.
在初筛天然来源的小分子PAI-1抑制剂过程中发现一些天然产物显示出活性苗头,进一步试验和选择性试验表明这些化合物都不同程度别对纤溶系统中存在的不同的酶具有抑制作用。化合物1(expoxyrolin B)对纤溶酶有一定的抑制,化合物2(muricatinc)对PAI-1具有一定的抑制作用且有较好的选择性。化合物4(cherimolin-2)对纤溶酶较强的抑制。化合物5(morindone)对凝血酶、  相似文献   
3.
墨西哥落羽杉中三个活性双黄酮研究   总被引:8,自引:0,他引:8  
从墨西哥落羽杉 (Taxodiummucronatum)枝叶中分离得到 3个化合物 ,通过MS、1DNMR、 2DNMR以及与参考文献比较的方法鉴定它们分别为 3个已知双黄酮 ,即 :a mentoflavone (1) ,podocarpusflavoneA (2 ) ,4′ ,7 dimethylamentoflavone (3)。本文还对文献中amentoflavone的C - 2 和C - 6 的碳谱数据归属进行了修正。体外生物活性筛选结果表明 ,这 3个双黄酮均为组织蛋白酶B的抑制剂 ,其IC50 值分别为 1 75、 1 6 8和 0 5 5 μmol/L ;这 3个双黄酮均显示一定的细胞毒活性 ,其中化合物 1对肿瘤细胞株BGC 82 3的IC50 值为 3 5 1μmol/L ,化合物 2对肿瘤细胞株HT 2 9的IC50 值为 11 16 μmol/L ,化合物 3对肿瘤细胞株A5 49、BEL 74 0 2、DU14 5、HT 2 9的IC50 值分别为 7 74、 17 16、 12 4 2、 14 5 4μmol/L。其中双黄酮为组织蛋白酶B的新型天然抑制剂  相似文献   
4.
组织蛋白酶及其抑制剂研究进展   总被引:9,自引:0,他引:9  
组织蛋白酶是半胱氨酸蛋白酶家族的主要成员,在生物界已发现20余种,人体中主要存在11种,它们与人类肿瘤、骨质疏松、关节炎等多种重大疾病密切相关,是近年来备受关注的一类靶标蛋白酶。自从20世纪90年代以来,多种组织蛋白酶的晶体结构陆续明确,有关其研究进展较快。本文以人类组织蛋白酶为重点,主要介绍近15年来组织蛋白酶结构、功能和抑制剂研究方面的一些重要进展。  相似文献   
5.
蛋白磷酸酶Cdc25C能够使有丝分裂激酶CDK1/cyclin B去磷酸化,从而促进细胞周期的进程.已经在一些肿瘤细胞中检测到Cdc25C的过量表达,这使得Cde25C成为肿瘤治疗中的潜在靶标.通过随机筛选,发现了八个CAe25C的天然新抑制剂(1-8),其IC50值在1.66~75.07umol/L之间.肿瘤细胞毒试验结果表明,其中四个化合物(化合物3,4,5,7)对十种肿瘤细胞株显示一定的细胞毒活性,其IC50值皆小于10ug/ml.  相似文献   
6.
细雀梅藤的黄酮类成分及其初步活性筛选   总被引:7,自引:0,他引:7  
从鼠李科雀梅藤属植物细雀梅藤(Sageretia gracilis)根茎中分离得到9个化合物,经波谱分析鉴定了它们的结构。除十八烷酸、三十羧酸甲酯和胡萝卜苷外还有6个黄酮类成分,其结构分别鉴定为:maesopsin(1),maesopsin-6-O-β-D-glucopyranoside(2),5,7,4′-三羟基-二氢黄酮醇(3),5,7,4′-三羟基-二氢黄酮醇-3-O-α-L-阿拉伯呋喃糖苷(4),5,7,4′-三羟基-二氢黄酮醇-3-O-α-L-鼠李吡喃糖苷(5),5,7,4′-三羟基-黄酮醇(6),其中化合物4为一新化合物。分别对其乙醇提取物、水提取物、石油醚萃取部位、乙酸乙酯萃取部位、正丁醇萃取部位和化合物1、5、6进行了抗细菌、抗真菌、抗肿瘤、抗骨质疏松和溶血栓等、6个模型的活性筛选,结果表明正丁醇萃取部位具有一定的抗细菌活性,其IC50为74.9μg/ml,水提取物具有一定的抗真菌活性,其IC50为13.8μg/ml。  相似文献   
7.
目的是以碳酸酐酶Ⅱ(CAⅡ)为靶点筛选其抑制剂,以期寻找抗骨质疏松活性样品。实验是在96孔酶标板上对来源于178个科、608个属、1020种动植物2919个提取物或分离部位样品在CA-Ⅱ模型上进行了批量筛选。结果表明在10μg/ml浓度下发现了来源于40个科、61个属、72个种的100个样品有活性,其中5个样品的IC50小于2.50μg/ml,22个样品的IC50在2.51—5.00μg/ml范围,73个样品的IC50在5.01—10.00μg/ml范围。通过以上工作我们认为以碳酸酐酶Ⅱ为分子靶点的体外筛选方法稳定、方便、快速、微量、有效,特别适用于天然产物的抗骨质疏松活性筛选。  相似文献   
8.
在南方红豆杉集中的广西元宝山林设置样地.采用相邻格子样方法和T形距离取样离法调查取样 。应用方差/均值比的t检验法判定种群分布格局类型,用负二项参数 格林指数、Moristita指数 、丛生指标、平均拥挤度和聚块性指数、T形距离指数等方法测度集聚强测度,对南方红豆杉种群克隆生长的空间格局及动态进行研究。结果表明:整个种群在10mX10m、10mX5m、3mX2m等不同空间尺度下均表现为集聚分布格局,但集群强度不高。在种群生活史中,从幼苗到大构树,集群程度减小,大树呈随机分布。南方红豆杉有强烈的萌生能力,大量产生萌生分株,幼苗期剧烈的种内和种间竞争作用,导致个体密度下降、集群程度降低,种群表现扩散趋势,而小树、中龄树因占据了所需的生态位空间,种内竞争相对减缓,集聚强度有所增强,随个体生态位空间的扩张,种内和种间竞争重新加剧,种群密度下降,种群空间格局转为随机分布。南方红豆杉种群不同大小级分布格局这种动态变化反映了种群在生长发育过程中的生态策略和适应机制。  相似文献   
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