《脑血流与代谢期刊》：血管内皮生长因子或诱发脑出血

在治疗脑梗塞时,利用药物溶解血栓是首选的治疗方法,但是发病3小时以上用该疗法可能导致脑出血。日本研究人员日前发现,一种称为血管内皮生长因子（VEGF）的蛋白质是导致脑出血的诱因,并且开发出了抑制这种蛋白质功能的方法,从而使脑梗塞发病后允许用血栓溶解疗法的时间大幅延长。     

《脑血流与代谢期刊》：血管内皮生长因子或诱发脑出血

在治疗脑梗塞时,利用药物溶解血栓是首选的治疗方法。但是发病3小时以上用该疗法可能导致脑出血。日本研究人员日前发现。一种称为血管内皮生长因子（VBGF）的蛋白质是导致脑出血的诱因。并且开发出了抑制这种蛋白质功能的方法,从而使脑梗塞发病后允许用血栓溶解疗法的时间大幅延长。     

Genentech公司的血纤维蛋白溶酶原激活剂

组织血纤维蛋白溶酶原激活剂（Tissue Plasminogcn Aetivator,TPA）是一类纤维蛋白溶解酶,作为药物主要治疗血栓、血管梗塞一类的病。 各种血栓症是造成死亡的一大原因,据西方报导,要占到西半球死亡人数的半数以上。因之,寻找分解血栓块的药物制剂,一直是医药工业的一大课题。     

缺血性脑卒中溶栓药物研究进展

缺血性脑卒中是一种高发病率、高死亡率的重大健康危机。溶栓药物能快速溶解血栓、减少出血副作用、实现血管再通,对缺血性脑卒中治疗起到关键性的作用。重组组织纤溶酶原激活剂(rtPA)是FDA批准的唯一缺血性脑卒中药物,但在临床使用中有诸多限制。近年来,基于tPA的溶栓药物及治疗策略发展迅速,文中结合笔者课题组及目前国内外的相关研究成果,回顾了该领域的最新进展,为新型溶栓药物发展提供科学依据和思路。     

纤溶系统及其异常与血栓性疾病的关系及溶栓药物研究发展方向

纤维蛋白溶解系统与凝血系统活性的动态平衡是维持血液在血管中正常流动的基础。纤溶系统的异常,尤其是ＰＡＩ－１水平的升高所致的纤溶活性的下降,是血栓性疾病的重要诱因之一。本系统地介绍了纤溶系统的生理作用及其调节,以及它的异常在血栓性疾病发病中的作用。同时介绍了溶栓药物的现状及最新研究方向。     

追赶着完成度高的氯吡格雷新作用机理药物竞争炽热化

抗血栓药不仅用于脑血管疾病的预防和治疗,同时也广泛应用在药物溶解支架安装和人工关节置换等外科手术后的血栓预防上．市场还在进一步扩大。负责止血的血小板,为了维持生命．受到多种机理的调控。     

人丝氨酸蛋白酶抑制因子抗肿瘤作用的研究进展

丝氨酸蛋白酶抑制因子在不同的生命活动调节中均具有重要意义,可调节凝血(血栓形成和血栓溶解)、血管再生、神经生长、激素转运、血压、补体和炎症。不同的丝氨酸蛋白酶抑制因子与对应的不同恶性肿瘤的进展和缓解有一定关联,使之在肿瘤治疗和诊断中具有一定意义。开展对丝氨酸蛋白酶抑制因子介导抗肿瘤活性的疗效和机制的进一步研究,有望发展成为肿瘤治疗的新方法。     

一种潜在的溶栓药物--纳豆激酶的研究进展

今后20年,我国将步入老龄化社会,血栓病是中老年人的高发病,是对死亡威胁最大的疾病之一,血栓性疾病,尤其是急性心机梗塞严重威胁着人类的生命与健康.目前,溶解血栓是治疗这一类疾病的重要手段,当今用于临床治疗的药物包括链激酶（streptkinase简称SK）、尿激酶（Urokinase,简称UK）、组织血纤溶酶原激活剂（t-PA）、单链尿激酶型血纤溶酶原激活剂（SCUPA）、化学修饰的血纤溶酶-链激酶激活剂复合物（APSAC）等.这些药物均为激活血液中的血纤溶酶原,从而降解纤维蛋白而间接地起作用.在实际应用上,它们都是注射或滴注用药物,有可能引起病人产生全身性内出血,而且在血液中的半衰期很短（3～20 min）,因此在使用这些药物时必须长时间的滴注用药,很不方便,且来源紧缺,造价高.因此,开发新型溶血栓药物成为当前重要研究课题之一.     

可吸收血管支架临床试用效果良好

血管支架是一种植入血管狭窄性病变区的金属丝网管状器械,用于治疗冠心病等血管性疾病,进行血管重建手术的植入器械,可支撑动脉血管开启的作用。目前应用的是裸金属支架和药物涂层支架,这两种支架都有导致血栓等风险的缺陷。     

纳米金在抗肿瘤研究中的应用

肿瘤的早期诊断依然是目前需要攻克的难关,现有的抗肿瘤药物因具有较大毒性和缺乏特异性而存在很大的局限性。纳米金能够被多种基团修饰从而获得对肿瘤细胞的靶向性,已成为当前抗肿瘤研究的热点。研究发现纳米金可以通过抑制血管生成、携带抗肿瘤药物以及光热效应等达到肿瘤治疗的目的,同时由于修饰后的纳米金对肿瘤细胞具有靶向性,在肿瘤的早期诊断方面也具有重要的意义。纳米金在体内的分布和代谢与其大小、形态及所带电荷有关,有关纳米金毒性和生物相容性性的评价,还有待于进一步研究。     

综述——纳米材料与药物输递：基于肿瘤异常结构的纳米药物设计

肿瘤组织的血液供给在时间和空间上存在的非均质性、血管的高渗性、淋巴排出功能的低效性共同形成肿瘤微环境,阻碍治疗药物有效地运输到肿瘤,从而影响其疗效．与传统药物相比,纳米药物能优先递送到肿瘤,并具有多药载药与靶向运输等功能．但肿瘤中特有生理屏障的存在阻碍了纳米药物以有效浓度均匀地运输到肿瘤组织．一些美国食品药品管理局批准的纳米药物疗效并不显著,可能与这些生理屏障的阻碍有关．本文概述了肿瘤治疗时药物需跨过的生理屏障,并总结了克服这些生理屏障的方法,探讨了纳米药物研发时针对肿瘤异常结构优化药物递送需考虑的因素．     

肌注组织型纤溶酶原激活剂基因在小鼠体内表达

组织型纤溶酶原激活剂(t-PA)是人体内重要的丝氨酸蛋白酶,它能特异地激活血栓中的纤溶酶原,使之成为具有溶解纤维蛋白能力的纤溶酶,临床上将提纯的t-PA作为心血管栓塞性疾病急救和康复治疗的首选药物。由于t-PA在天然材料中含量甚微,难以大量制备,基因工程产品产量有限,临床应用货源紧缺且价格昂贵。为探索心血管疾病的基因治疗和预     

日本盐野义制药公司研究由英国引进的新型血栓溶解剂

盐野义制药公司宣布正在研究由英国Beecham公司引进的新型血栓溶解剂“Eminase”。它是对微生物生成的血栓溶解剂链激酶进行酰基化反应所形成的稳定的anisolated plasminogen-streptokinase activator complex(APSAC)。Beecham公司已经取得在比利时经营的许可证,1987年及早开始经营。在日本,此血拴溶解剂的开发工作,可能由盐野义公司承担。     

第二代组织纤溶酶原激活剂

组织纤溶酶原激活剂(t-PA)被誉为本世纪最令人嘱目、最有前途的血栓溶解剂。自1983年Pennica首先在大肠杆菌中成功地克隆并表达t-PA基因以来,这种血栓溶解剂的研究一日千里,迅速成为美国及世界其他各国生物工程公司的重点研究项目。     

纤溶系统的异常与血栓性疾病的关系及溶栓药物的发展方向

本文系统地介绍了血液中的纤维蛋白溶解系统(fibrinolytic system)的生理作用,以及它的异常在血栓性疾病发病中的作用。同时介绍了溶栓药物的现状及最新研究方向。 1 纤溶系统 纤溶系统是血液内与凝血系统相桔抗的多酶系统,在维持凝血与纤溶的动态平衡中起重要作用。其最重要的生理功能是降解血管壁上的纤维蛋白沉积物,维持血液在血管内的正常流动。纤溶系统的损害     

置管溶栓与药物机械溶栓对急性下肢深静脉血栓的临床疗效对比

摘要 目的：对比分析置管溶栓（CDT）与药物机械溶栓（PMT）对急性下肢深静脉血栓（DVT）的安全性与有效性。方法：回顾性分析2018年1月至2021年12月在重庆医科大学附属巴南医院的98例单侧DVT患者临床资料,依据不同的治疗方式分为药物机械溶栓组（PMT组）48例和置管溶栓组（CDT组）50例,对比分析两组患者的围手术期指标、治疗后患侧大腿消肿率和小腿消肿率、血栓溶解率、并发症发生率及术后1年的PTS发生率。结果：PMT组患者的尿激酶使用量及住院时间较CDT组显著缩短,差异具有统计学意义（P<0.05）,但术中出血较CDT组显著增加,差异具有统计学意义（P<0.05）,PMT组患者的患肢消肿率和血栓溶解率显著高于CDT组,差异具有统计学意义（P<0.05）,两组患者的并发症发生率及术后1年的深静脉血栓形成后遗症发生（PTS）率无显著统计学差异（P>0.05）。结论：PMT比CDT具有更好的患肢消肿率及血栓溶解率,且PMT治疗能显著缩短住院时间及减少尿激酶用量,但两者的围手术期并发症发生率及术后1年PTS发生率无显著差异。     

抗血栓药物的研究进展

血栓栓塞性疾病是引起人类疾病死亡的主要原因之一,随着人们对其发病机制研究与认识的不断深入以及药物设计和筛选技术的日臻成熟,针对各种靶点的新型抗血栓药物不断涌现,如二磷酸腺苷受体阻滞剂、Ⅹ a 因子抑制剂、凝血酶抑制剂等,我国药学研究者也在这些靶向抗血栓药物研究领域取得一定进展。综述我国学者近些年在国内外学术期刊上发表的相关研究论文中所涉及的各类新型抗血小板药物、抗凝血药物和血栓溶解剂的结构、活性和构效关系。     

急性脑梗死静脉溶栓治疗的护理进展

急性脑梗死患者中80％～90％因为脑动脉内血栓形成,在一定时间内溶解血栓可特异性逆转此病理过程[1]。溶栓治疗急性脑梗死的目的就是在缺血脑组织出现坏死之前溶解血栓,再通闭塞的脑血管,及时恢复缺血脑组织的供血,从而挽救缺血脑组织,减少或避免脑功能的缺损。     

介孔纳米二氧化硅作为药物载体在癌症治疗中的应用

介孔纳米二氧化硅作为抗肿瘤药物载体,在癌症治疗上的应用越来越受到关注。介孔纳米二氧化硅不仅可实现药物的有效递送,而且可显著提高药物的生物利用度。功能化介孔纳米二氧化硅还能提高药物对肿瘤细胞的靶向性,实现药物的特异性按需释放。该新型纳米载体在癌症治疗中具有非常广阔的应用前景。本文对介孔纳米二氧化硅作为药物载体在多种癌症治疗中的应用,以及不同表面修饰物对药物载体递送的影响和优势加以综述,并对功能化介孔纳米二氧化硅载体对提高药物抗癌活性和靶向性的积极作用提出了展望。     

改善血栓形成新的药物组合物及其分子机制

目的：研究α1受体阻断药与山莨菪碱（Ani）形成的药物组合物改善血栓形成的作用及其分子机制。方法：离体大鼠尾动脉血管模型研究α1受体阻断药及其与山莨菪碱的药物组合物的扩血管效应,角又菜胶诱发小鼠尾部血栓模型研究组合物对抗血栓形成的作用及其机制。结果：α1受体阻断药中哌唑嗪（Pra）对血管环舒张率最大,达（82．6±8．9）％,作用强度最强,Ec50值为O．44μmol/L;山莨菪碱和哌唑嗪分别以不同剂量配伍组成组合物,能使角叉菜胶诱发的鼠尾血栓长度（啪）由24．6±4．6缩短到6．94-2．7,成栓率由86．6％下降到50．0％。上述新药物组合物能显著延长血栓小鼠血浆凝血酶原时间（er）,对活化部分凝血活酶时间（APTT）无影响;能抑制血栓小鼠血浆中组织型纤溶酶原激活剂（t-PA）、6-酮一前列腺素F1a（6．Keto．PGF1α）含量的降低和组织纤溶酶原激活剂抑制物-1（PAI-1）、血栓烷B2（TXB2）的增多;并不在于扩血管作用的进一步增强上。结论：山莨菪碱和哌唑嗪组成的药物组合物具有舒张外周血管和改善血栓形成的作用,其抗血栓形成机制分别与影响外源性凝血途径、抑制血小板的活化功能以及促进纤溶功能有关。