葛根素对胃蛋白酶部分性质的影响

考察葛根素对胃蛋白酶的抑制作用,并通过紫外光谱法和荧光光谱法研究葛根素与胃蛋白酶的结合方式。以1/v对抑制剂量用Dixon作图法得出ki值为0.51×103mol/L,抑制剂类型为非竞争性抑制。葛根素与胃蛋白酶分子结合形成稳定缔合物,从而改变后者分子构象,使胃蛋白酶的紫外吸收差谱迅速增强,特征荧光峰产生静态淬灭。     

超声提取和超声水解法从野葛根中提取纯化葛根素和大豆苷元

采用超声法从野葛根中提取葛根异黄酮,再将提取物在盐酸水溶液中超声水解结合有机溶剂萃取法从野葛根中分离纯化葛根素和大豆苷元。葛根素收得率为1．2％,纯度为97．8％;大豆苷元收得率为0．5％,纯度为98．2％。超声法从野葛根中提取分离葛根异黄酮活性成分葛根素和大豆苷元具有省时、节能、提取率和产品纯度高的优点。     

葛根素联合小檗碱干预非酒精性脂肪性肝炎两种动物模型的病理学研究

目的:从病理学的角度探讨葛根素及小檗碱对非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的干预作用。方法:制备高脂饮食诱导的SD大鼠NASH模型及蛋氨酸-胆碱缺乏饮食诱导的C57BL/6小鼠NASH模型,各给药组造模并同时灌胃给药,大鼠持续8周后取材,小鼠持续2周后取材。肝组织制成石蜡切片进行HE染色,制成冰冻切片进行油红O染色,经光镜观察摄片后,采用NAFLD活动度积分对各组进行NASH评估。结果:HE及油红O检测提示葛根素联合小檗碱可减轻两种NASH动物模型肝脏的脂肪变性、抑制肝细胞空泡化的发生,减少肝小叶内炎性病灶的数量。给予葛根素联合小檗碱的SD大鼠NAS总分为2.60±0.52(3),给予葛根素联合小檗碱的C57BL/6小鼠NAS总分为2.80±0.79(3),均已排除NASH。结论:葛根素联合小檗碱可显著抑制NASH相关病理变化的发生发展,对NASH具有一定的干预作用。     

融粘帚霉对葛根素的生物转化研究

采用融粘帚霉AS3.3987对葛根素进行微生物转化,生成的主要产物经分析鉴定是3′-羟基葛根素.采用高效液相色谱方法,以XDB-C18为色谱柱,甲醇:水(27∶73)为流动相,检测波长为254 nm,测得在160 r/min、30 ℃的转化条件下,底物加量为400 μg/mL,转化时间为36 h时,3′-羟基葛根素得率...     

喷雾干燥--一步制粒联合流化制粒技术在脑康颗粒制备工艺中的应用研究

为了建立脑康颗粒的制粒方法,以葛根素含量和制粒情况作为评价指标,采用喷雾干燥——一步制粒联合流化制粒技术对制粒条件进行优化。将经提取、浓缩所得浸膏的2／3进行喷雾干燥,得干燥粉末,并以之为一步制粒的母核,余下1／3量的浸膏作为粘合剂进行一步制粒。结果表明,所得产品质量可控性强,同时该法具有速度快,生产工序简单等优点,可用于进行脑康颗粒的制备。     

葛根素的提取及纯化技术

葛根素是葛根的主要活性成分 ,因其对许多疾病有良好的治疗作用而日益受到广泛的关注。本文主要论述了从葛根中提取纯化葛根素的工艺方法     

葛根素对糖尿病心肌细胞的保护及其机制研究

观察葛根素（Puerarin）对链脲佐菌素（streptozotocin,STZ）诱导的糖尿病大鼠心肌细胞的保护作用,并探讨血小板反应素1（Thrombospondin-1,TSP-1）的表达改变及其作用。雄性SD大鼠45只随机分为三组（n=15）：糖尿病组和葛根素治疗组采用一次腹腔注射链脲佐菌素（STZ）65mg／kg制备糖尿病模型,其中葛根素治疗组于造模后葛根素腹腔注射4周（100mg/kg/day）,正常对照组仅腹腔注射等量生理盐水（6ml／kg）,同样喂养4周。四周后各组大鼠处死。H—E染色及透射电子显微镜观察三组大鼠心肌细胞纤维显微结构和超微结构的病理改变．免疫组化和实时荧光定量PCR法观察大鼠心肌细胞中TSP-1蛋白和mRNA表达的变化．同时利用Langendorff离体心脏灌流法测定各组大鼠心室肌细胞功能。结果发现葛根素治疗组较糖尿病组大鼠的体重增加明显,同时血糖下降,有显著性差异（P〈0．01）。H—E染色显示糖尿病大鼠多处心肌肌丝紊乱伴少量炎症细胞浸润,电镜下发现有线粒体嵴消失溶解,肌丝排列紊乱等病理改变,而葛根素治疗组大鼠偶见上述病理变化。免疫组化显示葛根素治疗组心肌内TSP-1阳性细胞密度小于糖尿病大鼠,TSP-1 mRNA表达也比糖尿病大鼠要低。此外葛根素治疗组大鼠的左室收缩末压（LVSEP）、左心室舒张末期压（LVEDP）等心功能指标均明显低于正常组（P〈0．01）,但较糖尿病组有显著改善（P〈0．01）。上述结果显示葛根素能保护糖尿病大鼠心肌细胞的高糖损伤和维持心室肌细胞的功能,而该机制可能与抑制心肌细胞TSP-1表达的水平有关。     

腹透液相关浓度葡萄糖对人腹膜间皮细胞端粒长度的影响及葛根素的拮抗作用

目的:研究腹透液相关浓度葡萄糖(1.5%、2.5%)对人腹膜间皮细胞端粒长度的影响及葛根素的拮抗作用.方法:人腹膜间皮细胞在含糖(1.5%、2.5%)、含糖含葛根素(葛根素终浓度为100μg/ml)的无血清培养基培养24h后,收集细胞,提取DNA,采用Southerm杂交测定细胞端粒长度.结果:经含糖1.5%和2.5%培养基培养24h后腹膜间皮细胞大多出现肥大.高浓度葡萄糖组细胞端粒长度缩短,2.5%组和1.5%组无显著差别(P>0.05).葛根素加入后含糖组腹膜间皮细胞端粒长度延长(P<0.05).结论:高糖可使间皮细胞端粒缩短,且可能与高糖作用下细胞肥大有关,葛根素可拮抗高糖对间皮细胞端粒长度的影响.     

葛根素对大鼠心室肌细胞动作电位的影响

目的:从电生理角度探讨葛根素抗心律失常的可能机制。方法:采用膜片钳技术记录大鼠心室肌细胞动作电位(AP)、转染的人胚胎肾细胞缓慢延迟整流钾电流(IKs),观察加药前、后葛根素对AP和IKs的影响。结果:0.01、0.1、1 mmol/L葛根素可浓度依赖性地延长动作电位时程,分别使APD50从(71.8±11.8)ms延长至(86.9±10.7)ms、(100.5±14.1)ms和(123.6±25.4)ms;使APD90从(164.6±21.4)ms延长至(188.3±11.5)ms、(221.6±25.7)ms和(278.7±38.2)ms(n=6,均P0.05),而对RMP、APA和APD20无显著影响。此外,0.01、0.1、1 mmol/L葛根素对IKs抑制率分别为(17.8±2.5)%、(40.4±1.9)%和(60.9±3.2)%(n=6,均P0.05)。结论:葛根素可能通过抑制IKs来延长动作电位时程,发挥抗心律失常作用。