美洲大蠊中枢DUM神经元的分离和电压门控Na+电流的记录

【目的】建立美洲大蠊Periplaneta americana中枢神经系统背侧不成对中间神经元（dorsal unpaired median neurons, DUM neurons）的分离方法和DUM神经元电生理实验模型。【方法】IA型胶原酶法消化美洲大蠊末端腹神经节, 机械吹打得到DUM神经元细胞, 运用膜片钳技术记录DUM神经元细胞电压门控Na+电流。【结果】分离得到的DUM神经元细胞状态良好, 具有DUN神经元典型的梨状形态和表面特征。以膜片钳全细胞方式记录到的Na+电流符合钠通道电流特征。【结论】IA型胶原酶消化得到美洲大蠊DUM神经元细胞的方法可靠, 能稳定地记录到Na+电流。本文描述的方法为昆虫神经细胞的电生理机制研究提供一个可用的实验模型。     

定量计算萜类驱避化合物与二氧化碳缔合对其蚊虫驱避活性的影响

为验证萜类驱避化合物与嗅觉引诱物二氧化碳存在缔合作用, 并研究缔合作用对蚊虫驱避活性的影响。本研究借助计算化学的方法获得缔合体和缔合能量, 利用Gaussian View和Gaussian 03W软件分别构建和优化二氧化碳、 22个萜类蚊虫驱避化合物以及它们与二氧化碳缔合后的三维分子结构, 经Ampac 8.16转化后, 获得它们的缔合能量。借助定量构效关系计算方法研究缔合作用对驱避活性的影响, 利用Codessa 2.7.10计算获得驱避剂和缔合体的各类结构描述符, 从包括缔合体结构描述符及特征描述符在内的各类结构参数中筛选显著性参数, 以萜类驱避化合物对白纹伊蚊Aedes albopictus的校正驱避率的对数值为活性数据, 建立结构描述符与驱避活性的定量构效关系（quantitative structure-activity relationship, QSAR）模型。结果获得了22个萜类驱避化合物与二氧化碳缔合的缔合能量, 计算显示它们之间存在缔合作用并且可以形成缔合体; 获得1个R²为0.9643的4参数QSAR模型, 这4个参数所对应的结构描述符分别是COM-WNSA 3 Weighted PNSA (PNSA3*TMSA/1 000) ［Zefirov’s PC］, f-TerCO₂-Min e-n attraction for a C-O bond, M-Max 1-electron reaction index for an O atom, M-Min (>0.1) bond order of an H atom, 前2个参数分别为缔合体的整体结构描述符和碎片特征描述符。计算化学结果表明, 萜类驱避化合物与二氧化碳存在缔合作用, 该缔合作用对驱避活性的影响显著。     

一种新杀虫剂药效报告

<正> 氯戊菊酯化学名称为:3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-甲基环丙烷羧酸1-乙炔基-2-甲基戊烯-2-醇酯是一种新的拟除虫菊酯杀虫剂。1984年初,我们参照有关文献合成了样品,并对多种害虫做了药效试验,证明该化合物有较快的击倒作用和良好的杀灭能力。由于其结构较简单,合成较方便,有一定的应用价值。 一、试验方法     

萜类驱避化合物与引诱物三分子缔合的计算研究

【目的】目前驱避剂的作用机理研究还不理想,本研究从单个萜类驱避化合物分子与不同种类引诱气味分子同时相互缔合的角度入手,通过理论计算探究该缔合与蚊虫驱避作用的关系,从而为驱避作用机理研究提供新认识。【方法】利用Gaussian View 4.1和Gaussian 03W软件构建和优化萜类驱避化合物单体、单体与引诱物L-乳酸及氨分子同时缔合后三分子缔合体的结构,获得其最低能量结构和缔合能;通过程序Ampac 8.16将前述结构导入到程序Codessa 2.7.10,计算各类结构描述符;再利用Codessa 2.7.10的启发式方法得到一系列缔合体结构描述符与驱避活性之间的定量关系模型,并通过转折点确定、模型验证后确定最佳定量关系计算模型。【结果】三分子缔合的缔合能基本上在20~50 kJ/mol的范围,所得最佳三参数定量计算模型的R²值为0.9098,包含的3个结构描述符分别是三分子缔合体的maximum nucleophilic reactivity index for a C atom,topographic electronic index (all bonds) ［Zefirov’s PC］和exchange energy + e-e repulsion for a H-O bond。【结论】萜类驱避化合物分子可同时与2个不同种类的引诱物分子发生缔合作用,该缔合作用符合氢键的能量基本特征;缔合体的碳原子最大原子核反应指数、所有键的拓扑电子指数、氢氧键电子间交换互斥能对驱避活性影响显著。这些结果初步说明萜类驱避化合物与引诱物三分子缔合作用确实存在,且该缔合作用对驱避活性具有显著影响,这为驱避机理的研究提供了新的理论依据。     

溴氰菊酯杀灭蟑螂试验报告

<正> 溴氰菊酯[α-氰基-苯氧基苄基(1R、3R)-3-(2,2-二溴乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯],商品名称为Decis,是新近发展的一种拟除虫菊酯,对蟑螂有极强的触杀能力,还有胃毒作用,用量少,对光稳定,挥发性低,残效持     

定量计算萜类蚊虫驱避化合物与羧酸缔合作用对其驱避活性的影响

【目的】驱避剂是防止蚊虫叮咬的良好个人防护用品,但其作用机理一直未被解释清楚。本研究利用化学计算手段对4种重要的人体引诱物（乙酸、丙酸、丁酸和戊酸）与22个萜类驱避化合物的缔合作用以及该作用对驱避活性的影响进行了研究,以期为蚊虫驱避机理研究提供新思路。【方法】利用GAUSS View软件构建引诱化合物分子、驱避化合物分子以及二者可能形成的缔合体结构,再利用GAUSSIAN软件优化所有结构,并计算它们的能量和各类参数;借助AMPAC和CODESSA软件计算出所有结构的描述符;以萜类驱避化合物对白纹伊蚊Aedes albopictus校正驱避率的对数值（logCRR）为活性数据,利用CODESSA软件建立描述符与驱避活性的定量构效关系模型。【结果】4种羧酸与萜类驱避化合物相互缔合的缔合能量大多在18~20 kJ/mol之间,缔合距离和角度分别在2.0~2.5 Å 和110°~180°内波动,符合氢键相互作用的特征。4个最优定量构效关系模型的R²值均大于0.9,模型中的参数都包含缔合体的描述符,表明引诱物 驱避物缔合作用与校正驱避率的对数值显著相关。【结论】4种羧酸与萜类驱避化合物之间存在中等强度的氢键缔合作用,该缔合作用对驱避活性具有重要影响。研究初步揭示了引诱物 驱避物缔合作用的存在,也为从新的角度研究蚊虫驱避机理提供了前期研究基础。     

萜类化合物对小菜蛾幼虫的拒食活性

采用叶碟浸液法测试从松节油合成的26个不同结构萜类化合物样品对小菜蛾Plutella xylostella(L.)4龄幼虫的拒食活性。结果显示,编号为2,4,8,13,27,31的6个化合物,即诺卜醇、诺卜丙基醚、内型异莰烷基甲醇丙酸酯、4-(1-甲基乙烯基)-1-环己烯-1-乙醇丙酸酯、羟基香茅醛丙酸酯、羟基香茅醛1,2-丙二醇缩醛具有较高的拒食活性。处理有效成分为0.01g/mL时,这6个化合物24h拒食率为70%～100%。其中2,4,8号3个化合物拒食活性最高,处理有效成分为0.01g/mL和0.001g/mL时,24h拒食率分别为98.33%,99.80%,100.00%和85.60%,83.90%,66.97%;并且持效性较好,72h拒食率分别为92.67%,89.97%,98.73%和63.20%,63.30%,45.93%。     

羟基香茅醛缩醛类化合物的合成及对蚊虫的驱避活性

为了寻找新的萜类驱避剂, 以羟基香茅醛为原料, 合成羟基香茅醛二甲缩醛、 羟基香茅醛乙二醇缩醛、 羟基香茅醛1, 3-丙二醇缩醛和羟基香茅醛1, 2-丙二醇缩醛, 用红外光谱IR、 质谱MS分析其结构, 对羟基香茅醛1, 2-丙二醇缩醛还进行了¹H NMR及¹³C NMR分析。按国标GB/T 13917.9-2009测定了它们对白纹伊蚊Aedes albopictus、 中华按蚊Anopheles sinensis及淡色库蚊Culex pipiens的驱避活性。结果表明: 10%（质量分数）羟基香茅醛二甲缩醛和羟基香茅醛1, 2-丙二醇缩醛对中华按蚊的驱避时间均达到国标B级; 羟基香茅醛1, 2-丙二醇缩醛还对其他的蚊虫具有驱避作用, 20%（质量分数）羟基香茅醛1, 2-丙二醇缩醛对白纹伊蚊的驱避时间超过国标B级; 10%（质量分数）羟基香茅醛1, 2-丙二醇缩醛对淡色库蚊的驱避时间超过国标A级。这些结果说明它们对不同蚊种驱避活性的差别, 为不同场合的驱蚊需要提供了理论基础。     

中华按蚊唾腺染色体的研究

中华按蚊是我国传播疟疾和马来丝虫病的重要媒介,分布遍及全国各地。根据近年来国内外对它所进行的广泛研究,发现其生态习性和传病作用在各地区间差异很大,因而给防治工作带来一定的困难。为弄清产生这些现象的原因,首先必须了解种型的分化问题,但长期来的观察证明,研究复合体中的种型分化,不能停留在外部形态的观察,还应在细胞学及生化学上作更进一步的深入研究。近年来通过对多线染色体的细微研究,已能从染色体(特别是性染色体)带型的比较和对杂种染色体的分析,把冈比亚按蚊复合体中的六个种全部区别开来。同样对五斑按蚊、斯氏按蚊、流溪按蚊等若干按蚊的复合体的多线染色体观察所获得的成就,以及对某些蚊种遗传防治所取得的成功,都显示了多线染色体带型研究的应用前景。 关于中华按蚊多线染色体的研究,Sharma在印度首次报道并发表了唾腺染色体全图,日本Kanda曾发表有关中华按蚊唾腺染色体的描述,但仅见摘要,未见全文及详细的分带图。Oguma亦发表过有关文章。而此工作在我国尚处于萌芽状态。因此有许多工作亟待去做。现将我们对中华按蚊四龄幼虫唾腺染色体进行制片观察,并将唾腺染色体的组型和带型与蛹的精原细胞和卵原细胞有丝分裂中期染色体组进行比较和研究的结果报告如下。