白杨素与咖啡酸苯乙酯抗肿瘤活性比较

研究白杨素和咖啡酸苯乙酯对不同肿瘤细胞的细胞毒性。正常培养的乳腺癌细胞(MCF-7、MDA-MB-231)、肺腺癌细胞(A549)、宫颈癌细胞(Hela)及血管内皮细胞(HUVECs)经不同浓度的白杨素和咖啡酸苯乙酯(20、40、80、160μM)分别处理24和48 h,倒置显微镜观察细胞形态,SRB法检测细胞存活率,吖啶橙染色和Hoechst 33258检测了对MDA-MB-231细胞凋亡的影响;划痕法检测了对细胞迁移的影响;荧光探针DCFH-DA、JC-1检测细胞内活性氧(ROS)和线粒体膜电位,免疫细胞化学法检测了NF-κB p65水平。结果表明,白杨素和咖啡酸苯乙酯以时间和剂量依赖的方式抑制肿瘤细胞增殖和迁移,上调MDA-MB-231细胞内的ROS,下调细胞内的线粒体膜电位和NF-κB p65水平。白杨素和咖啡酸苯乙酯是潜在的抗肿瘤活性的天然产物。     

杜仲皮中木脂素类化学成分及其对高糖诱导的肾小球系膜细胞保护作用研究

研究杜仲皮中的木脂素类化学成分,并评价其对高糖诱导的人肾小球系膜细胞的保护作用。将杜仲树皮粉碎后,纯化水提取,采用HPD-100大孔吸附树脂、硅胶、Sephadex LH-20、半制备高效液相色谱等方法进行分离,根据理化性质和波谱学方法鉴定化合物结构,从杜仲皮水提物中分离鉴定了6个木脂素类化合物,包括caruilignan D(1)、(-)-表松脂素(2)、(+)-松脂素4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、(-)-松脂素4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、(+)-中脂素4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)和(+)-中脂素4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6),化合物1为首次从杜仲中分离得到。在高糖诱导异常增殖的肾小球系膜细胞模型中,采用MTT法检测木脂素类化合物干预后的细胞活力。化合物5能剂量依赖性地抑制细胞增殖,对高糖诱导的肾小球系膜细胞具有保护活性。     

染料木素的乳糖糖苷化修饰及其产物的结构表征

为了改善染料木素在机体内作用的靶向性,本文研究了用具有与肿瘤细胞表面受体定向结合的乳糖来修饰染料木素。采用相转移催化法,首次合成了两种新的化合物:染料木素7-O-β-D-吡喃乳糖苷(4)和染料木素7,4′-二-O-β-D-吡喃乳糖苷(5),并对其进行了IR、MS、1HNMR和13C NMR结构表征。     

珍珠菜中黄酮及Megastigmane类化学成分研究

对珍珠菜Lysimachia clethroides的化学成分进行研究。应用硅胶、Sephadex LH-20和制备型HPLC等柱色谱技术进行分离纯化,并运用现代波谱技术(ESI-MS,1H NMR,13C NMR)进行结构鉴定。从珍珠菜中分离得到12个化合物,分别鉴定为山柰酚(1)、槲皮素(2)、cinchonain Ib(3)、芹菜素-6-C-β-D-吡喃木糖基-8-C-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(4)、芹菜素-6,8-二-C-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(5)、芹菜素-6-C-α-L-吡喃阿拉伯糖基-8-C-β-D-吡喃木糖苷(6)、芹菜素-6,8-二-C-β-D-吡喃木糖苷(7)、芹菜素-6-C-β-L-吡喃阿拉伯糖基-8-C-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、芹菜素-6-C-α-L-吡喃阿拉伯糖基-8-C-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、芹菜素-6-C-β-D-吡喃葡萄糖基-8-C-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(10)、blumenol A(11)、(3S,5R,6R,7E,9S)-大柱香波龙-7-烯-3,5,6,9-四醇3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(12)。化合物3~8和11~12为首次从该属植物中分离得到。体外活性测试结果显示化合物1~12均没有明显的细胞毒活性(IC5010μM)。     

幌伞枫叶的化学成分研究

为了解幌伞枫(Heteropanax fragrans)的药理活性化学基础,从其叶的乙醇提取物中分离得到8个化合物,经波谱分析分别鉴定为:(7S,8R)-蛇菰脂醛素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、4β,10α-香木兰烷二醇(2)、原儿茶酸(3)、3′-甲氧基-槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、槲皮素-3-O-β-D-芸香糖苷(7)和山柰酚-3-O-β-D-芸香糖苷(8)。这8个化合物均为首次从幌伞枫中分离得到。     

连翘中双四氢呋喃木脂素类化学成分及其波谱特征

本文主要研究了连翘中双四氢呋喃木脂素类化学成分的~(13)C NMR和CD谱的特征。通过大孔吸附树脂、硅胶、Sephadex LH-20、反相HPLC等多种色谱手段对连翘的50%乙醇提物中的木脂素类成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定其结构,最终分离得到了7个双四氢呋喃木脂素类化合物,分别为(+)-8-hydroxyepipinoresinol-4-O-β-D-glucopyranoside(1)、(+)-8-hydroxyepipinoresinol-4′-O-β-D-glucopyranoside(2)、(+)-松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷(3)、(+)-表松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷(4)、(+)-表松脂素-4′-O-β-D-葡萄糖苷(5)、(+)-phyllrin(6)和(+)-pinoresinol(7)。对这7个双四氢呋喃木脂素类化合物的~(13)C NMR和CD特点进行了总结。     

厚朴叶中具血管舒张作用的化学成分研究

实验采用离体血管环灌流模型,观察厚朴叶正丁醇萃取部位对去甲肾上腺素预收缩的内皮完整和去除内皮的家兔离体血管环张力的影响。结果显示:厚朴叶正丁醇萃取部位对内皮完整和去除内皮的血管环在一定剂量内呈现浓度依赖性舒张作用,该作用可能与该部位大量成分———槲皮苷和芦丁有关。从该部位分离得到7个化合物,分别为槲皮苷(1),芦丁(2),紫丁香苷(3),丁香脂素-4,4’-双-O-β-D-葡萄糖苷(4),芥子醛-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5),松脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6),丁香脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)。其中化合物4和6首次从该种植物中分离得到。     

大叶桃花心木树皮化学成分研究

为了解大叶桃花心木(Swietenia macrophylla)树皮的化学成分,采用硅胶、凝胶、制备液相等手段分离、纯化,从其树皮提取物中分离得到9个化合物。根据理化性质及波谱数据,鉴定化合物结构分别为香草酸(1)、东莨菪素(2)、大黄素甲醚(3)、3,4,5-三甲氧基苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、(+)-儿茶素(5)、5′-甲氧基异落叶松脂素-9′-O-β-D-吡喃木糖苷(6)、南烛木树脂酚-9′-O-β-D-吡喃木糖苷(7)、豆甾醇(8)、豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)。除化合物5外,其余化合物为首次从该植物中分离。细胞毒活性试验表明化合物均无显著的细胞毒活性。     

红豆树茎枝中黄酮类成分及其抑菌活性研究

为了研究红豆树茎枝抑菌活性成分,采用色谱法分离纯化得到16个黄酮类化合物,通过理化性质及波谱技术分别鉴定为圆荚草双糖苷(1)、5,7-二羟基-4'-甲氧基异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(2)、4',8-二甲氧基-7-O-β-D-葡萄糖基异黄酮(3)、芒柄花苷(4)、异樱黄素-7-O-β-D-葡萄糖苷(5)、芦丁(6)、山奈酚-3-O-β-D-芸香糖苷(7)、4'-甲氧基异黄酮-7-O-β-D-木糖(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、4'-甲氧基异黄酮-7-O-β-D-芹糖(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、染料木素(10)、异樱黄素(11)、2',4',5,7-四羟基异黄酮(12)、大豆素(13)、柚皮素(14)、二氢染料木素(15)、去甲基化美迪紫檀素(16)。其中化合物1～16为首次从红豆树植物中分离得到;化合物1、3、4、6～9、12、15、16首次从红豆属中分离得到;化合物2,5和14对禾谷镰刀菌、西瓜尖镰孢菌、茄病镰刀菌的菌丝生长显示出了中等强度的抑制作用。     

红豆树茎枝中黄酮类成分及其抑菌活性研究北大核心CSCD

为了研究红豆树茎枝抑菌活性成分,采用色谱法分离纯化得到16个黄酮类化合物,通过理化性质及波谱技术分别鉴定为圆荚草双糖苷(1)、5,7-二羟基-4'-甲氧基异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(2)、4',8-二甲氧基-7-O-β-D-葡萄糖基异黄酮(3)、芒柄花苷(4)、异樱黄素-7-O-β-D-葡萄糖苷(5)、芦丁(6)、山奈酚-3-O-β-D-芸香糖苷(7)、4'-甲氧基异黄酮-7-O-β-D-木糖(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、4'-甲氧基异黄酮-7-O-β-D-芹糖(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、染料木素(10)、异樱黄素(11)、2',4',5,7-四羟基异黄酮(12)、大豆素(13)、柚皮素(14)、二氢染料木素(15)、去甲基化美迪紫檀素(16)。其中化合物1～16为首次从红豆树植物中分离得到;化合物1、3、4、6～9、12、15、16首次从红豆属中分离得到;化合物2,5和14对禾谷镰刀菌、西瓜尖镰孢菌、茄病镰刀菌的菌丝生长显示出了中等强度的抑制作用。     

蒙药材瑞香狼毒的化学成分研究

采用溶剂提取及柱色谱等方法,首次对瑞香狼毒Stellera chamaejasme L.的正丁醇萃取部位进行系统研究,分离得到6个苯丙素类化合物,并运用UV、1H NMR、13C NMR等现代波谱技术依次鉴定为伞形花内酯7-O-β-D-吡喃木糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(1),芥子醇1,3’-双-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2),紫丁香苷(3),(+)-落叶松树脂醇4,4’-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4),(+)-松树脂醇4,4’-O-双-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)和(+)-丁香树脂醇-双-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)。其中,化合物4、6为首次从该药材中分离得到。     

三七总皂苷酶水解产物成分研究

为了研究葡萄糖苷酶催化三七提取物的水解产物中主要皂苷成分。采用色谱法从三七提取物水解产物中分离纯化得到11个皂苷成分。利用波谱解析确定了它们的结构,分别鉴定为20(S)-原人参二醇-20-O-β-D-吡喃木糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(1),以及10个已知的皂苷成分分别为:人参皂苷compound K(2)、3β,12β,20(S),25-四羟基达玛-23-烯-20-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、3β,20(S)-二羟基达玛-24-烯-12β,23β-环氧-20-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、3β,12β,20(S)-三羟基-25-过氧羟基达玛-23-烯-20-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、人参皂苷F1(6)、人参皂苷Rg1(7)、人参皂苷Rg2(8)、人参皂苷Mc(9)、20(S)-原人参二醇-3-O-β-D-吡喃木糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-20-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)和人参皂苷Re(11)。其中化合物1为新化合物,化合物3~5和10为首次从三七中被分离得到。     

大蓟炭中香叶木素诱导人乳腺癌MCF-7细胞凋亡及其机制研究

研究大蓟炭中香叶木素诱导人乳腺癌MCF-7细胞凋亡及其作用机制。采用硅胶和Sephadex LH-20柱层析从大蓟炭中分离鉴定了三个黄酮类化合物,经NMR和MS鉴定他们的结构分别为香叶木素(1)、刺槐素(2)和柳川鱼黄素(3)。采用MTS方法检测不同浓度的香叶木素对MCF-7的细胞活力的影响;流式细胞术检测不同浓度的香叶木素处理对MCF-7细胞凋亡的作用;Western blot法检测香叶木素处理对细胞PARP、P-JNK等细胞凋亡相关蛋白表达的影响。MTS及流式细胞术结果显示香叶木素能显著抑制MCF-7的增殖并且诱导细胞凋亡;香叶木素可上调P-JNK促进细胞凋亡。结果表明香叶木素在体外实验能通过激活JNK细胞凋亡通路抑制MCF-7的增殖及促进细胞凋亡。     

飞蛾藤中的新C30甾体类化合物

从毛叶飞蛾藤(Porana racemosa Roxb.)全草的95%乙醇提取物中分离并鉴定了11个化合物,其中一新的C30甾体化合物鉴定为(22E,24ξ)-24-正丙基胆甾-7,22-二烯-3β-醇(飞蛾藤素,1).其余10个已知化合物分别为东莨菪素(2)、东莨菪苷(3)、伞形华内酯(4)、β-D-甲基吡喃果糖苷(5)、丁香脂素4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、斛皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、斛皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(8)、异泽兰黄素(9)、山奈素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)和(E)-N-2-(2,3-二羟基苯基)乙基肉桂酰胺(11).     

古蔺雪胆中的新三萜皂苷

从采自四川汉源县的古蔺雪胆(Hemsleya penxianensis var.gulinensiks)中分到9个三萜皂苷化合物,通过化学反应和光谱方法鉴定了它们的结构。其中7个为已知化合物,分别为齐墩果酸-28-O-β-D-比喃葡萄糖苷(1),3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛基齐墩果酸苷(3),3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛基—齐墩果酸—28-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(4),3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛基—齐墩果酸—28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5),3-O-α-L-阿拉伯糖基—(1→3)—β—D-吡喃葡萄糖醛基—齐墩果酸—28—O—β—D—吡喃葡萄糖苷(6),3—O—(6′—丁酯)—β-D-吡喃葡萄糖醛基—齐墩果酸—28-O-α-L-阿拉伯糖苷(7),3-O-(6′-丁酯)—β—D吡喃葡萄糖醛基—齐墩果酸—28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)。两个新化合物,即雪胆皂苷A(2)和雪胆皂苷B(9)。     

排风藤中皂苷类化学成分研究

从茄属植物排风藤的全草中分离得到了4个皂苷类化合物,经鉴定分别为:25R-螺甾-3-O-[β-D-吡喃木糖基-(1→3)]-O－β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-O-β-D-吡喃半乳糖苷(1),5α,25R-螺甾-3-O-[β-D-吡喃木糖基-(1→3)]-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-O－β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-O-β-D-吡喃半乳糖苷(2),22α,25R-26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-22-羟基-呋甾-△5-3β,26-二醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-O-[β-D-吡喃木糖基-(1→3)]-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-O-β-D-吡喃半乳糖苷(3),22α,25R-26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-22-羟基-呋甾-△5-3β,26-二醇-3-O－β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4).化合物1-4均为首次从排风藤中分离得到.     

云南金钱槭茎化学成分

对云南金钱槭枝条部分的化学成分进行了研究,从其乙醇提取物中共分离鉴定了16个化合物,通过波谱学方法鉴定为:erythro-4,7,9-三羟基-3,3'-二甲氧基-8-O-4'-新木脂素-9'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1),Hyugano-side IIIa(2),Hyuganoside IIIb(3),erythro-Buddlenol B(4),erythro-7',8'-Didehydrobuddlenol B(5),(±)-丁香脂素(6),臭矢菜素A(7),柑橘苷A(8),(4R)-p-薄荷-1-烯-7,8-二醇7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9),2-甲氧基-3-(3-吲哚基)丙酸(10),肌苷(11),Tachioside(12),Isotachioside(13),3-O-(β-D-吡喃葡萄糖基)-1-(3,5-二甲氧基-4-羟基苯基)-1-丙酮(14),反式异松柏苷(15),4-[(E)-3-乙氧基-1-丙烯基]-2-甲氧基苯酚(16)。其中化合物5为新的倍半木脂素,其余化合物均首次从该属植物中分离得到。     

芹叶铁线莲木脂素与黄酮类化学成分研究

摘要 目的：研究蒙药材芹叶铁线莲中木脂素与黄酮类的化学成分,探究其活性物质基础。方法：采用75%乙醇提取芹叶铁线莲全株,提取液真空浓缩去除乙醇后悬浮于水中,分别用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取获得相应的萃取物,综合运用各种柱层析技术对正丁醇萃取物进行分离纯化,通过质谱、核磁共振氢谱和碳谱对分离纯化的化合物进行结构鉴定。结果：从芹叶铁线莲中分离3个木脂素和3个黄酮类化合物,化学结构分别鉴定为(+)-丁香脂素-4''-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）、(+)-松脂素-4''-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（2）、(7R,8S,7''R,8''S,7''S,8''R)-4''-愈创木酚甘油醚-梣皮树脂醇-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（3）、槲皮素（4）、槲皮素3-O-β-D-芸香糖苷（5）和槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷（6）。结论：化合物3和6为首次从芹叶铁线莲中分离鉴定,化合物3为首次从铁线莲属植物分离鉴定。     

珍珠菜中黄酮及Megastigmane类化学成分研究北大核心CSCD

对珍珠菜Lysimachia clethroides的化学成分进行研究。应用硅胶、Sephadex LH-20和制备型HPLC等柱色谱技术进行分离纯化,并运用现代波谱技术（ESI-MS,^1H-NMR,^13C NMR）进行结构鉴定。从珍珠菜中分离得到12个化合物,分别鉴定为山柰酚（1）、槲皮素（2）、cinchonain Ib（3）、芹菜素-6-C-β-D-吡喃木糖基-8-C-α-L-吡喃阿拉伯糖苷（4）、芹菜素-6,8-二-C-α-L-吡喃阿拉伯糖苷（5）、芹菜素-6-C-α-L-吡喃阿拉伯糖基-8-C-β-D-吡喃木糖苷（6）、芹菜素-6,8-二-C-β-D-吡喃木糖苷（7）、芹菜素-6-C-β-L-吡喃阿拉伯糖基-8-C-β-D-吡喃葡萄糖苷（8）、芹菜素-6-C-α-L-吡喃阿拉伯糖基-8-C-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）、芹菜素-6-C-β-D-吡喃葡萄糖基-8-C-α-L-吡喃阿拉伯糖苷（10）、blumenol A（11）、（3S,5R,6R,7E,9S）-大柱香波龙-7-烯-3,5,6,9-四醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（12）。化合物3-8和11-12为首次从该属植物中分离得到。体外活性测试结果显示化合物1-12均没有明显的细胞毒活性（IC50〉10 μM）。     

昆仑雪菊黄酮类成分研究

采用大孔树脂、ODS RP-18和Sephadex LH-20柱从昆仑雪菊中分离得到7个黄酮类化合物,通过理化性质和波谱学方法鉴定化合物的结构,分别为:异奥卡宁7-O-β-吡喃葡萄糖苷(1)、栎草亭-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、马里苷(3)、奥卡宁(4)、木犀草素(5)、槲皮素(6)、8-羟基黄颜木素(7)。其中化合物2、5、6和7为首次从该植物中分离得到。