湖北旋覆花化学成分及抗结核活性研究

为进一步研究湖北旋覆花花序中的化学成分及抗结核活性。实验采用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱以及制备型高相液相等方法进行了成分系统研究,肉汤二倍稀释法测定化合物的体外抗结核分支杆菌活性。从其花序中分离得到10个化合物。应用波谱学方法分别鉴定为:7,8-epoxy-9-(isobutyryloxy)thymolisobutyrate(1)、10-(2-methylbutyloxy)-8,9-epoxythymolisobutyrate(2)、stigmasterol(3)、ayapin(4)、ergolide(5)、5,10-epi-2,3-dihydroaromatin(6)、xanthalongin(7)、bigelovin(8)、carpesiolin(9)、aromaticin(10)。化合物1、2、5、6、8～10均为首次从该植物中分离得到。其中化合物5～10均为倍半萜类化合物。化合物5、6、8～10对结核分枝杆菌细胞株具有较好的抑制活性,最小抑制浓度MIC值分别为10.00、30.00、5.00、3.15、3.15μM,9和10的活性效果显著。     

排风藤中皂苷类化学成分研究

从茄属植物排风藤的全草中分离得到了4个皂苷类化合物,经鉴定分别为:25R-螺甾-3-O-[β-D-吡喃木糖基-(1→3)]-O－β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-O-β-D-吡喃半乳糖苷(1),5α,25R-螺甾-3-O-[β-D-吡喃木糖基-(1→3)]-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-O－β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-O-β-D-吡喃半乳糖苷(2),22α,25R-26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-22-羟基-呋甾-△5-3β,26-二醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-O-[β-D-吡喃木糖基-(1→3)]-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-O-β-D-吡喃半乳糖苷(3),22α,25R-26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-22-羟基-呋甾-△5-3β,26-二醇-3-O－β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4).化合物1-4均为首次从排风藤中分离得到.     

斑茅内生真菌Nigrospora sp.BM-2次级代谢产物研究北大核心CSCD

内生菌具有丰富的生物多样性,是潜力巨大的微生物新资源。内生菌的研究对于保护野生与濒危药用植物、拓展药用资源、新药研发等均有一定意义。从药用植物斑茅(Saccharum arundinaceum Retz.)的叶片中分离得到内生真菌Nigrospora sp. BM2,对其代谢产物化学成分进行研究,通过固体发酵,乙酸乙酯萃取得浸膏,其浸膏经硅胶柱层析,Sephadex LH-20,半制备型HPLC等分离手段分离得到10个化合物,经波谱学方法鉴定其结构分别为Pestalotiopyrones G(1)、Nigrosporapyrone D(2)、Pestalotiopyrones A(3)、Hydroxypestalopyrone(4)、Mellein(5)、6-hydroxymellein(6)、4-hydroxymellein(7)、5,8-dihydroxy-4-methyl-coumarin(8)、~1H-indole-3-carboxaldehyde(9)和Isosclerone(10)。体外细胞毒活性显示以上化合物对HepG2和Caski细胞均无明显抑制活性,其IC_(50)>100μM。除化合物1和5外,其余8个化合物均为首次从该属菌株的代谢产物中分离得到。     

中华剑角蝗共生真菌Penicillium oxalicum中抗肿瘤次级代谢产物研究

采用活性追踪法,从中华剑角蝗肠道共生真菌Penicillium oxalicum的发酵产物中分离得到一个具有较高抗肿瘤活性的苯并吡喃酮二聚体类化合物,经波谱数据及理化性质鉴定为secalonic acid A,为首次从该属菌种中分离得到。Secalonic acid A对多种肿瘤细胞如人肝癌细胞(HepG2)、人肺癌细胞(A549)、人宫颈癌细胞(Ca Ski)、鼻咽癌细胞(CNE2)和人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)均有显著的生长抑制作用,IC50值分别为1.12、2.23、4.16、20.18和22.65μM,但对正常细胞如人永生化表皮细胞(HaCAT)和犬肾细胞(MDCK)的细胞毒性较小,IC50值大于100μM,具有一定的选择性。流式细胞仪检测表明,Secalonic acid A能有效诱导HepG2细胞凋亡,早期凋亡率最高达到40.6%,并能有效破坏HepG2细胞的线粒体膜电位,相对破坏率最高达到97.3%。提示该化合物可能通过线粒体途径诱导肿瘤细胞发生凋亡而发挥抗肿瘤作用。     

草酸青霉中新型线性五肽的发现及对柑橘采后致腐菌拮抗活性研究

【背景】柑橘是我国南方农村地区的一种重要经济作物,每年因采后真菌感染导致大量柑橘腐烂和劣变,造成了巨大的经济损失,严重影响柑农的积极性。【目的】丝状真菌SG-4对柑橘采后致腐菌橘青霉(Penicillium citrinum)和指状青霉(Penicillium digitatum)具有很强的拮抗作用,为明确其抑菌的物质基础,对该菌进行了生物学鉴定和活性成分分析。【方法】将SG-4菌株的核糖体DNA的内转录间隔区进行测序,结合菌株形态进行鉴定;对其菌体相和培养液进行抑菌活性追踪,利用醇沉淀和反相高效液相色谱分离得到主效物质,通过高分辨质谱和核磁共振等波谱分析方法确定结构;采用离体的牛津杯抑菌圈法和柑橘的体内接种试验来评价其抑菌活性;通过液相分析测定了活性物质在发酵液中的含量。【结果】分子和形态鉴定表明SG-4是一株草酸青霉(Penicillium oxalicum),其抑制柑橘采后致腐菌的活性物质位于培养液的水相提取物中,且具有强极性。进一步研究表明其活性成分为一种新型线性醇溶五肽,含3个具羟基的氨基酸,并且富含甲基化修饰,构成寡肽的第一个氨基酸为β-氨基丁酸(beta-aminobutyric acid,BABA),其结构为O-Me-BABA-N-Me-Thr-Thr-NMe-Val-Ser。该五肽对柑橘致腐菌的抑制效果明显优于正对照,且在培养液中的初始含量为90 mg/L,达到了工业化生产的水平。【结论】来自于草酸青霉的新型线性五肽具有较强的拮抗柑橘致腐菌的作用,其结构和活性在国内外均属首次报道,未来可作为抑制真菌的抗生素在农业、食品领域进行开发。     

离舌橐吾中艾里莫酚烷型倍半萜类化学成分的研究

为分析菊科橐吾属植物离舌橐吾Ligularia veitchiana(Hemsl.)Greenm中艾里莫酚烷型倍半萜类的化学成分,并对其进行抗肿瘤活性研究,实验综合运用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱以及制备型高效液相等色谱方法,从其根茎的95%乙醇提取物的乙酸乙酯部位中分离得到了13个艾里莫酚烷型倍半萜类化合物,根据化合物的理化性质及其波谱学数据鉴定为:eremophilenolide(1),eremophila-7(11),9-dien-8-one(2),eremophil-6-en-11-ol(3),8-oxo-eremophil-6-en-11-one(4),(6α,8α)-6-hydroxyeremophil-7(11)-en-12,8-olide(5),8β-hydroxyeremophil-7(11)-en-12,8α-olide(6),6β-hydroxy-8α-methoxyeremophil-7(11)-12,8β-olide(7),2α-hydroxyeremophil-11-en-9-one(8),6β-methoxy-8β-hydroxyeremophil-7(11)-en-12,8α-olide(9),6β-hydroxyeremophil-7(11)-en-12,8β-olide(10),6β-hydroxy-8β-methoxyeremophil-7(11)-12,8α-olide(11), 6β,8β-dihydroxyeremophil-7(11)-en-12,8α-olide(12)和6β,8α-dihydroxyeremophil-7(11)-en-12,8β-olide(13)。其中,化合物5和10、7和11～13为三对非对映异构体。除化合物3和5外,所有化合物均为首次从该植物中分离得到。运用MTT法对所有化合物进行体外抗肿瘤细胞活性的筛选,结果表明其对胃癌细胞HGC-27和宫颈癌细胞Caski均未显示细胞毒作用。     

中华剑角蝗共生真菌Penicillium oxalicum中苯并吡喃酮二聚体类化合物的研究

从中华剑角蝗肠道共生真菌Penicillium oxalicum的发酵产物中分离得到6个苯并吡喃酮二聚体类化合物,经波谱数据及理化性质分别鉴定为secalonic acid A(1)、asperpyrones A(2)、asperpyrones B(3)、asperpyrones C(4)、asperpyrones D(5)和aurasperone A(6)。所有化合物均为首次从该属菌种中分离得到,其中化合物1对人肝癌细胞Hep G2具有显著的细胞毒活性,其IC50值为1.1μM。     

地枇杷的化学成分及抗氧化活性研究CSCD

本文对土家族民间药材地枇杷进行化学成分及抗氧化活性研究。运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、大孔树脂柱色谱结合半制备高效液相色谱等手段对其乙醇提取物进行分离纯化,利用核磁共振波谱、质谱等方法对化合物进行结构鉴定,分离得到17个化合物,分别鉴定为高山金莲花素(1)、(+)-儿茶素(2)、异紫花前胡苷(3)、补骨脂素(4)、佛手柑内酯(5)、(+)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-葡萄糖苷(6)、(+)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-吡喃木糖苷(7)、异落叶松脂素-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、ssioriside(9)、华中冬青素(10)、异落叶松脂素(11)、(7R,8S)-3,5′-二甲氧基-4′,7-环氧-8,3′-新木脂烷-5,9,9′-三醇(12)、6,7-二甲氧基-4-羟基-1-萘甲酸(13)、3,4-二羟基苯甲酸乙酯(14)、bluemenol A(15)、3,3′,4,4′-四羟基联苯(16)、绿原酸乙酯(17)。化合物1~4、6~17为首次从该植物中分离得到。使用DPPH自由基清除率、总抗氧化能力、超氧阴离子清除能力三个指标来测定17个化合物的抗氧化活性。结果显示木脂素类化合物9、10,多酚类化合物13、14、16具有良好的DPPH自由基清除能力及总抗氧化能力,表现出的抗氧化活性与同浓度抗坏血酸活性相当。