复方山豆根颗粒剂的制备与质量控制

目的分析研究复方山豆根颗粒剂的生产与质量控制方法。方法采用薄层色谱法定性鉴别复方山豆根颗粒剂中的山豆根、黄芪、鱼腥草。结果生产工艺具有可行性,质量可以控制且有保证。结论实验研制出的复方山豆根颗粒剂生产工艺与检验方法,可靠性高,可控制产品生产与质量。     

山豆根主要活性成分含量及影响因素研究进展

药用植物有效成分及其含量是评价药材质量的关键指标和发挥临床疗效的物质基础。山豆根是我国重要的药用植物之一，山豆根碱是山豆根的主要活性成分和发挥药效及毒性作用的主要物质基础。由于野生资源濒临枯竭，人工种植成为保障市场需求的主要途径。为此，笔者整合分析近年来山豆根植物根、茎和叶的主要活性成分、含量特征，重点论述了光照条件、水分含量、养分特征、种群密度和微生物等环境因子对有效活性成分含量影响。综合当前人工栽培山豆根立地选择、种植密度和管护等栽培技术，分析相关研究存在的问题及瓶颈，以期为山豆根资源高效利用提供参考。     

山豆根地上部分的酪氨酸酶抑制活性成分筛选研究

壮药山豆根,为豆科植物越南槐(Sophora tonkinensis)的干燥根和根茎,是非常重要的广西道地药材。为了更加合理地开发利用山豆根的地上部分,阐明其化学物质基础,该研究采用多种现代色谱分离方法对山豆根地上部分进行了系统分离,并通过现代波谱学方法对分离得到的单体化合物进行了结构鉴定,同时测试了单体化合物对酪氨酸酶的抑制活性。结果表明:(1)从山豆根地上部分分离得到10个化合物,分别为水杨酸(1)、对羟基苯甲酸(2)、木犀草素(3)、8-异戊烯基山萘酚(4)、槲皮素(5)、大豆素(6)、芒柄花素-7-O-β-D-葡萄糖苷(7)、刺芒柄花素(8)、鸢尾黄素(9)、金雀异黄素(10),所有化合物均首次从山豆根的地上部分中分离得到;(2)酪氨酸酶抑制活性的试验测试结果表明化合物4、7和9对酪氨酸酶均具有较强的抑制作用,其中化合物4的酪氨酸酶抑制活性最强,IC₅₀值为(1.58 ± 0.31)× 10^-5 mol·L^-1。该研究丰富了山豆根地上部分的化学物质基础及其生物活性,为山豆根非药用部位的深入开发利用奠定了基础。     

磁场处理山豆根药液对小白鼠肠推进运动的影响

用经0.1T和0.25T磁场处理山豆根药液灌小白鼠胃,分别测定它们对小白鼠肠推进运动的影响。实验结果显示:0.25T磁场处理山豆根药液对小白鼠肠推进活动有明显促进作用,而0.1T磁场处理山豆根药液对小白鼠肠推进活动不明显,实验表明达到一定强度磁场才影响山豆根药液的药效。     

磁场处理山豆根药液对小白鼠肠推进运动的影响

用经0.1T和0.25T磁场处理山豆根药液灌小白鼠胃,分别测定它们对小白鼠肠推进运动的影响,实验结果显示：0.25T磁场处理山豆根药液对小白鼠肠推进活动有明显促进作用,而0.1T磁场处理山豆根药液对小白鼠肠推进活动不明显,实验表明达到一定强度磁场才影响山豆根药液的药效。     

山豆根和苦参生物碱类成分UPLC/Q-TOF MS~E比较研究

使用UPLC/Q-TOF MSE对山豆根和苦参的生物碱类成分进行详细的比较研究。色谱柱:Acquity UPLC BEH C18(2.1 mm×150 mm,1.7μm);流动相:乙腈-5 mmol/L甲酸铵水溶液;流速为0.5 m L/min;检测器:四极杆串联飞行时间质谱(Q-TOF),正离子检测模式。根据离子流色谱图中色谱峰的分子量及其二级质谱碎片离子的裂解规律,结合参考文献进行结构推定;利用主成分分析及正交偏最小二乘法进行聚类分析。结果从山豆根总生物碱中鉴定12个主要成分,从苦参生物碱中鉴定了11个主要成分,其中有10个是相同的结构,但相同成分在两种药材中的含量差异很大;聚类分析表明山豆根和苦参具有显著的差异。本研究表明山豆根和苦参的主要生物碱成分虽然结构相同,但含量差异很大,二者临床疗效差异,可能由于生物碱含量的差异,或生物碱以外的其他成分所引起。     

山豆根和苦参生物碱类成分UPLC/Q-TOF MS^E比较研究北大核心CSCD

使用UPLC/Q-TOF MSE对山豆根和苦参的生物碱类成分进行详细的比较研究。色谱柱:Acquity UPLC BEH C18(2.1 mm×150 mm,1.7μm);流动相:乙腈-5 mmol/L甲酸铵水溶液;流速为0.5 m L/min;检测器:四极杆串联飞行时间质谱(Q-TOF),正离子检测模式。根据离子流色谱图中色谱峰的分子量及其二级质谱碎片离子的裂解规律,结合参考文献进行结构推定;利用主成分分析及正交偏最小二乘法进行聚类分析。结果从山豆根总生物碱中鉴定12个主要成分,从苦参生物碱中鉴定了11个主要成分,其中有10个是相同的结构,但相同成分在两种药材中的含量差异很大;聚类分析表明山豆根和苦参具有显著的差异。本研究表明山豆根和苦参的主要生物碱成分虽然结构相同,但含量差异很大,二者临床疗效差异,可能由于生物碱含量的差异,或生物碱以外的其他成分所引起。     

山豆根属(豆科)植物订正兼论“华莱士线”

本文着重讨论山豆根属植物的分类、分布、系统亲缘及起源等问题。对本属的分类历史和”山豆 根”一名的由来作了回顾和考证．按中国古典植物文献,”山豆根’指的是Euchresta japonica 。 我们对山豆根属进行一次清理,在本文共报道4种3变种,其中发现一新变种——短管山豆根 Ｅ.tubulosa Dunn var.brevituba C.Chen,井以萼管的有无建立I.山豆根组sect．I．Euchrestae(3种1变 种)及II．管萼组sect．II．Tubulosae(1种2变种)。 山豆根属的现代分布中心在我国中部及南部,可能是第三纪或略早一些的古热带山地森林植物区 系的成员。推测本属可能出现于晚白垩纪,可能是华夏起源。本属的分布区正好处于 “华莱士线”的西 侧,从古地理的资料告诉我们大约在五千万年前,新几内亚和澳大利亚还处在向北移动的状态,这时本 属已遍布东亚和东南亚地区,因此,新几内亚和澳大利亚等地没有本属的分布,这一分布格局正好又一 次证明,在这一地区的诸多的生物地理分界线中,”华莱士线’更符合自然,使我们更清楚的认识到”华莱 士线”的实际意义不仅是劳亚古陆与冈瓦纳古陆的分界线,而且还是亚洲与澳大利亚地区劳亚古陆植物区系与冈瓦纳古陆植物区系的分界线。     

山豆根正丁醇部位化学成分及其抗菌活性研究

山豆根为豆科植物越南槐(Sophora tonkinensis)的干燥根和根茎,常用于治疗咽喉部感染性疾病,其大极性提取物已经报道了具有较好的抑菌活性潜力。为了深入探究山豆根大极性抗菌活性成分,该文综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、半制备HPLC等分离纯化方法对山豆根正丁醇部位化学成分进行分离鉴定,并开展了单体成分抗细菌(粪肠球菌、金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、大肠杆菌)和真菌(白色念珠菌)的活性评价。结果表明:从山豆根正丁醇部位中共分离鉴定得到10个化合物,分别为2',4',7-trihydroxy-6,8-bis(3-methyl-2-butenyl) flavanone (1)、染料木苷(2)、2-(2',4'-二羟基苯基)-5,6-二氧亚甲基苯并呋喃(3)、maltol-β-D-glucopyranoside (4)、leonuriside A (5)、松柏醇-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、光甘草酚(7)、2-(2',4'-dihydroxy-phenyl)-8,8-dimethyl-10-(3-methyl-2-butenyl)-8H-pyrano [2,3-d]chroman-4-one (8)、氧化苦参碱(9)、番石榴酸(10),其中化合物4-6首次从该植物中分离得到。生物活性测试结果表明化合物1-3具有一定的抑菌作用,化合物2对绿脓杆菌的最小抑菌浓度(MIC)值为15.6μg·mL~(-1),化合物3对白色念珠菌和大肠杆菌的MIC值均为31.3μg·mL~(-1)。     

山豆根化学成分研究

利用多种柱层析方法,从山豆根中分得5个化合物。经过理化及波谱分析,分别鉴定为L-广高丽槐素(1)、红车轴草苷(2)、槲皮素(3)、芦丁(4)和异鼠李素-3-芸香糖甙(5)。其中化合物3,5为首次从该植物中分离得到。关键词：山豆根;L-高丽槐素;红车轴草苷;槲皮素;芦丁;异鼠李素-3-芸香糖甙     

山豆根甲醇提取物对三七重要病原真菌的抑菌研究

利用超声波辅助甲醇提取山豆根粉末得到甲醇提取物;以3种三七病原真菌为靶标菌,采用菌丝生长法和肉汤稀释法,测定其抑菌活性。结果表明,该提取物得率为10.34%;其对3种病原真菌的EC_(50)、EC_(90)、EC_(95)分别为0.793~1.214mg/mL、6.046~6.432mg/mL、9.61~11.643mg/mL,约为阳性对照的2至8倍;其对3种病原真菌生长的最小抑菌浓度均为2.5mg/mL,为阳性对照的5至10倍。山豆根甲醇提取物对3种三七病原真菌均有强的抑菌活性,具有较大的开发应用潜力。     

山豆根细胞毒活性成分研究

利用多种柱层析方法,从山豆根中分离得到四个生物碱,通过理化性质测定及波谱分析,分别鉴定为槐醇(1),13,14去氢槐醇(2),苦参碱(3)和氧化苦参碱(4),并首次利用MTT比色法测定了化合物1和2对体外培养的HL60及SMMC7721细胞增殖抑制率,同时分别考察了葛根素对二者增殖抑制试验的协同作用。     

山豆根木葡聚糖的研究

研究了山豆根中一种木葡聚糖的结构．用１ｍｏｌ／ＬＮａＯＨ提取,ＤＥＡＥ－ＳｅｐｈａｄｅｘＡ－２５离子交换柱层析,Ｆｅｈｌｉｎｇ试剂分级得到山豆根木葡聚糖组分ＳＳｂ－１ＦＡ,用完全酸水解,甲基化分析,部分酸水解,三氧化铬氧化和１Ｈ,１３ＣＮＭＲ等方法对其结构进行研究．结果表明：ＳＳｂ－１ＦＡ的分子量为２．６×１０４,比旋光度［α］２０Ｄ＝＋１０．９°（ｃ０．２２,Ｈ２Ｏ）,由Ｌ－Ｆｕｃ,Ｄ－Ｘｙｌ,Ｄ－Ｇａｌ和Ｄ－Ｇｌｃ组成,摩尔比为：２．９２９．９７．５５９．８．ＳＳｂ－１ＦＡ由１→４连接的β－Ｄ－Ｇｌｃ残基构成主链,分枝有α－Ｄ－Ｘｙｌ（１→,β－Ｄ－Ｇａｌ（１→２）α－Ｄ－Ｘｙｌ（１→等类型,部分非还原末端由Ｌ－Ｆｕｃ（１→构成．     

多用途的野生植物——木豆

木豆(Cajarus cajan(L)millsp)又称豆蓉、扭豆、山豆根、三叶豆、野黄豆,为蝶形花科木豆属,多年生直立小灌木,高1～3米,灰绿色。小枝有灰色短柔毛。三出复叶互生,叶柄长约2厘米,向上渐短;小叶3枚,披针形,长5～10厘米,宽1～3.5厘米,先端渐尖,两面被丝状白毛,下面毛密并有黄色腺点。荚果扁条形,长4～7厘米,有线状长喙,被黄色柔毛,果皮在种子间有凹陷的斜槽稍呈扭曲状。种子3—5粒,近圆形,种皮暗红色,有时有褐色斑点。     

山豆根多糖的研究

从山豆根沸水提取物中用 DEAE- Cellulose离子交换柱层析及 Sephadex G- 1 0 0凝胶层析分离纯化得—水溶性多糖 SSP1,SSP1用 TFA全水解的产物经 PL C及 GC分析证明仅含葡萄糖 ,平均分子量为 2 .2 4× 1 0 4 ,比旋光 [α]2 0D=+ 68°( c 0 .75,H2 O) ,经高碘酸氧化、Smith降解、甲基化分析、红外光谱、1H及 13C NMR分析证明其化学结构为以α( 1→ 4)葡聚糖为主链 ,并且每 1 2个主链单元分别在 3- O及 6- O位有分枝的葡聚糖     

pH区带精制逆流色谱法分离制备越南槐中具有抑制α-糖苷酶活性的生物碱北大核心CSCD

越南槐(Sophora tonkinensis)为豆科(Leguminosae)灌木,广泛分布于中国西南地区。其根为中药“山豆根”,常被用于治疗胃、牙龈、咽喉、肺等部位的炎症。为了充分利用越南槐药用植物资源,该研究建立了pH区带精制逆流色谱法分离制备越南槐地上部位中生物碱的方法。以二氯甲烷-甲醇-水(5∶3∶2,V/V)为溶剂系统,上相添加20 mmol·L^(-1)盐酸作为固定相,下相添加10 mmol·L^(-1)三乙胺作为流动相对越南槐地上部位中的总生物碱进行分离制备。分离得到的化合物结构经高分辨质谱,核磁共振数据分析鉴定。同时用PNPG法对分离得到的化合物进行α-葡萄糖苷酶的抑制活性的测试。结果表明:从1.2 g总生物碱中一次分离制备得到183 mg苦参碱和404 mg氧化苦参碱,用高效液相检测其纯度分别为98.7%和98.2%。α-葡萄糖苷酶的抑制活性的测试结果显示苦参碱和氧化苦参碱对α-葡萄糖苷酶都具有较弱的抑制作用,其IC_(50)值分别为(724.60±90.93)mg·L^(-1)和(115.90±14.05)mg·L^(-1)。该研究结果表明,尽管寻找到一个合适的溶剂系统比较耗时,但pH区带精制逆流色谱法仍是一种简单且能有效分离越南槐地上部位中生物碱的方法。     

钱江源国家公园古田山珍稀濒危植物资源现状及分析

在钱江源国家公园古田山国家级自然保护区珍稀濒危植物系统调查的基础上,对该地区珍稀濒危植物的种类组成、保护价值、地理区系特征及分布现状进行了系统研究。结果显示：古田山地区共有省级及以上野生珍稀濒危种子植物32科55属63种,其中被《国家重点保护野生植物名录》（第一批）收录的Ⅰ级保护植物1种、Ⅱ级保护植物15种,被《中国植物红皮书》收录的有15种,浙江省重点野生保护植物19种,其余物种分别被《中国物种红色名录》和《中国高等植物受威胁物种名录》收录;保护区内的多数珍稀濒危植物分布区狭窄,除少数保护植物如野大豆Glycine soja Siebold&Zucc.、野含笑Michelia skinneriana Dunn、杨桐Cleyera japonica Thunb.等种类的种群较大外,其他种类的种群较小;长序榆Ulmus elongata L.K.Fu&C.S.Ding、香果树Emmenopterys henryi Oliv.、榧树Torreya grandis Fortune ex Lindl.、三小叶山豆根Euchresta japonica Benth.ex Oliv.、金刚大Croomia japonica Miq.等种类零星分布于核心保护区,有少量珍稀植物如南方红豆杉Taxus wallichiana Zucc.var. mairei（Lemée&H.Lév.）L.K.Fu&Nan Li、花榈木Ormosia henryi Prain等位于缓冲区或试验区;保护区珍稀濒危植物属的区系成分较丰富,温带成分相对较多,中国特有属的濒危度较高,急需采取相应保护措施。     

钱江源国家公园古田山珍稀濒危植物资源现状及分析

在钱江源国家公园古田山国家级自然保护区珍稀濒危植物系统调查的基础上,对该地区珍稀濒危植物的种类组成、保护价值、地理区系特征及分布现状进行了系统研究。结果显示:古田山地区共有省级及以上野生珍稀濒危种子植物32科55属63种,其中被《国家重点保护野生植物名录》(第一批)收录的Ⅰ级保护植物1种、Ⅱ级保护植物15种,被《中国植物红皮书》收录的有15种,浙江省重点野生保护植物19种,其余物种分别被《中国物种红色名录》和《中国高等植物受威胁物种名录》收录;保护区内的多数珍稀濒危植物分布区狭窄,除少数保护植物如野大豆Glycine soja SieboldZucc.、野含笑Michelia skinneriana Dunn、杨桐Cleyera japonica Thunb.等种类的种群较大外,其他种类的种群较小;长序榆Ulmus elongata L. K. FuC. S. Ding、香果树Emmenopterys henryi Oliv.、榧树Torreya grandis Fortune ex Lindl.、三小叶山豆根Euchresta japonica Benth.ex Oliv.、金刚大Croomia japonica Miq.等种类零星分布于核心保护区,有少量珍稀植物如南方红豆杉Taxus wallichiana Zucc. var. mairei (LeméeH. Lév.) L. K. FuNan Li、花榈木Ormosia henryi Prain等位于缓冲区或试验区;保护区珍稀濒危植物属的区系成分较丰富,温带成分相对较多,中国特有属的濒危度较高,急需采取相应保护措施。     

类芒齿黄芪地下部分化学成分研究

为了解类芒齿黄芪( Astragalus camptodontoides)主要化学成分,从其地下部分甲醇提取物的乙酸乙酯部位分离出19个单体化合物,通过现代波谱分析及理化性质等手段分别鉴定为异补骨脂黄酮(1),4′-hydroxy-isolonchocarpin (2),5-去氧山豆根黄酮(3),shinflavanone (4),khonklonginols H (5),4′-O-methylpreglabridin (6),3′-hydroxy-4′-O-methylglabridin (7),4′-O-methylglabridin (8),8-prenyl-phaseollinisoflavan (9),xambioona (10),光甘草酚(11),粗毛甘草素H (12),methylnissolin (13),邻苯二甲酸异丁酯(14),邻苯二甲酸丁酯异丁酯(15),β-谷甾醇(16),胡萝卜苷(17),齐墩果酸(18),(2S,3S,4R,9E)-1,3,4-trihydroxy-2-[(2′R)-2′- hydr-oxytetraco-sanoylamino]-9-octadecene (19)。化合物1~19均为首次从该植物中获得,化合物1~7为首次从黄芪属(Astraga-lus)植物中分离得到。     

氨基多糖研究概况与展望

近年来,动物中的氨基多糖因其多种多样的生物活性引起了医药界的高度重视。国内对氨基多糖的研究刚刚起步。本文分别从氨基多糖的研究进程、命名、分布、组成、结构、功能、活性以及氨基多糖类药物研究等方面作了概略性论述,并对氨基多糖的研究前景作了分析,以期对这一领域的研究者有所启示。