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为了探讨脑啡肽类似物与不同受体亚型的结合,我们用液相法所合成的一系列类似物,以豚鼠回肠和小白鼠输精管作为测定类似物对不同受体亚型结合活性的模型,并用放射受体分析法测定了这些类似物对阿片受体的活力,最后我们还用小白鼠热板法测定了它们的镇痛效果。我们发现脑啡肽分子第五位氨基酸侧链的疏水性和游离羧基对δ-受体结合特别重要。对μ-受体来说第五位氨基酸不一定是必需的,而羧端的游离羧基对μ-受体的结合是不利的。第二位甘氨酸被D-氨基酸取代后无论对δ-受体或μ-受体的结合能力都可以提高,但如果D-氨基酸的侧链过于庞大,则大大影响对δ-受体的结合能力。第四位苯丙氨酸对δ-受体来说必须具有典型的苯丙氨酸芳香族。δ-受体对脑啡肽分子的结构要求更为严格,而镇痛活性基本上与μ-受体结合的活性相平行,而与δ-受体结合的活性关系不大。合成的[DAla~2-DSer(Bzl)~5]Enk类似物在与δ-受体上的活力,比已报道的[DAla~2-Ser(Bzl)~5]Enk还要高一倍多,而[DAla-(N-CH_3)Phe~4-DSer(Bzl)~5]Enk的镇痛效果比吗啡要高300倍以上。 相似文献
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为了探讨脑啡肽类似物与不同受体亚型的结合,我们用液相法所合成的一系列类似物,以豚鼠回肠和小白鼠输精管作为测定类似物对不同受体亚型结合活性的模型,并用放射受体分析法测定了这些类似物对阿片受体的活力,最后我们还用小白鼠热板法测定了它们的镇痛效果。我们发现脑啡肽分子第五位氨基酸侧链的疏水性和游离羧基对δ-受体结合特别重要。对μ-受体来说第五位氨基酸不一定是必需的,而羧端的游离羧基对μ-受体的结合是不利的。第二位甘氨酸被D-氨基酸取代后无论对δ-受体或μ-受体的结合能力都可以提高,但如果D-氨基酸的侧链过于庞大,则大大影响对δ-受体的结合能力。第四位苯丙氨酸对δ-受体来说必须具有典型的苯丙氨酸芳香族。δ-受体对脑啡肽分子的结构要求更为严格,而镇痛活性基本上与μ-受体结合的活性相平行,而与δ-受体结合的活性关系不大。合成的[DAla~2-DSer(Bzl)~5]Enk类似物在与δ-受体上的活力,比已报道的[DAla~2—Ser(Bzl)~5]Enk还要高一倍多,而[DAla—(N—CH_3)Phe~4—DSer(Bzl)~5]Enk的镇痛效果比吗啡要高300倍以上。 相似文献
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