新型N-取代吡咯类化合物的体外抗肿瘤活性研究

目的:研究37个新型N-取代吡咯类化合物的体外抗肿瘤活性,并探讨这些化合物的结构-活性关系。方法:运用MTT法来测试37个化合物对5种肿瘤细胞和1种正常细胞的体外细胞增殖抑制活性。结果:化合物3f活性最高,其对MGC80-3的IC50值为61.29μM。同时成功地总结了新型N-取代吡咯化合物的构效关系:(1)对于吡咯母核的3位,取代苯环上对位氯取代和对位叔丁基取代化合物的抗肿瘤活性差不多,并且没有明显的规律性。(2)对于吡咯母核的4位,取代基团的电子云密度对抗肿瘤活性的影响也没有明显的规律。(3)对于吡咯母核的1位,当3位为对叔丁基苯基取代时,其整体活性顺序为:(苄基,溴乙基)(甲基,乙基,丙基,丁基)乙烯基;当3位为对氯苯基取代时,其整体活性顺序为:(乙烯基,苄基)(甲基,乙基,丙基,丁基)。结论:为了得到更好的抗肿瘤活性化合物,吡咯母核的1号位置上应该接入苄基等大空间位阻基团、容易形成氢键的基团或者不接入任何取代基,从而为吡咯类化合物的进一步结构修饰以开发更高活性的抗肿瘤化合物提供指导。     

湘中铁路职工代谢综合征现状及干预治疗

目的:对湘中在职铁路职工代谢综合征(MS)及其各组成成分进行回顾性分析,并评价综合干预措施对代谢综合征(MS)患者的防治效果.方法:采用中华医学会糖尿病分会(CDS)(2004)标准,符合MS诊断标准的686名MS患者均给予健康教育、治疗性的生活方式改变及药物治疗的综合干预治疗18个月,观察其对MS的防治效果.结果:发现湘中在职铁路职工(19～58岁)MS总患病率为13.7%,在对代谢综合征的认识上表现为"三低一高"的特点,即知晓率低、治疗率低、达标率低、患病率高.与干预前比较,综合干预治疗18个月后,MS患者中除吸烟和饮酒者未明显减少外(P＞0.05),采用各项健康生活方式者均显著增加,缺血性心血管病高危者由15.8%降至3.2%,坚持合理用药者由33.7%上升至82.5%,收缩压、舒张压、空腹血糖、餐后2小时血糖、甘油三酯、高密度脂蛋白胆固醇达标率明显提高,差异均有显著性(P＜0.05);而BMI、腰围及腰臀比、血尿酸及总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇等指标的达标率均无显著变化(P＞0.05).结论:综合干预治疗措施可降低中年人群多项异常代谢组分,是预防糖尿病及心脑血管疾病的关键.     

多组分反应在吡咯衍生物合成中的应用进展

多组分反应(Multicomponent Coupling Reactions,MCRs)是将三种或三种以上的相对简单的原料加入"一锅煮"反应中,不经过中间体分离而直接得到结构复杂的分子的方法。具有操作简单、原料易得、环境友好等优点。多组分反应发展至今,已经在包括药物合成的多个领域中起到了重要作用。吡咯衍生物作为一类在自然界中广泛分布、有着重要生物医药价值和材料科学价值的重要化合物,其合成方法一直是有机合成研究中的热点之一。近年来用于合成吡咯衍生物的多组分反应也不断地被报道。多组分反应能够很好地解决传统吡咯合成路线中取代基引入的问题并能提高反应收率,为吡咯衍生物的合成与研究带来便利。本文从合成方法上概述了近年来多组分反应在吡咯合成中的应用,为合成已有吡咯衍生物和探寻全新结构的吡咯衍生物提供合成方法上的新思路。     

A549人肺癌细胞系/615-SCID小鼠转移瘤的生物学特征

目的通过建立A549人肺腺癌细胞/615-SCID小鼠模型,评价重度联合免疫缺陷615-SCID小鼠在建立人类肺癌转移模型方面的应用价值.方法将1×107A549细胞接种到615-SCID及SCID小鼠右上肢背部皮下,观察成瘤时间、成瘤率、肿瘤生长速度及转移发生.结果两品系小鼠接种后的成瘤率均为100%,615-SCID小鼠移植瘤潜伏期较长、生长较缓慢,更容易发生转移.结论 615-SCID小鼠比SCID小鼠更易于构建人类肺腺癌转移模型,对于肺癌转移特性研究具有较大的意义.     

利用微束激光穿刺法将菜豆几丁质酶基因导入油菜的研究

利用微束激光穿刺法将菜豆几丁质酶基因导入油菜的研究杨仲毅王兰岚刘志岩张铁汉刘桂珍陈正华（中国科学院遗传研究所,北京,１００１０１）ＩｎｔｒｏｄｕｃｔｉｏｎｏｆＢｅａｎＣｈｉｔｉｎａｓＧｅｎｅｉｎｔｏＢｒａｓｓｉｃａｎａｐｕｓｂｙＬａｓｅｒＭｉｃｒｏｂ...