反相胶束体系中辣根过氧化物酶的活力和动力学性质

本文系统研究辣根过氧化物酶在ＣＴＡＢ／Ｈ２Ｏ／ＣＨＣ．３－ｉｓｏｏｃｔａｎｅ（１∶１,Ｖ／Ｖ）反相胶束体系中的催化行为。在一定条件下酶反符合Ｍｉｃｈａｅｌｉｓ－Ｍｅｎｔｅｎ动力学。研究水含量、底物浓度、ＰＨ、温度、表面活性剂的浓度等对酶反应的影响,结果表明表面活性剂对酶表现非竞争性抑制作用,高浓度的过氧化氢抑制酶活,最适ＰＨ为７．０。在低水含量（Ｗ０＜５）的胶束体系中保温后,酶的活力发生不可逆的改     

嵌段共聚物聚乙二醇-聚苹果酸苄基酯载药胶束的制备及性质研究

目的：为构建聚合物胶束药物运载体系,制备嵌段共聚物聚乙二醇-聚苹果酸苄基酯载药胶束并测定其性质。方法：以L-天冬氨酸为原料,重氮化、环化后经开环聚合得到聚苹果酸苄基酯。氨基聚乙二醇通过酰胺键连接到β-聚苹果酸苄基酯上形成两亲性嵌段共聚物,喜树碱做药物模型制备载药胶束。动态光散射法测定胶束粒径、评价胶束稳定性,高效液相法测定喜树碱载药率和包封率,芘荧光法与动态光散射法测定临界胶束浓度。结果：喜树碱包封率72%,载药率6%,临界胶束浓度为40μg.mL-1。随着聚苹果酸苄基酯分子量减小,胶束稳定性增强。结论：聚乙二醇-聚苹果酸苄基酯在疏水链/亲水链分子量比值为2-4时在水中可自组装形成纳米胶束,可作为性能优良的聚合物药物载体。     

胆酸盐和十六烷基三甲基溴化铵混合胶束形成

实验结果表明,在０．０５ｍＮａＣｌ水溶液中,胆酸钠,ＮａＣ（或脱氧胆酸钠,ＮａＤＯＣ）和十六烷基三甲基溴化铵,ＣＴＡＢ形成了混合胶束。对这两种混合体系,最强的胶束化作用均发生在αＢｉｌｅ＝０．３。水溶液介质中的ＮａＣｌ降低了胆酸盐分子甾环上羟基的亲水性,从而破坏了亲水面结构,ＮａＣｌ还同时促进了两亲分子碳氢组份间的疏水相互作用,因而在０．０５ｍＮａＣｌ水溶液中胆酸盐分子以垂直于胶束表面,将羧基朝向水溶液的方式与ＣＴＡＢ组成混合胶束。由于胆酸盐分子的体积位阻,在它与ＣＴＡＢ的１：１体相溶液中未能生成等比例混合胶束。     

反相胶束体系中的酶学研究

反胶束是新的酶学研究体系,酶在反胶束体系中的性质与在水溶液中相比有较大区别.评述了反胶束体系的性质及酶在其中的催化活性及构象变化,讨论了影响酶活性及构象变化的各种因素,并简单介绍了反胶束酶学研究及应用的最新进展.     

胶束电动毛细管色谱法测定红丝线提取物中紫蓝素的含量

建立了胶束电动毛细管电泳色谱法(MECC)测定红丝线提取物中紫蓝素的含量的方法。毛细管柱内径75μm,长50.2cm;运行电压25kV,检测波长585nm,温度25℃;缓冲液为25mmol/L,β-CD10mmol/L,硼酸盐-20%乙腈(pH值8.0);进样方式:压力进样,进样时间5s。结果表明紫蓝素在10～100μmol/L浓度范围内具有良好的线性关系(r=0.9995),回收率为95.3%～103.2%。该方法快速、简便、并且较为准确,适用于测定红丝线提取物中紫蓝素的含量。     

微生物转谷氨酰胺酶(MTGase)的AOT反胶束纯化研究

研究微生物转谷氨酰胺酶(MTGase)反胶束纯化的工艺和条件,调节MTGase离心上清液等电点,除去部分杂蛋白,MTGase活力升高7.5倍;用截留分子量为10000的超滤膜除去小分子杂蛋白,MTGase活力升高1.33倍;用0.05mol/L的AOT/异辛烷反胶束进一步纯化MTGase,其最适萃取条件是粗MTGase蛋白质浓度20mg/mL,[Na ]0.12mol/L,水相pH4.80～5.20,相比1:1(v/v);荷载MTGase的AOT反胶束用2.0mol/LKCl进行反萃取,MTGase活力为14.2U/g,纯化8.875倍;冷冻干燥脱盐反萃取液,获得MTGase冻干粉,其活力为110.3U/g,与粗酶液相比较,纯化689.4倍。经过AOT/异辛烷反胶束萃取纯化的MTGase,其SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳为一条带。Ca2 与表面活性剂非极性尾上丁二酰羰基氧、极性头磺酸基硫氧基氧及MTGase分子表面具有孤电子对的基团的配位结合放大了AOT反胶束的另一种萃取作用——配位萃取,致使其对MTGase的萃取率高于K 而接近Na 。     

生物可降解嵌段共聚物在给药载体中的应用

生物可降解嵌段聚合物因具有双亲性 ,靶向药物到特定部位等优点大大推动了作为给药载体系统的发展。本文综述了生物可降解嵌段聚合物在表面修饰、水凝胶、胶束、生物大分子载体系统中的应用     

聚苹果酸合成新方法及其聚苹果酸苄基酯用作药物载体的研究

目的:优化β-聚苹果酸(PMLA)的合成路线,制备部分氢化的聚苹果酸苄基酯(PMLABz),为构建载药纳米胶束提供两亲性聚合物载体。方法:分别以L-天冬氨酸和L-苹果酸为原料,合成单体β-苄氧羰基-β-丙内酯,再通过阴离子开环聚合制备PMLABz,最终氢化制备PMLA。X射线衍射仪、差示扫描量热仪等对材料的性质进行表征,L929成纤维细胞测定聚合物的细胞毒性,透析法制备部分氢化的聚苹果酸苄基酯空白胶束。结果:通过优化反应条件,以L-苹果酸为原料合成关键中间体β-苄氧羰基-β-丙内酯的终产率为31.5%,对比文献报道的L-天冬氨酸合成路线,产率提高近7倍。X-RD结果表明以L-苹果酸为原料制备的PMLABz有明显的衍射峰,结晶度高,熔点随之升高,MTT实验证实PMLABz无毒性。部分氢化的PMLABz可在水中自组装成一定粒径的胶束,氢化77%的PMLABz可得到粒径均匀、形态良好的纳米胶束。结论:分别以L-天冬氨酸和L-苹果酸为原料合成聚苹果酸,优化合成路线,提高终产率,得到了新晶型PMLABz,并通过部分氢化PMLABz制备两亲性聚合物进而得到纳米胶束,为后期纳米释药体系研究提供优良载体。     

在胶束非均相体系中竹红菌乙素光敏作用特征的ESR研究

竹红菌乙素（ＨｙｐｏｃｒｅｌｌｉｎＢ,简称ＨＢ）属于脂溶性醌类光敏剂。本文采用近代ＥＳＲ实验技术,探讨了ＨＢ在ＴｒｉｔｏｎＸ—１００胶束非均相体系中光敏反应原初过程的特征。首先证明,在非均相体系中,ＨＢ仍具有产生１Ｏ２的作用,进而证实,ＨＢ通过电子传递亦能产生ＨＢ－,Ｏ２－和·ＯＨ自由基。结果发现,ＨＢ在非均相胶束体系中,上述活性中间体（１Ｏ２和自由基）的相对产额均显著高于均相体系值。这表明,在非均相体系中,ＨＢ光敏反应激发能转移和电子传递具有新的特点和规律。据此推测,ＨＢ在生物非均相体系中的光敏损伤作用将会有新的特征。     

乳酸脱氨酶DAB－环己烷反胶束溶液中的活性

研究了兔肌乳酸脱氢酶Ｍ４（ＬＤＨ）在十二胺丁酸盐（ＤＡＢ）－环己反烷胶束溶液中的催化活性。发现ＬＤＨ在ＤＡＢ反胶束中的催化转换数（Ｋｃａｔ）同水溶液中的相近,ＬＤＨ在ＤＡＢ反胶束中的活性随增溶水量的增加而增加,随ＤＡＢ浓度的增加而降低,文中还提出了ＬＤＨ在ＤＡＢ反胶束中的增溶方式。