聚苹果酸合成新方法及其聚苹果酸苄基酯用作药物载体的研究 |
| |
引用本文: | 张 雨,乔友备,周 青,余 喆,吴 红.聚苹果酸合成新方法及其聚苹果酸苄基酯用作药物载体的研究[J].现代生物医学进展,2018(10):1849-1853. |
| |
作者姓名: | 张 雨 乔友备 周 青 余 喆 吴 红 |
| |
作者单位: | 第四军医大学药学院药物分析教研室 |
| |
基金项目: | 国家自然科学基金项目(81571786; 31771087);陕西省科技统筹创新工程项目(2015KTCL03-12) |
| |
摘 要: | 目的:优化β-聚苹果酸(PMLA)的合成路线,制备部分氢化的聚苹果酸苄基酯(PMLABz),为构建载药纳米胶束提供两亲性聚合物载体。方法:分别以L-天冬氨酸和L-苹果酸为原料,合成单体β-苄氧羰基-β-丙内酯,再通过阴离子开环聚合制备PMLABz,最终氢化制备PMLA。X射线衍射仪、差示扫描量热仪等对材料的性质进行表征,L929成纤维细胞测定聚合物的细胞毒性,透析法制备部分氢化的聚苹果酸苄基酯空白胶束。结果:通过优化反应条件,以L-苹果酸为原料合成关键中间体β-苄氧羰基-β-丙内酯的终产率为31.5%,对比文献报道的L-天冬氨酸合成路线,产率提高近7倍。X-RD结果表明以L-苹果酸为原料制备的PMLABz有明显的衍射峰,结晶度高,熔点随之升高,MTT实验证实PMLABz无毒性。部分氢化的PMLABz可在水中自组装成一定粒径的胶束,氢化77%的PMLABz可得到粒径均匀、形态良好的纳米胶束。结论:分别以L-天冬氨酸和L-苹果酸为原料合成聚苹果酸,优化合成路线,提高终产率,得到了新晶型PMLABz,并通过部分氢化PMLABz制备两亲性聚合物进而得到纳米胶束,为后期纳米释药体系研究提供优良载体。
|
关 键 词: | 聚苹果酸苄基酯 阴离子开环聚合 聚苹果酸 纳米胶束 |
收稿时间: | 2017/12/25 0:00:00 |
修稿时间: | 2018/1/18 0:00:00 |
本文献已被 CNKI 等数据库收录! |
| 点击此处可从《现代生物医学进展》浏览原始摘要信息 |
| 点击此处可从《现代生物医学进展》下载免费的PDF全文 |
|