喜树碱对胰α-淀粉酶部分性质的影响

喜树碱对胰α-淀粉酶有明显的抑制作用,其抑制类型为反竞争性抑制。利用紫外差光谱,研究发现喜树碱能改变胰α-淀粉酶的空间结构;利用荧光光谱研究了喜树碱与胰α-淀粉酶的相互作用,计算了二者的结合常数KA=2.78×106(mol/L)-1和结合位点数n=1.2477。其结果对喜树碱的进一步开发具有一定的指导意义。     

厚朴叶和皮不同提取部位的药理作用比较研究

通过小鼠最大耐受量测定法进行厚朴叶的急性毒性研究,采用小鼠浓氨水引咳法、炭末推进法对厚朴叶和皮不同溶剂部位提取物的镇咳和胃肠推进作用进行了比较研究。结果显示厚朴叶小鼠最大耐受量为112g/kg,为厚朴成人每日用量的747倍,且7日内均未出现中毒和死亡现象。厚朴叶石油醚提取部位低剂量组、厚朴皮乙醚提取部位低剂量组和石油醚提取部位能明显延长氨水致小鼠咳嗽潜伏期或减少咳嗽的频率。同时,厚朴叶乙醚提取部位低剂量组能明显提高炭末在小肠中的推进率,厚朴皮乙醚提取部位低剂量组能显著减少炭末在胃中的残留率。以上结果表明:在实验剂量范围内,厚朴叶几无毒性;其低剂量的石油醚和乙醚提取部位有较强的镇咳和胃肠推进效果。提示其药用价值有深入研究的必要。     

上海药物所抗糖尿病新药研究取得开创性进展

自中国科学院开展知识创新工程以来,上海药物所大力推进药物创新体系建设,在新药研发方面取得了可喜的进展。最近又在抗糖尿病新药研究领域获得突破,研究人员在非肽类小分子胰高血糖素样肽-1受体激动剂的研究领域取得了重要成果。该项研究通过对数万个样品进行高通量筛选,发现两个小分子化合物在细胞培养和活体动物模型上具有良好的类胰高血糖素样肽-1活性,将改变以往肽类激素需注射给药使临床应用受到限制的状况。相关论文于2007年元月的第一周发表在国际权威科学期刊PNAS网络版上。美国科学院院士Unger教授认为这项具有“显著”意义的发现“不仅将使2型糖尿病的治疗发生革命性变化,而且将开辟以口服非肽类小分子模拟肽类激素作用的纪元”。这一成果也引起了国内外业界的高度关注,目前已有超过10家的跨国医药公司表达了合作开发的兴趣。     

再水合溶液能有效改善急性脱水女举重运动员的运动表现

本研究旨在探讨女子举重运动员急性脱水后口服4种不同组成的溶液,对液体存留率、胃肠道舒适度、血液值和无氧动力的影响。本研究以12位大学生女子举重运动员为对象,采交叉、平衡次序设计;研究参与者于脱水2%体重后分别补充相当于1.5倍脱水量的低渗透压电解质液(HES)、等渗透压电解质液(IES)、运动饮料(SB)或纯水(W),补充时间为脱水后立即、再水合期的30 min、60 min及90 min。再水合期间记录胃肠舒适分数、测量体重(计算液体存留率),并采集静脉血以测量血液渗透压、葡萄糖及钠、钾与氯离子,于脱水前与再水合期120 min时进行Wingate无氧动力测验。研究结果显示:补充HES、IES及运动饮料(SB)于再水合期90 min时的胃肠道舒适分数显著低于补充纯水(W)、而补充3种溶液于再水合期60 min时的血糖值则显著高于补充纯水(W),补充HES于再水合期120 min时的血钾值显著高于补充运动饮料(SB)及纯水(W);但补充4种溶液后的无氧动力与液体存留率并无显著差异。本研究证实举重运动员急性脱水后补充4种不同口服再水合溶液并不会影响再水合后的无氧动力,但补充含有糖类及电解质的溶液能有较佳的胃肠道舒适度,并血糖与血液电解质有维持的效果。     

精氨酸对牛胰核糖核酸酶氧化复性的时相性抑制作用

精氨酸常在重组蛋白的体外复性中,作为一种小分子添加剂用于抑制蛋白聚集。精氨酸对蛋白复性折叠过程本身的影响尚不清楚。首次以不易聚集的牛胰核糖核酸酶为研究对象,通过飞行质谱检测氧化复性中间体的变化,通过酶学活性检测蛋白活性的恢复过程,观察了精氨酸对氧化复性的直接影响。发现不同浓度精氨酸对牛胰核糖核酸酶的氧化复性有直接的抑制作用。特别在0.5 mol/L浓度时,精氨酸对牛胰核糖核酸酶氧化复性的抑制作用具有独特的时相依赖性:早期复性可持续至4 h,其活性恢复达30%后,晚期复性基本终止。这种抑制特征与脲的抑制作用有明显的不同,精氨酸没有完全抑制关键结构中间体的形成。结果说明,牛胰核糖核酸酶的氧化复性,除经关键结构中间体的主要通路外,还可能存在一个潜在复性通路,它是其氧化复性后期的关键限速通路。该复性通路可以被0.5 mol/L精氨酸完全阻断。     

PAX-5、CD117、PDGFRA在胃肠道神经内分泌肿瘤中的表达及意义

目的研究PAX-5、CD117、PDGFRA在胃肠道神经内分泌肿瘤中的表达,并分析与肿瘤生物学特点及患者生存时间的关系。方法应用组织芯片及免疫组化法,对96例胃肠道神经内分泌肿瘤的免疫表型和预后进行分析。结果 PAX-5、CD117、PDGFRA蛋白的阳性率分别为31.3%、19.8%、53.1%。PAX-5和PDGFRA表达与胃肠道神经内分泌肿瘤类型、肿瘤大小、TNM分期及淋巴结转移有显著相关性,CD117表达与TNM分期及淋巴结转移有显著相关性。TNM分期、淋巴结转移、肿瘤大小、CD117、P53、Ki-67表达与生存时间呈负相关,但只有TNM分期、CD117表达和Ki-67高表达为影响预后的独立因素。结论 PAX-5、CD117、PDGFRA的表达可能与胃肠道神经内分泌肿瘤的发生发展有关,CD117表达和Ki-67高表达是独立预后因子,PAX-5可以作为潜在的分子治疗靶点。     

饥饿和冬眠期牛蛙胃肠胰系统内分泌细胞的变化

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胰升血糖素样肽-1及其受体与 2 型糖尿病的治疗

胰岛素对治疗 2 型糖尿病有一定效果,但长期使用会引起低血糖反应;双胍类药物降糖疗效显著,但会引起消化道不良反应 . 因此,寻找一种安全有效的药物是 2 型糖尿病治疗的当务之急 . 胰升血糖素样肽-1 作为一种胰岛素分泌促进剂和胰岛素增敏剂越来越受人们的关注,将它用于治疗糖尿病不会产生低血糖,对 1 型和 2 型糖尿病都有疗效 . 讨论胰升血糖素样肽-1及其受体的最新研究状况 .     

拟南芥TOC1蛋白特异片段原核表达培养基的优化

通过正交设计实验,优化蛋白诱导培养基中的有机成分和无机成分及各因素之间的相互组合,将各因素对拟南芥生物钟重要组成成分TOC1诱导的影响进行方差分析,发现氧气充足和氧气较缺乏时,培养基最佳组合不同.对各因素进行回归分析得到目的蛋白的培养基最佳配方为:氧气充足时为酵母提取物19g·L-1,NaCl 5g·L-1,DifcoPeptone 25g·L-1 CaCl20.092g·L-1, KCl0.372g·L-1;氧气较缺乏时为酵母提取物19g·L-1,NaCl 5g·L-1,葡萄糖6g·L-1,胰蛋白胨21.7g·L-1 NaH2PO4·2H2O 0.184g·L-1 MgCl20.847g·L-1 KCl 0.372g·L-1.通过进一步的试验发现氧气充足时的最佳配方优于氧气较缺乏时的最佳配方.     

静电喷雾法制备乳酸菌微胶囊的实验研究

目的为解决乳酸菌产品活菌数的不稳定性,对乳酸菌进行微胶囊化包埋。方法用海藻酸钠和明胶的混合体系作为壁材,对乳酸菌进行静电喷雾包埋处理,并让微胶囊化乳酸菌在模拟胃肠液的环境中进行耐酸性和肠溶性实验。结果混合体系的壁材与乳酸菌具有较好的生物相容性,优选得出当芯壁材为12时包埋率最高（96．3％）,微胶囊化乳酸菌在经人工胃液处理2h后,活菌数比未经微胶囊化的对照组高出2个数量级,且在经人工肠液处理40min后,乳酸菌几乎全部释放。结论静电喷雾法制备的乳酸菌微胶囊具有一定耐酸性和肠溶性。