萹蓄抑菌活性及化学成分研究

本文研究萹蓄Polygonum aviculare L.乙酸乙酯萃取部位的抑菌活性和化学成分。采用打孔法进行抑菌活性实验,采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法进行分离和纯化,并根据理化性质、光谱数据进行结构鉴定。结果萹蓄乙酸乙酯部位对五种试验菌均显示一定的抑菌活性,并从中分离得到10个化合物,分别鉴定为没食子酸甲酯(1)、β-胡萝卜甙(2)、山柰酚(3)、槲皮素(4)、没食子酸(5)、萹蓄苷(6)、槲皮苷(7)、myricetin 3-O-(3'-O-galloyl)-rhamnopyranoside(8)、杨梅树皮苷(9)、胡桃宁(10)。其中化合物1和8为首次从该植物中分离得到,化合物8为首次从蓼科蓼属植物中分离得到。     

毛梗豨莶乙酸乙酯部位化学成分及生物活性研究

毛梗豨莶草(Siegesbeckia glabresce)的乙酸乙酯萃取部位具有显著的抑制细胞坏死性凋亡(necroptosis)的活性。为明确毛梗豨莶草的活性成分,该研究采用正相硅胶柱色谱谱(二氯甲烷:甲醇20:1～0:1)、反相ODS柱色谱(30%～100% 甲醇)、Sephadex LH-20柱色谱、重结晶等方法对毛梗豨莶草乙酸乙酯萃取部位进行了化学成分分离和纯化,并根据理化性质和波谱数据进行了结构鉴定。结果表明:从毛梗豨莶乙酸乙酯部位分离并鉴定了9个化合物,分别为3,7-二甲氧基槲皮素(1)、芹菜素(2)、奥卡宁(3)、okanin-4''-O-β-D-6″-trans-p-coumaroylglucoside(4)、1H-Indole-3-carbaldehyde(5)、对羟基苯甲醛(6)、3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲醛(7)、3,4-divanillyltetrahydrofuran(8)、buddlenol D(9)。除化合物1和化合物6外,其余7个化合物均为首次从豨莶属植物中分离得到     

蛇足石杉中的新内生真菌及其代谢产物的分离与鉴定

从蛇足石杉内生菌的次级代谢产物中寻找活性成分,为进一步开发利用蛇足石杉药用植物资源提供了新途径,但至今其内生菌代谢产物的系统性研究较为少见。种类丰富的内生真菌普遍存在于各种植物中,但蕨类植物中内生真菌的研究较少。为了寻找蛇足石杉内生菌中的细胞毒活性成分,该研究从蛇足石杉根部分离得到一株球毛壳属(Chaetomium sp.)真菌M336,对其化学成分进行了研究。对蛇足石杉内生真菌M336采用PDA固体培养基扩大发酵,发酵物经提取及乙酸乙酯萃取后,通过正相硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20凝胶柱色谱法、薄层制备、高效液相色谱等色谱手段对其发酵物中的化学成分进行分离纯化,利用理化性质、质谱、核磁等波谱分析技术,并结合相关文献数据鉴定化合物的结构。结果表明：从内生真菌M336发酵提取物的乙酸乙酯萃取部分分离并鉴定出8个化合物,分别为chaetoviridines F、chaetoviridines E、5′-epichaetoviridin A、5′-epichaetoviridin A、xanthoquinodins Al、xanthoquinodins A2、xanthoquinodins B1和毛壳菌素。从M336中分离得到8个化合物,化合物3有一定的抑菌作用,其余化合物有一定的细胞毒活性。该研究结果丰富了蛇足石杉内生真菌球毛壳属中的天然细胞毒活性的化合物。     

五味子根内生真菌的分离及其抑菌活性的研究

采用组织块分离方法对五味子根内生真菌进行分离鉴定,并以人参疫病病菌[Phytophthora cactorum(Leb.et Coh.)Schroet.]、人参黑斑病病菌(Alternaria panax Whetz.)为供试病原菌对分离的内生真菌进行了抑菌活性筛选。试验共分离得到74株内生真菌,根据形态特征鉴定出33株,分别隶属于半知菌亚门丛梗孢科的轮枝孢属(Verticillium)、柱隔孢属(Ramularia)和瘤座孢科的镰刀菌属(Fusarium)。通过抑菌试验筛选出5个内生真菌有抑制作用,其中3个内生真菌的发酵产物、乙醇提取液对2种病原菌均有一定的抑菌活性。     

飞机草地上部分化学成分及其抑菌活性研究

为探究飞机草地上部分化学成分及其抑菌作用。采用正相硅胶、Sephadex LH-20等色谱方法,从飞机草乙酸乙酯提取物中得到10个化合物,根据1H NMR、13 C NMR、MS波谱数据,分别鉴定为:5,6,7,4′-四甲氧基黄烷酮(1)、圣草素-7,4′-二甲醚(2)、5,7-二羟基-6,4′-二甲氧基黄酮(3)、二氢山柰素(4)、异野樱素(5)、4′-羟基-5,6,7-三甲氧基黄烷酮(6)、5,6,7,3′,4′-五甲氧基黄烷酮(7)、3′-羟基-5,7,8,4′-四甲氧基黄烷酮(8)、香叶木素(9)、山柰酚(10),其中,化合物2和8均首次从飞机草中分离得到。采用生长速率法测定了飞机草乙醇提取物、不同萃取物、乙酸乙酯萃取物柱层析不同馏分对4种核桃病原真菌的抑制活性,确定其活性成分集中于馏分2(石油醚∶丙酮=5∶1),选择该部分所得化合物4、5、7对4种病原菌进行毒力测定,结果表明,化合物5对拟茎点霉菌丝生长抑制作用最强,EC 50为0.1062 mg/mL。研究结果为利用飞机草开发植物源农药提供理论依据。     

深海真菌Penicillium herquei FS83次生代谢产物研究

利用正相硅胶柱、反相硅胶柱、凝胶柱、薄层层析以及高效液相色谱法等色谱技术从深海真菌Penicillium herquei FS83的液体发酵产物中分离得到5个化合物,通过波谱数据分析结合文献对照,分别鉴定为peniherin A(1)、sclerodin(2)、对羟基苯乙酸甲酯(3)、对羟基苯乙酮(4)、(R)-甲羟戊酸内酯(5)。其中化合物1为新化合物,化合物2为首次从该属真菌中分离得到。生物活性实验显示,化合物1无明显细胞毒活性及抑菌活性。     

深海真菌Neoroussoella sp.固体发酵物中次生代谢产物及其生物活性研究

研究深海真菌Neoroussoella sp.FS526的次生代谢产物及生物活性。采用硅胶柱、Sephadex LH-20凝胶柱和高效液相等多种色谱技术对菌株FS526的固体发酵物中的次生代谢产物进行分离纯化,并通过NMR等波谱方法鉴定化合物结构。从菌株FS526中共分离鉴定了15个化合物,分别为amestolkolide B(1)、thailandolide B(2)、aspergillumarins A和B(3和4)、de-O-methyldiaporthin(5)、4-(2-acetoxyethyl)phenol(6)、5,6,8-三羟基-4-(1′-羟乙基)异香豆素(7)、sescandelin(8)、penicifuran A(9)、7-羟基-5-甲氧基-4,6-邻苯二甲酯(10)、pestalotiolactone A(11)、2′,4′-二羟基-6′-甲氧基-3′-甲基苯乙酮(12)、1-(2,4-二羟基-6-甲氧基-3-甲基苯基)乙酮(13)、2,5-二甲基间苯二酚(14)、3,5-二羟基甲苯(15)。所有化合物均为首次从该属真菌中分离得到。细胞毒和抗氧化活性测试表明化合物1具有较弱的细胞毒活性,其IC_(50)值为41.44～77.89μM;化合物7具有较强的抗氧化活性,其IC_(50)值为13.93μM。     

绿僵菌SC0924酚酸类代谢产物及其抗荔枝霜疫霉活性

从绿僵菌SC0924固体发酵物中分离得到8个酚酸类化合物,通过波谱分析,分别鉴定为香草酸(1)、丁香酸(2)、邻氨基苯甲酸(3)、苯乙酸(4)、阿魏酸(5)、二氢阿魏酸(6)、2-羟基-3-苯丙酸(7)和2-羟基-3-对羟基苯丙酸丁酯(8).以滤纸片琼脂扩散法对以上化合物进行抗荔枝霜疫霉活性试验,结果表明除化合物2和6外,其余化合物均有抑菌活性.     

北桑寄生内生真菌的分离及其次级代谢产物分析

首次对药用植物北桑寄生叶片中的内生真菌进行分离纯化,从中筛选出具有较高生物活性的菌株,鉴定此菌株并对其次级代谢产物进行初步分离。采用组织块法分离内生真菌,对其进行抗氧化活性和抑菌活性筛选;通过形态学和分子生物学方法鉴定其种属;运用柱色谱、重结晶等方法分离次级代谢产物,波谱学鉴定其结构。从北桑寄生叶片中分离纯化得到29株内生真菌,检测得到一株具有较高抗氧化和抑菌活性的菌株,鉴定为Alternaria alternata,从该菌次级代谢产物中首次分离得到3个单体化合物,分别为alternariol-5-O-methyl ether(1)、alternariol(2)、cis,cis-9,12-octadecadienoic acid(3)。化合物1和2具有较弱的抗氧化活性,化合物1和3表现出一定的抑菌活性。     

海洋真菌杂色曲霉F62丁内酯类化合物研究

为了深入研究相似蜂海绵相关真菌杂色曲霉F62的活性代谢产物,采用硅胶柱、凝胶柱色谱和HPLC等分离手段对其大米固体发酵物的乙酸乙酯提取物进行分离,并利用质谱和核磁共振等现代波谱学技术对其结构进行鉴定,从中共得到6个丁内酯类化合物,分别为丁内酯Ⅰ(1)、丁内酯Ⅱ(2)、丁内酯Ⅲ(3)、丁内酯Ⅳ(4)、丁内酯Ⅶ(5)、Aspernolides A(6),其中化合物1在10μmol/L时表现出较强的抗炎活性,其IC50值为8.73μmol/L。     

南海珊瑚来源真菌Aspergillus sp.SCSIO 40435的分离鉴定及其次级代谢产物研究

【目的】南海珊瑚共附生真菌Aspergillus sp. SCSIO 40435次级代谢产物分离鉴定及抑菌活性筛选。【方法】利用稀释涂布平板法分离珊瑚共附生真菌。采用单菌多代谢产物方法(one strain many compounds,OSMAC)对分离菌株进行化学多样性筛选,并采用滤纸片扩散法对真菌发酵产物进行抑菌活性分析。通过ITS测序鉴定活性菌株SCSIO 40435的分类地位,运用多种色谱手段从其粗提物中分离纯化单体化合物,并利用各种波谱手段(HRESIMS、1D和2D NMR、单晶X-ray衍射法等)确定化合物的结构。最后,采用微量肉汤稀释法对单体化合物的抑菌活性进行评估。【结果】从南海珊瑚样品中分离得到19株共附生真菌,结合化学多样性和抑菌活性分析,筛选出1株产物丰富且具有多种抑菌活性的菌株SCSIO40435。利用ITS测序分析将其鉴定为曲霉属真菌(Aspergillus sp.),进一步从其发酵产物中分离鉴定了4个对三联苯类化合物：dicandidusin A(1)、candidusin A(2)、terphenyllin(3)和4″-deoxyterphenylli...     

灰毛豆内生真菌淡紫拟青霉菌(TPL04)代谢产物的研究

从灰毛豆叶片中分离出内生真菌-淡紫拟青霉菌Purureocillium lilacinum(TPL04),对其发酵产物采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱、制备薄层色谱、中压柱色谱及制备液相色谱等方法进行分离纯化,共获得8个单体化合物。通过波谱学方法并结合相关文献数据比对,化合物结构鉴定为5-羟基己酸-4-内酯(1)、(R)-4-苄基-2-噁唑烷酮(2)、2′-脱氧胸苷(3)、对羟基苯甲酸甲酯(4)、光色素(5)、β-胡萝卜苷(6)、尿嘧啶核苷(7)、己六醇(8)。其中化合物1、2、4是首次从淡紫拟青霉菌中分离得到,抑菌实验表明化合物4对水稻纹枯菌(Pellicularia sasakii)、辣椒疫霉菌(Phytophthora capsici)、草莓灰霉菌(Botrytis cinerea)、油菜菌核菌(Sclerotinia sclerotiorum)四种植物病原菌生长有抑制作用。     

艾纳香内生真菌粉红粘帚霉抗菌次生代谢产物

植物内生真菌一直是发现结构新颖、活性广泛的化合物的重要宝库。文中对一株艾纳香内生真菌粉红粘帚霉Clonostachysrosea进行化学研究,通过活性跟踪手段,结合硅胶柱色谱、凝胶色谱、以及半制备液相色谱技术从该菌株的发酵提取物中共分离获得6个单体化合物,经波谱学技术结合质谱鉴定其分别为verticillin A (1)、(S)-(+)-fusarinolic acid (2)、8-hydroxyfusaric acid (3)、cerebroside C (4)、3-Maleimide-5-oxime (5)以及bionectriol A(6)。所有化合物进行了体外抗大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌以及铜绿假单胞菌4株细菌的活性评价,其中1、4和6对3株细菌表现出显著的抑菌活性,MIC值2–16μg/mL。研究结果为从黎药植物艾纳香的内生真菌中寻找新型抗生素提供重要参考。     

海洋真菌Arthrinium sp. UJNMF0008代谢产物的研究

为丰富海洋真菌的化学多样性,发现海洋真菌活性代谢产物,对海洋沉积物来源真菌Arthriniumsp.UJNMF0008的化学成分及其生物活性进行研究,采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、反向柱色谱和高效液相色谱等方法从海洋沉积物来源真菌Arthriniumsp.UJNMF0008的发酵提取物中分离到5个化合物,通过核磁共振、质谱等方法,结合文献对照,鉴定了化合物的结构分别为arthoneF(1)、arthoneG(2)、sydoxanthoneC(3)、(3R,4R)-cis-4-hydroxymellein(4)和2-(2′S-hydroxypropyl)-5-methyl-7-hydroxychromone(5),其中化合物1和2是新化合物,化合物3首次从该属真菌中分离到。活性测试显示,化合物1~5在50μmoL/L的测试浓度下均没有表现出明显的抗氧自由基活性、抗菌活性以及NO释放抑制活性。     

山豆根正丁醇部位化学成分及其抗菌活性研究

山豆根为豆科植物越南槐(Sophora tonkinensis)的干燥根和根茎,常用于治疗咽喉部感染性疾病,其大极性提取物已经报道了具有较好的抑菌活性潜力。为了深入探究山豆根大极性抗菌活性成分,该文综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、半制备HPLC等分离纯化方法对山豆根正丁醇部位化学成分进行分离鉴定,并开展了单体成分抗细菌(粪肠球菌、金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、大肠杆菌)和真菌(白色念珠菌)的活性评价。结果表明:从山豆根正丁醇部位中共分离鉴定得到10个化合物,分别为2',4',7-trihydroxy-6,8-bis(3-methyl-2-butenyl) flavanone (1)、染料木苷(2)、2-(2',4'-二羟基苯基)-5,6-二氧亚甲基苯并呋喃(3)、maltol-β-D-glucopyranoside (4)、leonuriside A (5)、松柏醇-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、光甘草酚(7)、2-(2',4'-dihydroxy-phenyl)-8,8-dimethyl-10-(3-methyl-2-butenyl)-8H-pyrano [2,3-d]chroman-4-one (8)、氧化苦参碱(9)、番石榴酸(10),其中化合物4-6首次从该植物中分离得到。生物活性测试结果表明化合物1-3具有一定的抑菌作用,化合物2对绿脓杆菌的最小抑菌浓度(MIC)值为15.6μg·mL~(-1),化合物3对白色念珠菌和大肠杆菌的MIC值均为31.3μg·mL~(-1)。     

小驳骨乙酸乙酯部位的化学成分研究

研究小驳骨(Justicia gendarussa Burm.f.)中乙酸乙酯部位的化学成分。综合运用反复硅胶柱色谱、ODS开放柱、凝胶柱色谱、反相半制备型HPLC,对小驳骨的95%乙醇提取物中乙酸乙酯部位的化学成分进行分离纯化,并通过HR-ESI-MS、NMR等光谱数据及X射线单晶衍射共鉴定了21个化合物的结构,分别为2,3,3a,5-四氢-1H-苯并[d]吡咯并[2,1-b][1,3]恶嗪-1-酮(1)、4′-羟基苯乙酮(2)、apocynin(3)、白首乌二苯酮(4)、对羟基苯甲醛(5)、水杨酸(6)、2,4-二羟基苯乙酮(7)、2,5-二羟基苯乙酮(8)、1,3,5-三甲氧基苯(9)、丁香酮(10)、壬二酸(11)、(+)-松脂素-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(12)、corchoionoside C(13)、patuletin-3-O-glucoside(14)、commicarpiflavonol glucoside A(15)、1,2,3-三甲氧基-5-硝基苯(16)、4-硝基苯酚(17)、单油酸甘油酯(18)、tetradecanoate(19)、硬脂酸(20)、棕榈酸(21)。化合物1、16为新天然产物,所有化合物均首次从该植物中分离得到。对从中分离得到的单体化合物进行抗炎活性的筛选,其中,槲皮素作为阳性药,其IC_(50)值为16.94±0.40μM。化合物4、6、8具有显著的抗炎活性,其值均小于16.94±0.40μM。     

木麻黄凋落物化学成分及其生物活性的研究

利用多种柱色谱和高效液相色谱相结合的方法从木麻黄(Casuarina equisetifolia)凋落物的乙酸乙酯提取物中分离得到7个单体化合物,通过波谱分析结合理化性质鉴定化合物结构分别为:3β-(p-hydroxy-trans-cinnamoyloxy)olean-12-en-28-oicacid(1),3-O-(E)-coumaroylerythrodiol(2),casuarmondtol(3),alnusdiol(4),山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(5),4″-反-香豆酰基-山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(6),山柰酚(7),其中化合物3、4、6和7为首次从该植物中分离得到。分别采用MTT法、Ellman法和PNPG法对单体化合物的体外细胞毒活性、乙酰胆碱酯酶抑制活性和α-糖苷酶抑制活性进行测试,测试结果表明,化合物1和6具有细胞毒活性,化合物1~4和6具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,化合物1和3~5具有α-糖苷酶抑制活性。     

杜仲内生青霉菌GZWMJZ-068次生代谢产物研究北大核心CSCD

为获得活性微生物代谢产物,从贵阳杜仲的叶片中分离得到内生真菌GZWMJZ-068,发酵产物用乙酸乙酯提取,经硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和半制备高效液相色谱等进行分离纯化,得到15个单体化合物。运用核磁、质谱和比旋光度等方法鉴定了15个化合物的结构,即isochromophilones IV(1)、epi-isochromophilone III(2)、(2R,3S)-1-(4-羟基苯基)-2,3-丁二醇(3)、(2S,3S)-1-(4-羟基苯基)-2,3-丁二醇(4)、6-[1-羟基-(1S)-戊基]-4-甲氧基-(6S)-2H,5H-2-吡喃酮(5)、6-(1-羟戊基)-4-甲氧基-2-酮(6)、quinolactacins Al(7a)、quinolactacins A2(7b)、dihydrocitrinone(8)、dihydrocitrinin (9)、原儿茶酸(10)、儿茶酸(11)、5-甲基尿嘧啶(12)、尿嘧啶(13)、citrinal A(14)。对15个化合物进行了抑菌活性评价,化合物1和2对光滑念珠菌和金黄色葡萄球菌具有中等的抑制作用(MIC16-32μg/mL)。     

鹊肾树心材的化学成分及体外抗菌活性研究

本文研究鹊肾树Streblus asper心材的乙酸乙酯部分化学成分及体外抗菌活性.运用正相硅胶柱色谱层析,反相C-18柱色谱层析和Sephadex LH-20分高、纯化,最终得到8个化合物,经波谱解析并结合理化鉴定确定化合物结构为:银杏双黄酮(1)、异黄酮-4′-甲氧基-7-α-L-鼠李糖-(1→6)-β-D-葡萄糖(2)、鼠李柠檬素-3-O-β-D-半乳糖苷(3)、β-香树脂酮(4)、β-谷甾醇(5)、香革酸(6)、山俞酸(7)、二十六烷酸(8).除化合物5外,均为首次从该植物中提取到.此外研究了化合物1-4的抗菌活性,实验表明化合物2具有一定的抑菌活性.     

植物内生真菌F4a次级代谢产物的分离鉴定以及降血糖、抗氧化活性的研究

研究植物内生真菌布雷青霉菌（Penicillium brefeldianum） F4a次级代谢产物的提取分离方法、结构鉴定及其降血糖和抗氧化活性。采用液体发酵培养,大孔吸附树脂HP20提取后,经硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、ODS反相开放柱色谱和高效液相色谱等手段进行分离,应用核磁共振等技术进行结构鉴定;采用紫外分光光度吸收法进行降血糖和抗氧化活性筛选。结果表明,分离得到6个化合物,分别鉴定为环（L-色氨酸-L-脯氨酸）（1）、3,3′-Methylenebis（4-hydroxy-6-methyl-2H-pyran-2-one）（2）、2-（2′S-Hydroxypropyl）-5-methyl-7-hydroxychromone（3）、染料木素（4）、大豆素（5）和苯酚（6）。化合物1和2具有一定的抗氧化活性,化合物4和5具有较强的抗氧化活性和降血糖活性。化合物2和3为首次从青霉属真菌中分离得到。化合物1和2的ABTS自由基清除活性为首次报道。