昆仑雪菊提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的：探讨昆仑雪菊提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。方法：将昆仑雪菊干燥花序粉碎,分别用水提法和乙醇法制备5种提取物。采用α-葡萄糖苷酶体外活性抑制模型,测定昆仑雪菊的5种提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。结果：这5种提取物对α-葡萄糖苷酶活性有较强的抑制作用,抑制活性均高于阿卡波糖。其中提取物Ⅰ的抑制活性最强,IC50=28.2 mg/L。结论：昆仑雪菊提取物具有较高的α-葡萄糖苷酶抑制活性,提示昆仑雪菊在抗糖尿病产品开发方面具有很好的应用前景。     

昆仑雪菊提取物对α- 葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:探讨昆仑雪菊提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。方法:将昆仑雪菊干燥花序粉碎,分别用水提法和乙醇法制备5种提取物。采用α-葡萄糖苷酶体外活性抑制模型,测定昆仑雪菊的5种提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。结果:这5种提取物对α-葡萄糖苷酶活性有较强的抑制作用,抑制活性均高于阿卡波糖。其中提取物Ⅰ的抑制活性最强,IC50=28.2 mg/L。结论:昆仑雪菊提取物具有较高的α-葡萄糖苷酶抑制活性,提示昆仑雪菊在抗糖尿病产品开发方面具有很好的应用前景。     

α-葡萄糖苷酶抑制剂HW110产生菌的研究

目的:筛选新的α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法:采用α-淀粉酶及蔗糖酶抑制试验,从2000株放线菌发酵液中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂。结果:从淡紫灰链霉菌HW110(Streptomyces lavedulae HW110)发酵液中分离到HW110,其抑酶活性与acarbose相当。结论:利用α-淀粉酶及蔗糖酶抑制试验筛选到deoxynorjirimycin。     

内蒙古产白刺、小果白刺和霸王α-葡萄糖苷酶抑制活性

首次利用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型对内蒙古产3种蒺藜科植物的9个提取物进行活性评价,并与阳性对照Acarbose比较,发现3种植物均有抑制α-葡萄糖苷酶活性。其中白刺石油醚提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性(IC50=81.80 mg/L)最高,其余依次为小果白刺乙酸乙酯提取物(IC50=610.29 mg/L),霸王石油醚(IC50=627.22 mg/L)和乙酸乙酯提取物(IC50=838.40 mg/L),它们的抑制活性远大于阳性对照Acarbose(IC50=1103.01 mg/L)。结果发现,不同植物不同溶剂提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性不同。同一植物不同溶剂提取物相比较,甲醇提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性不及乙酸乙酯和石油醚提取物。     

新疆盐生植物对α-葡萄糖苷酶抑制活性的研究

对10种新疆盐生植物提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性进行初步研究.在10种盐生植物的70%乙醇提取物中,大叶补血草的α-葡萄糖苷酶抑制活性较高,IC_(50)值为1.77 mg/mL;水提取物中,琵琶柴、多枝柽柳、花花柴的α-葡萄糖苷酶抑制活性较高,IC_(50)值分别为2.53、1.21、1.52 mg/mL.本文选取的10种新疆盐生植物中部分植物提取物具有一定的抑制α-葡萄糖苷酶活性.     

富硒菊花提取物的抗氧化活性及其对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶活力的影响

本研究比较了富硒菊花与普通菊花的抗氧化活性与α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶抑制作用。富硒菊花甲醇提取物清除ABTS·+、DPPH·、OH自由基的EC50分别为0.078 5、0.068 0、0.346 9 mg/mL,普通菊花分别为0.128 9、0.121 2、0.313 3 mg/mL。富硒菊花提取物的总还原力与ABTS·+、DPPH·自由基清除能力一定强于普通菊花。富硒菊花提取物抑制α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶的IC50分别为2.190 9、4.123 9 mg/mL,普通菊花分别为3.449 5、10.696 3 mg/mL。富硒菊花提取物的抗氧化活性以及α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶抑制率呈现出一定的剂量依赖性,量效关系拟合方程具有较高的拟合度。富硒菊花的抗氧化活性与α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶抑制作用普遍优于普通菊花,这可能与其中所含的多酚、黄酮类化合物有关。本研究为富硒菊花资源的科学开发和综合利用提供了参考。     

橡实不同极性萃取物对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶抑制作用研究CSCD

探索橡实不同极性萃取物对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的抑制作用。采用40%乙醇和纤维素酶组合提取,石油醚、乙酸乙酯依次萃取分离,获得橡实粗提物、石油醚相、乙酸乙酯相、萃余水相。通过测定酶抑制作用,研究各极性萃取物的体外降糖活性,并利用高效液相色谱(HPLC)和分子对接实验验证各提取物可能的活性成分。结果表明:橡实不同极性萃取物对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶均有明显的抑制作用,其中乙酸乙酯相抑制效果最佳,其对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶IC_(50)分别为1.590±0.073 mg/g、3.927±0.019(×10^(-3) mg/g);通过HPLC含量测定发现乙酸乙酯相中6种活性成含量最高,鞣花酸含量为500.75±6.93 mg/g,高于其他组分10~50倍;分子对接结果表明只有鞣花酸与α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶有良好的结合活性。以上结果表明,鞣花酸可能是橡实乙酸乙酯萃取物抑制α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的主要活性成分。     

五味子抗氧化及抑制α-葡萄糖苷酶活性的比较研究

筛选出五味子抗氧化活性最强及α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用最优的部位。对各提取物及有效部位进行含量测定。以对DPPH·清除能力和铁离子还原能力代表其抗氧化活性,比较五味子各提取部位的抗氧化活性。以4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)为底物,阿卡波糖(ACAR)为阳性对照,对各提取部位的α-葡萄糖苷酶活性的体外抑制作用进行比较。采用Origin 8软件中的多项拟合计算活性实验的IC50值及Abs0.7值,并采用皮尔森相关性分析测定活性成分含量与抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性间的相关性。五味子药材中含量最高的是总多糖类物质,含量为72.9 mg GL/g DM,其次为总酚酸类物质,含量为46.8 mg GA/g DM,木脂素类物质含量为39.6 mg SC/g DM,三萜类物质含量为32.2 mg OL/g DM,总黄酮类物质含量最低,为22.6 mg RU/g DM。五味子各有效部位抗氧化活性顺序为:总木脂素总黄酮总三萜总酚酸总多糖。对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用最强的为总木脂素(IC50值为0.24),抑制作用最弱的为总三萜。五味子70%乙醇提取物和乙酸乙酯萃取物的抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶活性抑制作用最优。五味子中总木脂素具有最优的抗氧活性及α-葡萄糖苷酶活性抑制活性。抗氧活性和α-葡萄糖苷酶活性抑制活性与木脂素类物质的含量呈正相关。     

石韦不同极性萃取物体外降血糖活性研究北大核心CSCD

为进一步明确石韦对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制作用机制,该研究以石韦95%乙醇提取物的不同极性萃取物为试材,阿卡波糖为阳性对照,采用pNPG法(p-nitrophenyl-α-D-glucopyranoside,pNPG)、DNS法(3,5-dinitro salicylic acid,DNS)考察石韦不同极性萃取物的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性,并采用酶促动力学方法与Lineweaver-Burk曲线分析最强活性萃取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用类型,以期为石韦的进一步开发利用提供科学依据。结果表明:石韦水萃取物对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用最强,其IC_(50)值分别为(4.71±0.72)μg·mL^(-1)、IC_(50)=(48.40±0.32)μg·mL^(-1),并显著强于其他萃取物(P<0.05),且对α-葡萄糖苷酶抑制作用比阿卡波糖强,对α-淀粉酶抑制作用弱于阿卡波糖。阿卡波糖对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制作用的IC_(50)值分别为(2857.36±1.35)μg·mL^(-1)和(16.41±0.63)μg·mL^(-1)。酶促动力学显示水萃取物对α-葡萄糖苷酶为可逆性抑制,Lineweaver-Burk曲线显示为竞争性抑制。综上结果表明,石韦水萃取物具有较好的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性,是一种胃肠道副作用小、天然α-葡萄糖苷酶抑制剂来源。     

基于分子对接及酶抑制动力学探究红景天提取物体外α-葡萄糖苷酶抑制活性CSCD

为探究红景天提取物体外α-葡萄糖苷酶抑制活性及具有抑制作用的主要活性物质。该研究首先构建体外α-葡萄糖苷酶抑制体系,测定其抑制活性,通过酶抑制动力学判断抑制类型,然后采用UHPLC-QE-MS、分子对接进一步探索提取物中抑制α-葡萄糖苷酶的主要活性物质。结果表明,红景天提取物对α-葡萄糖苷酶具有较好的抑制效果,IC_(50)为1.538 mg/mL,抑制类型为竞争与非竞争性混合可逆抑制;UHPLC-QE-MS共检测出1245种化合物,其中脂肪酸类、萜类及其衍生物、黄酮及类黄酮类为化合物最多的3类,分别有107种、85种、66种,其次还鉴定出酚类、氨基酸类、糖类等多类物质;分子对接显示,20种相对含量较高的化合物中11种可与α-葡萄糖苷酶结合,(+)-表儿茶素结合能(-17.08 kJ/mol)最低、结合活性最佳,咖啡酸形成氢键最多为5个,分别与His-515、Arg-437、Glu-432、His-348残基相连,咖啡酸、L-苹果酸、槲皮素和酪醇具有相同结合位点Arg-437。研究旨为天然α-葡萄糖苷酶抑制剂的开发以及红景天资源利用提供了基础研究。     

河南鼠尾草抑制体内外α-糖苷酶活性研究

本文采用96微孔板法,首次对河南鼠尾草抑制酵母和大鼠小肠α-葡萄糖苷酶活性进行研究。河南鼠尾草乙酸乙酯提取物(IC50=28.73μg/mL)和正丁醇提取物(IC50=73.90μg/mL)抑制酵母α-葡萄糖苷酶活性远高于阳性对照Acarbose(IC50=1081.27μg/mL),但只有乙酸乙酯提取物(IC50=366.79μg/mL)具有抑制大鼠小肠α-葡萄糖苷酶活性,阳性对照Acarbose未检测出其IC50。结果表明,河南鼠尾草乙酸乙酯提取物和正丁醇提取物均具有较好的酵母α-葡萄糖苷酶抑制活性,但只有乙酸乙酯提取物具有良好的大鼠小肠α-葡萄糖苷酶抑制活性。     

内蒙古产柽柳和多枝柽柳α-葡萄糖苷酶抑制活性

首次利用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型以96微孔板法,对内蒙古产2种柽柳属植物不同溶剂提取物进行活性评价,并与阳性对照Acarbose比较,发现6种提取物均有较好的α-葡萄糖苷酶抑制作用,远远强于阳性对照Acarbose(IC50=1103.01μg·mL-1)的抑制活性。结果显示,同一植物不同溶剂提取物相比较,两者石油醚提取物α-葡萄糖苷酶抑制活性不及乙酸乙酯和正丁醇提取物;不同植物同一溶剂的提取物抑制活性也不同,6种提取物中,多枝柽柳的正丁醇和柽柳的乙酸乙酯提取物抑制活性最高(IC50=13.36和17.35μg·mL-1)。所有提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制效果均很好,且多枝柽柳抑制活性整体上较柽柳好,具有良好的潜在开发价值。     

藏药材诃子中3种α-葡萄糖苷酶抑制剂的分离与鉴定

通过超滤-高效液相色谱法筛选诃子提取物中具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的化合物,采用大孔吸附树脂和半制备高效液相色谱对其进行富集和分离制备,~1H NMR和~(13)C NMR鉴定其化学结构,最后采用以4-硝基酚-α-D-吡喃葡萄糖苷(pNPG)为底物的酶抑制剂筛选模型检测目标化合物的活性。结果显示:诃子提取物中含有的3个主要成分具有潜在的α-葡萄糖苷酶抑制活性;经筛选,AB-8大孔树脂对目标化合物富集效果最好,富集后目标化合物的峰面积比分别达到29.6%、40.3%和21.9%;由半制备高效液相色谱对目标化合物进一步纯化后,得到纯度分别为96.6%、98.1%和96.4%的化合物1(27 mg)、2(35 mg)和3(22 mg);经~1H NMR和~(13)C NMR鉴定得出3个化合物分别为诃黎勒酸、诃子酸、鞣花酸;活性测试结果表明,3个化合物均具有良好的α-葡萄糖苷酶抑制作用,其中诃黎勒酸(IC_(50)=39.2±0.7 mg/L)和诃子酸(IC_(50)=35.8±0.4 mg/L)抑制活性大于阳性对照阿卡波糖(IC_(50)=41.2±0.6 mg/L)。本试验为开发诃子中的α-葡萄糖苷酶抑制剂提供了科学依据。     

石榴皮多酚提取物及纯化物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用研究

采用紫外分光光度法研究了石榴皮多酚提取物及其2种纯化物(P-1和P-2)对α-葡萄糖苷酶体外抑制作用以及纯化物对该酶的抑制作用类型.结果显示,石榴皮多酚提取物和纯化物对α-葡萄糖苷酶活性均表现出较强的抑制作用,且其作用大小与浓度呈明显的剂量-效应关系;3种多酚样品中,纯化物P-2的抑酶活性最强,纯化物P-1次之,提取物最弱,它们对α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50,mg/mL)分别为0.045、0.185和0.278.石榴皮多酚纯化物P-2对α-葡萄糖苷酶抑制作用类型为反竞争性抑制;浓度为0.01 mg/mL时该纯化物对α-葡萄糖苷酶的抑制常数Ki为1.22 μg/mL.     

石榴花中α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选研究

为确定石榴花中抑制α-葡萄糖苷酶的有效活性部位,针对α-葡萄糖苷酶这个糖代谢途径中重要的靶蛋白,实时追踪α-葡萄糖苷酶的抑制率,筛选出pH 8.0的水溶液为最佳提取溶剂。结果表明：正丁醇萃取部位经丙酮沉淀后,半抑制浓度IC50为4.36 mg/mL,该沉淀经70%乙醇洗脱部位对α-葡萄糖苷酶的抑制率最高。石榴花中皂甙粗提物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性高于其他活性成分,IC50为3.853 mg/mL。石榴花是一种天然、有效的α-葡萄糖苷酶抑制剂来源。     

虎杖鞣质的糖苷酶抑制作用研究

本文研究了虎杖鞣质对-αD-葡萄糖苷酶、蔗糖酶、乳糖酶和α-淀粉酶的抑制活性,以探讨其降血糖机制。结果显示虎杖鞣质除对α-淀粉酶几乎没有抑制活性外,对其余糖苷酶均显示不同程度的抑制活性,其降血糖机理可能是通过调控糖苷酶活性实现的。     

高效液相色谱法测定灰兜巴对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

研究灰兜巴醇提石油醚萃取、醇提乙酸乙酯萃取、醇提正丁醇萃取、醇提萃取剩余部分和水提部分对于α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用,并通过高效液相色谱检测在药物与酶反应过程中振荡对于α-葡萄糖苷酶抑制率的影响。结果显示,灰兜巴各提取部分均表现出良好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,为一种良好的α-葡萄糖苷酶抑制剂,且振荡对其抑制率的影响较大,在反应过程中应使酶与药物充分结合。     

响应面法优化藜麦麸皮皂苷最佳提取工艺及其α-葡萄糖苷酶抑制活性

采用响应面法优化了藜麦麸皮超声提取皂苷的最佳工艺,并考察了最佳提取工艺条件下提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。同时建立酶反应动力学方程对其抑制动力学进行分析,探讨了藜麦麸皮提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制机制。实验结果表明,藜麦麸皮超声提取皂苷的最佳工艺条件为液料比15 mL/g, 75%乙醇超声提取,超声时间1.5 h,超声温度45℃,在此条件下藜麦麸皮皂苷的提取得率为2.370%±0.022%。α-葡萄糖苷酶抑制活性实验表明提取物的抑制作用明显强于阳性药阿卡波糖(P0.05),其IC_(50)值为0.620±0.057 mg/mL。酶动力学研究表明藜麦麸皮总皂苷提取物是一种可逆的混合性抑制类型。本研究为明确藜麦麸皮提取物的降低餐后血糖作用机理提供了参考,为藜麦麸皮的开发与利用提供了依据。     

固液态发酵条件对桑叶发酵提取物中降糖活性物质的影响

目的:探讨不同发酵条件对桑叶总黄酮、总多酚含量及体外降糖活性的影响。方法:本研究主要利用比色法考察固态、液态两种发酵条件对桑叶发酵物中总黄酮、总多酚含量的影响,同时建立α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶为体外降糖活性筛选模型,以期筛选最佳发酵条件。结果:液体发酵7 d桑叶70%乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶抑制率最高(92.79%);未发酵水提取物对α-淀粉酶抑制率最高(63.68%),其次为液体发酵7 d桑叶70%乙醇提取物(54.81%)。且在生药浓度为10 mg·m L-1时,都高于阳性对照阿卡波糖。结论:利用冠突散囊菌发酵,可以改变桑叶提取物的体外降糖活性,为开发糖尿病药物提供可行思路。     

五种苦苣苔科植物α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

利用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型对5种苦苣苔科植物进行活性评价,并与阳性对照Acarbose进行比较,发现5种植物不同部位均有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性。其中,牛耳岩白菜石油醚部位的抑制活性最高(IC50=26.19μg/mL,活性均远大于阳性对照Acarbose(IC50=1081.27μg/mL)。不同植物比较,牛耳岩白菜的α-葡萄糖苷酶抑制活性最好,其3种不同溶剂提取物与Acarbose相比均有很高抑制活性;对牛耳岩白菜提取物的α-葡萄糖苷酶抑制动力学研究结果表明,石油醚和乙酸乙酯提取物对α-葡萄糖苷酶抑制作用属于非竞争性抑制类型,Ki值分别为4.24和40.04μg/mL。正丁醇提取物则属于竞争性抑制类型(Ki=205.48μg/mL)