长春花悬浮细胞培养体系对脱氢表雄酮的生物转化

利用长春花(Catharanthus roseus (L.) G. Don)悬浮细胞培养体系对脱氢表雄酮进行了生物转化,通过柱层析及制备薄层层析进行分离纯化,并利用核磁共振氢谱、碳谱以及ESI等仪器分析手段进行了化合物的结构鉴定, 分离到13个转化产物,并对其中的9个进行了结构鉴定,它们分别是:androst-4-ene-3,17-dione (Ⅰ)、 6a-hydroxyandrost-4-ene-3,17-dione (Ⅱ)、 6a,17b-dihydroxyandrost-4-en-3-one (Ⅲ)、 6b-hydroxyandrost-4-ene-3,17-dione(Ⅳ)、 17b-hydroxyandrost-4-en-3-one (Ⅴ)、 15a, 17b-dihydroxyandrost-4-en-3-one (Ⅵ), 15b,17b-dihydroxyandrost-4-en-3-one (Ⅶ)、 14a-hydroxyandrost-4-ene-3,17-dione (Ⅷ)和17b-hydroxyandrost-4-ene-3,16-dione (Ⅸ)。所鉴定的9个化合物均为首次通过生物转化的方法从长春花悬浮细胞培养体系中分离得到。     

长春花悬浮细胞培养体系对脱氢表雄酮的生物转化

利用长春花(Catharanthus roseus(L.)G.Don)悬浮细胞培养体系对脱氢表雄酮进行了生物转化,通过柱层析及制备薄层层析进行分离纯化,并利用核磁共振氢谱、碳谱以及ESI等仪器分析手段进行了化合物的结构鉴定,分离到1 3个转化产物,并对其中的9个进行了结构鉴定,它们分别是:androst-4-ene-3,17-dione(Ⅰ)、6α-hydroxyandrost-4-ene-3,17-dione(Ⅱ)、6α,17β-dihydroxyandrost-4-en-3-one(Ⅲ)、6β-hydroxyandrost-4-ene-3,17-dione(Ⅳ)、17β-hydroxyandrost-4-en-3-one(Ⅴ)、15α,17β-dihydroxyandrost-4-en-3-one(Ⅵ),15β,17β-dihydroxyandrost-4-en-3-one(Ⅶ)、14α-hydroxyandrost-4-ene-3,17-dione(Ⅷ)和17β-hydroxyandrost-4-ene-3,16-dione(Ⅸ).所鉴定的9个化合物均为首次通过生物转化的方法从长春花悬浮细胞培养体系中分离得到.     

臭椿生物碱canthin-6-one对小鼠镇静催眠作用的研究

摘要 目的：研究臭椿生物碱canthin-6-one对小鼠的镇静催眠作用。方法：选昆明小鼠随机分为空白组、地西泮阳性药物组、canthin-6-one低、中、高给药组（5、10、20 mg?kg^-1），采用阈上剂量和阈下剂量戊巴比妥钠诱导小鼠睡眠，记录入睡小鼠比例、睡眠潜伏期和睡眠持续时间。此外，酶联免疫法测定小鼠脑组织中5-HT、NE、DA和GABA含量。结果：中、高剂量canthin-6-one可使小鼠的站立次数和自主活动次数均明显减少（P＜0.05），可使阈上剂量戊巴比妥钠诱导的小鼠的睡眠潜伏期缩短（P＜0.05）；各剂量组可使阈下剂量戊巴比妥钠诱导的小鼠入睡率提高（P＜0.05）。此外，中、高剂量canthin-6-one也可降低小鼠脑组织中5-HT和NE含量，增加GABA含量（P＜0.05），对DA的含量有影响，但无统计学意义（P＞0.05）。结论：Canthin-6-one有明显的协同戊巴比妥钠改善睡眠作用，其作用与相关神经递质（5-HT、NE、GABA）具有密切关系。     

胶陀螺化学成分的研究*

从胶陀螺中分离得到麦角甾醇、丙二酸和葡萄糖3种单体化合物;6-戊基-4羟基-2-一,四氢化-2氢-吡喃(2H-Pyran-2-one,tetrahydro-4-hydroxy-6-pentyl)和6-戊基-2-,5,6-二氢化-2氢-吡喃(2H-Pyran-2-one,5,6-dihydro-6-pentyl)2种主要香气成分;Bulgarhodin(I)和Bulgarein(II)2种色素混合物。该菌中还含有碳原子数为13、14、15、16、17、20、21、36和44的一组饱和烃类化合物。     

菜蕨的化学成分研究

采用硅胶柱层析和凝胶柱层析对菜蕨的丙酮提取物进行分离纯化,首次从中分离得到10个化合物,通过波谱学数据并和已知化合物数据比较,鉴定它们分别为β-sitosterol(1),Stigmast-4-ene-6β-ol-3-one(2),Stigmast-4-ene-3,6-dione(3),Benzeneacetic acid(4),3β-Hydroxy-5α,8α-epidioxyergosta-6,22-diene(5),Stigraast-4-ene-3β,6β-diol(6),Stigmast-5-ene-3β,7α-diol(7),Stigmast-4-ene-6α-ol-3-one(8),Glycerol-1,3-dihexadecanoate(9)以及Daucosterol(10).     

生姜中6个姜辣素类成分的抗菌活性研究

为了探究生姜化学成分的抗菌活性及初步构效关系,采用色谱法从生姜中分离得到6个姜辣素类化合物,采用波谱法对这6个成分进行鉴定,分别为5-hydroxy-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-4-decen-3-one(1)、5-hydroxy-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-4-dodecen-3-one(2)、5-hydroxy-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-4-tetradecane-3-one(3)、[6]-姜酚(4)、[8]-姜酚(5)和[10]-姜酚(6)。采用抗菌纸片扩散法测定6个化合物对15株病原菌株的抗菌活性。结果表明化合物1和4抗菌活性最好,而6对所有菌株均无活性。初步构效关系分析表明:烯醇型化合物对革兰氏阳性菌的抗菌活性优于姜酚型化合物;而姜酚型化合物对革兰氏阴性菌的抗菌活性优于烯醇型化合物。此外,姜辣素类成分脂肪链的长度增加,可能导致抗菌活性降低。     

胶陀螺化学成分的研究

从胶陀螺中分离得到麦角甾醇、丙二酸和葡萄糖3种单体化合物：6-戊基-4羟基-2-一,四氢化-2氢-吡喃(2H—Pyran-2-one,tetrahydro-4-hydroxy-6-pentyl)和6-戊基-2-,5,6-二氢化-2氢-吡喃(2H—Pyran-2-one,5,6-dihydro-6-pentyl)2种主要香气成分;Bulgarhodin(I)和Bulgarein(Ⅱ)2种色素混合物。该菌中还含有碳原子数为13、14、15、16、17、20、21、36和44的一组饱和烃类化合物。     

异叶三宝木叶的化学成分研究(英文)

从异叶三宝木(Trigonostemon flavidus)叶中分离得到9个化合物,经波谱数据分析鉴定为robustic acid(1),1-[6-hydroxy-2-methoxy-2″,2″-dimethylpyrano-(5″,6″:3,4)]-2-(4’-methoxyphenyl)-1,2-ethanedione(2),3β-ursolic acid(3),(6S,7E)-6-hydroxy-4,7-megastigmadien-3,9-dione(4),3(-hydroxy-5,6-epoxy-7-megastigmen-9-one(5),(3R,6R,7E)-3-hydroxy-4,7-megastigmadien-9-one(6),loliolide(7),methyl P-coumarate(8),和methyl si-napate(9)。化合物1～7和9为首次从三宝木属(Trigonostemon)植物中分离得到。     

广藿香内生真菌Daldinia eschscholtzii A630次级代谢产物及其细胞毒活性研究

采用色谱法从广藿香内生真菌Daldinia eschscholtzii发酵液中分离得到9个化合物,通过波谱数据分析分别鉴定为dihydrosphaerolone(1)、2,3-dihydro-5-hydroxy-2-methyl-4H-1-benzopyran-4-one(2)、6-hydroxymellein(3)、4,8-dihydroxy-1-tetralone(4)、8-methoxy-1-naphthol(5)、helicascolide A(6)、1-(2,6-dihydroxyphenyl)butan-1-one(7)、1-(2,6-dihydroxyphenyl)ethan-1-one(8)、diisobutyl phthalate(9),其中化合物5、9为首次从该属真菌中分离得到。细胞毒活性测试显示化合物6、7对肿瘤细胞SF-268、MCF-7、NCI-H460、Hep G-2具有较好的抑制活性,IC50值在16.52~28.42μmol/L之间。     

苦竹内生真菌Fusarium sp. S13的化学成分研究(英文)

从苦竹内生真菌Fusarium sp.S13的发酵液提取物中分离得到8个化合物,通过波谱技术分别鉴定为:cerevisterol(1),(22E,24S)-24-methyl-5α-cholesta-7,22-diene-3β,5α,6β,9α-tetraol(2),ergosterol peroxide(3),3β,5α,9α-trihydroxy-6β-methoxyergosta-7,22-dien(4),ergosta-7,22-dien-6β-methoxy-3β,5α-diol(5),ergosta-4,6,8(14),22-tetraen-3-one(6),25-hydroxy-ergosta-4,6,8(14),22-tetraen-3-one(7),ergosta-7,22-dien-3β,6β-diol(8)。海虾致死实验结果显示化合物1-8均显示出不同程度的毒性。     

元谋栽培印楝枝叶化学成分研究

从元谋栽培印楝Azadirachta indica的枝叶中分离得到15个化合物,结构类型有三萜、倍半萜、甾体等。经波谱解析鉴定为nimbin（1）,6-deacetylnimbin（2）,6-deacetylnimbinene（3）,nimbinene（4）,azadiradi-one（5）,7-acetoxy-elema-1,3-dien-8-ol（6）,1-naphthalenone（7）,acarusnol（8）,colvane-2β,9α-diol（9）,乌苏酸（10）,马斯里酸（11）,2α-羟基乌苏酸（12）,猕猴桃酸B（13）,2α,3α,4β-trihydroxypregnan-16-one（14）,2β,3β,4β-trihydroxypregnan-16-one（15）。化合物6～15为首次从该植物中分离得到。     

离舌橐吾中艾里莫酚烷型倍半萜类化学成分的研究

为分析菊科橐吾属植物离舌橐吾Ligularia veitchiana(Hemsl.)Greenm中艾里莫酚烷型倍半萜类的化学成分,并对其进行抗肿瘤活性研究,实验综合运用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱以及制备型高效液相等色谱方法,从其根茎的95%乙醇提取物的乙酸乙酯部位中分离得到了13个艾里莫酚烷型倍半萜类化合物,根据化合物的理化性质及其波谱学数据鉴定为:eremophilenolide(1),eremophila-7(11),9-dien-8-one(2),eremophil-6-en-11-ol(3),8-oxo-eremophil-6-en-11-one(4),(6α,8α)-6-hydroxyeremophil-7(11)-en-12,8-olide(5),8β-hydroxyeremophil-7(11)-en-12,8α-olide(6),6β-hydroxy-8α-methoxyeremophil-7(11)-12,8β-olide(7),2α-hydroxyeremophil-11-en-9-one(8),6β-methoxy-8β-hydroxyeremophil-7(11)-en-12,8α-olide(9),6β-hydroxyeremophil-7(11)-en-12,8β-olide(10),6β-hydroxy-8β-methoxyeremophil-7(11)-12,8α-olide(11), 6β,8β-dihydroxyeremophil-7(11)-en-12,8α-olide(12)和6β,8α-dihydroxyeremophil-7(11)-en-12,8β-olide(13)。其中,化合物5和10、7和11～13为三对非对映异构体。除化合物3和5外,所有化合物均为首次从该植物中分离得到。运用MTT法对所有化合物进行体外抗肿瘤细胞活性的筛选,结果表明其对胃癌细胞HGC-27和宫颈癌细胞Caski均未显示细胞毒作用。     

麻楝枝干的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

为了解麻楝(Chukrasia tabularis A.Juss)中的生物活性成分,采用柱色谱技术从其枝干乙醇提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为:3-hydroxy-1-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)propan-1-one(1)、6-hydroxy-1,3,5,7-tetramethoxy-9-xanthen-9-one(2)、2,6,2′,6′-tetramethoxy-4,4′-bis(2,3-epoxy-1-hydroxypropyl)biphenyl(3)、cleomiscosin D(4)、chuktabularin A(5)、chuktabularin B(6)、chubularisin H(7)、chubularisin I(8)、tabularisin A(9)和tabularisin B(10),其中化合物1~4为首次从麻楝属中分离得到。对体外α-葡萄糖苷酶的抑制活性进行了测定,结果表明化合物1、2、6、7和9对α-葡萄糖苷酶均具有较好的抑制活性。     

草珊瑚化学成分的研究

采用硅胶、SephadexLH-20、MCI等方法从草珊瑚(Sarcandra glabra)全草乙酸乙酯萃取部位分离得到10个化合物,经波谱学方法鉴定为Chlorajapolide C(1),Shizukanolide H(2),Chloranthalactone E(3),Istanbulin B(4),Istanbulin A(5),4-Hydroxy-4,7-dimethyl-1-tetralone(6),4α,7α-Epoxyguaiane-10α,11-diol(7),(+)-Hydroxydihydroneocurueol(8),3β-Hydroxystigmast-5-en-7-one(9),3β-Hydroxystigmast-5,22-dien-7-one(10)。其中6~10这5个化合物均为首次从该科植物中得到,1、2为首次从该植物中得到。     

佛肚树的化学成分研究

从麻疯树属植物佛肚树茎、叶中分离得到11个化合物,通过波谱数据结合理化性质鉴定(1H NMR、13C NMR、ESI-MS)分别为epi-isojatrogrossidione(1)、jatrogrossidion(2)、4E-jatrogrossidentadion(3)、jatrophodione A(4)、ent-3β-hydroxypimara-8(14),15-dien-12-one(5)、clemaphenol A(6)、(+)-Medioresinol(7)、scoparone(8)、fraxidin(9)、7,8-dihydroxy-5,6-dimethy-2H-1-benzopyran-2-one(10)和(3R,8S)-falcarindiol(11)。所有化合物均为首次从该种中分离得到,其中化合物1、5、6、7、10和11为首次从麻疯树属中分离得到。     

草珊瑚化学成分的研究北大核心CSCD

采用硅胶、SephadexLH-20、MCI等方法从草珊瑚（Sarcandra glabra）全草乙酸乙酯萃取部位分离得到10个化合物,经波谱学方法鉴定为Chlorajapolide C（1）,Shizukanolide H（2）,Chloranthalactone E（3）,Istanbulin B（4）,Istanbulin A（5）,4-Hydroxy-4,7-dimethyl-1-tetralone（6）,4α,7α-Epoxyguaiane-10α,11-diol（7）,（＋）-Hydroxydihydroneocurueol（8）,3β-Hydroxystigmast-5-en-7-one（9）,3β-Hydroxystigmast-5,22-dien-7-one（10）。其中6∽10这5个化合物均为首次从该科植物中得到,1、2为首次从该植物中得到。     

牛皮消化学成分研究

通过硅胶、Sephadex LH-20和反相RP-18等多种分离材料从牛皮消的甲醇提取物的乙酸乙酯部位分离得到12个化合物,经过核磁、质谱等方法分别鉴定为(5R,3E)-5-methoxy-6-hydroxy-6-methyl-3-hepten-2-one(1)、咖啡酸甲酯(2)、邻苯二甲酸甲酯(3)、邻苯二甲酸正丁异丁酯(4)、丹皮酚(5)、香草醛(6)、对羟基苯甲醛(7)、1-(4’-hydroxyphenyl)-propan-1,2-dione(8),(R)-2-hydroxy-1(4-hydroxy-3-methoxypheny)propan-1-one(9)、3-hy-droxy-1-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-1-propanone(10)、二-(2-乙基己基)—邻苯二甲酸酯(11)、东莨菪内酯(12),其中化合物1为新化合物,其余化合物从该种中首次分离。     

中国广西红树林植物海漆的化学成分研究

用硅胶柱层析和凝胶柱层析对红树林植物海漆(Excoecaria agallochaL.)的乙酸乙酯提取物进行分离纯化,从中分离得到9个化合物;通过波谱学数据它们分别鉴定为kayadiol(1)、8(14),15-isopimaradiene-7α,18-diol(2)5、,11-epoxy-9-hydroxy-7-megastigmen-3-one(3)、annuionone E(4)、28,30-dihydroxy-lup-20(29)-ene-3-one(5)、mes-sagenic acid G(6)、3,β24-dihydroxy-12-oleanen-28-oic acid(7)s、yringaresinol(8)、ethyl gallate(9)。这些化合物均为首次从该植物中分离得到。     

麻疯树种子二萜类化学成分的研究

为深入了解麻疯树种子的化学成分,有必要对其具有生物活性的二萜类成分进行研究。该研究利用正相硅胶、ODS、制备液相等色谱分离方法,从麻疯树种子的乙醇提取物中共分离得到了6个二萜类化合物,并采用荧光偏振技术对化合物进行蛋白激酶C (PKC)抑制活性的测定。结果表明:根据化合物的理化性质、MS和NMR,并参考相关文献,这6个二萜类化合物分别鉴定为3β-acetoxy-12-methoxy-13-methylpodocarpa-8,11,13-trien-7-one (1)、4-epi-dehydroabietic acid (2)、3β-hydroxy-19-O-acetyl-pimara-8 (9),15-dien-7-one (3)、Jatrophodione A (4)、14-O-acetyl-5,6-epoxy-(14E)-jatrogrossidentadion (5)、2-Hydroxy jatrophone (6)。其中,化合物2、3、6均为首次从该植物中分离得到,且化合物2对PKCβ具有一定的抑制作用。     

川芎内生菌Pseudeurotium ovale代谢产物研究

通过大孔树脂柱层析、凝胶柱层析和高效液相色谱等方法对川芎中分离得到的内生菌Pseudeurotium ovale的代谢物进行分离纯化,从中分离得到5个化合物,并通过核磁共振和质谱等波谱学技术手段确认所有化合物的结构,其中包含一个新的化合物4-methoxy-3-methyl-6-(1 E,3 E)-1,3-pentadien-1-yl-2 H-pyran-2-one(1)和四个首次从中分离得到的已知化合物:(2 E,4 E)-1-(2,6-dihydroxy-3,5-dimethylphenyl)-2,4-hexadien-1-one(2)、2-deoxy-sohirnone C(3)、trichodimerol(4)、3,7-dihydroxy-1,9-dimethyl-dibenzofuran(5)。体外抗炎活性测试表明化合物1可抑制经脂多糖(LPS)处理的RAW 264.7细胞中NO、IL-6和TNF-α等炎症因子的分泌。