延胡索的药理研究——ⅩⅢ.延胡索乙素对动物成瘾性的试验

延胡索乙素(以下简称乙素,它的左旋体即为颅通定)的镇痛效能和镇静、催眠作用,已为药理试验和临床使用所证实,并认为它的作用与吗啡和巴比妥类的作用有所不同。已知麻醉性镇痛剂均能产生成瘾性;镇静催眠剂,如巴比妥、眠而通长期大剂量服用后,突然停药也会出现惊厥或死亡。那么,乙素是否有这些症状急     

延胡索的药理研究——Ⅻ.延胡索乙素旋光异构体的中枢作用

延胡索乙素是消旋氫巴馬亭(dl-tetrahydropalmatine,THP,簡称乙素)。作者对它的神經药理作用有过系統报导,并指出它可能是一种新型的中樞抑制剂。朱任宏确証了黄藤(Fibraurea tinctoria,Lour.)中含有巴馬亭(palmatine),将它氫化成四氫巴馬亭,并用酒石酸分旋得到左、右旋光异构体。經初步观察,两对映体的药理作用有些区分,本文进一步加以研究,主要針对它們的鎮痛、鎮靜催眠两方面作用进行     

四氫小蘗碱(N-1)的神經药理学的研究

四氫小蘗碱(tetrahydroberberine或canadine簡称N-1)的化学結构与延胡索乙素(簡称乙素,即tetrahydropalmatine四氫巴馬汀)很相似,它的神經药理仍末見有系統的报导。乙素有良好的鎮痛效能和明显的鎮靜催眠作用,作者已有过介紹。后来研究乙素的化学結构和疗效关系时,我們发現N-1也有良好的鎮靜作用,本文进行了較詳細的药理試驗,証明N-1的作用与乙素有相似之处,并又有其特点。此外乙素的药源較困     

延胡索的药理研究 Ⅸ.延胡索丑素和癸素的中枢神经系统作用

本文报告了延胡索丑素和癸素的鎮靜鎮定作用,并与乙素作了比較,对它們的抗电休克和鎮痛作用也进行了試驗。获得的結果如下: (一)丑素与乙素都能加強戊巴比妥鈉20毫克/公斤阈下睡眠作用,它們使半数小白鼠入睡的有效剂量(ED_(50)),各为60和30毫克/公斤。用該剂量产生的睡眠时間各为27±4分和35±6分。丑素与乙素对小白鼠自发活动有抑制作用,其ED_(50)各为29和22毫克/公斤。它們还能对抗墨西卡林的作用,ED_(50)各为53与35毫克/公斤。丑素大剂量时也能对抗苯丙胺的毒性,但作用不及乙素明显,所以丑素的鎮靜鎮定作用不及乙素強。 (二)癸素的鎮靜鎮定作用和鎮痛效能均很弱。 (三)丑素和癸素无抗电休克作用。     

延胡索的藥理研究 Ⅵ.延胡索素乙对中枢神經系統的作用

(一)延胡索素乙与环己烯巴比妥钠有协同作用,可以减低小白鼠的被动性和自发性活动;它能对抗小量苯丙胺的兴奋现象,又能明显降低大剂量苯丙胺的毒性反应。它们的有效剂量为20—40毫克/公斤。皮下注射乙素10—30毫克/公斤可使猫先兴奋后抑制,较大剂量对防御性条件反射和非条件反射均能抑制,该作用持续2—3小时以上;腹腔给药时作用情况相似。从侧脑室注射乙素1—2毫克/公斤可使猫消除恐惧跳避的行为,出现瞌睡现象,但易为外界刺激所唤醒。正常家兔的皮层脑电波以低电压快波为主,静脉注射乙素15—20毫克/公斤可使其变成高电压慢波,此时对感应电流刺激皮肤的惊醒反应明显消灭,约历40分钟乙素作用消失。 (二)乙素可使士的宁容易产生惊厥,伹能抑制五甲烯四氮唑的惊厥作用。它不能对抗电休克的发生,略能协同苯妥英钠作用。 (三)乙素略有中枢性的镇吐作用,略能降低体温。     

延胡索组织培养的初步研究

植物药是中药材的主要组成部分。随着医疗卫生事业的迅速发展,人民对中药材的需要量不断增加,一些植物药因栽培困难、或繁殖缓慢,造成长期紧缺。因此,寻找新的生产途径,解决某些药源的困难,是植物药研究的一项重要课题。用组织培养的方法,使植物药进行工业生产,将成为现实(罗士韦 1963,1978)。现将延胡索组织培养的初步结果报导如下。     

四氢小檗硷在机体内的代谢

作者在研究延胡索乙素(dl-tetrahydropalmatine,THP,简称乙素)的化学结构与疗效关系时,发现四氢小檗硷(tetrahydroberberine,THB,简称 N-1)的药理作用与乙素颇类似。进一步的研究证实 N-1的镇痛作用弱于乙素,而镇静镇定作用较乙素为明显;临床观察指出 N-1对更年期精神病人有一定疗效;用它治疗精神分裂症患者时,观察到病人的许多表现与镇定剂氯丙嗪或利血平出现疗效前的症状颇类似。这些结果引起作     

细菌L型与宿主内环境的相互作用

细菌L型是指细菌在某些不利因素的作用下发生变异而形成的细胞壁缺陷型。细菌L型可用青霉素等作用细胞壁的诱导剂在体外诱导形成,但也可发生在动物和人体内。近年许多报导证明细菌L型与败血症、迁延性感染和慢性炎症性疾患有较密切的关系。临床医生已开始重视细菌     

竹红菌乙素对人红细胞Na~+-K~+ATPase和钠通透性光敏损伤的研究

本文用NMR和生化方法研究了竹红菌乙素对人红细胞膜Na~+-K~+ATPase和钠通透性的光敏损伤。结果表明:在通常情况下,可同时观察到乙素对Na~+-K~+ATPase和钠通透性的光敏损伤。比较乙素、甲素、原卟啉和胆红素对上述两项指标的光敏能力,发现乙素对Na~+-K~+ATPase损伤能力与甲素和原卟啉相当,比胆红素大,对钠通透性的损伤大于其它几种敏化剂。实验指出,Na~+-K~+ATPase活力下降比钠通透性增加敏感。在乙素光敏作用时,加入Vit E可基术上保持胞内钠离子浓度不变,但无法使Na~+-K~+ATPase活力不损伤,这表明膜磷脂的结构完整对保持胞内钠浓度比较重要。对照试验指出乙素可使Na~+-K~+ATPase暗失活,这可能是经乙素介导的,由膜还原物质向氧的电子传递生成活性氧自由基攻击靶分子所致。     

延胡索乙素旋光异构体和四氢小蘗碱对脊髓活动的影响

1.给小白鼠预先腹腔注射乙素旋光异构体、四氢小蘖碱各40毫克/公斤,均能协同阈剂量1.0—1.2毫克/公斤士的宁的惊厥。将士的宁降为阈下剂量(0.8毫克/公斤),上述药物增大剂量到80或180毫克/公斤,剂量越大,协同士的宁惊厥作用则越明显。因此,设想它们的中枢抑制作用与协同士的宁惊厥的关系是较复杂。2.用脊猫试验时,刺激腓神经,记录胫前肌的反射活动,分别静脉注射消旋乙素30—40毫克/公斤、左旋乙素15—40毫克/公斤后,反射活动受到抑制,等剂量的右旋乙素或四氢小蘖碱无明显的抑制作用。消旋乙素常常有短时的兴奋现象,右旋乙素也有之。3.在脊猫的腹根记录反射放电时,静脉注射药物40毫克/公斤,观察到左旋乙素均抑制单、多突触放电活动;而右旋体仅有短时兴奋,增强单突触反射放电。消旋乙素先有短时兴奋,随之有抑制现象。四氢小蘗碱的作用不明显。本文资料说明,消旋乙素对脊髓活动的作用,包括了右旋体的短时兴奋和左旋体的中枢抑制作用。但应该指出,左旋乙素对脊髓水平的抑制作用,不及对脊髓以上脑部位为强。     

竹红菌乙素对小鼠腹水型肝癌细胞的光敏杀伤作用

研究了竹红菌乙素(以下简称乙素,HB)对小鼠腹水型肝癌细胞(AH)的杀伤作用,并初步解释了其杀伤机理。实验证明乙素对AH细胞杀伤与乙素浓度的平方根成正比。乙素杀伤细胞的能力与竹红菌甲素(以下简称甲素,HA)相等,比血卟啉强,但比原卟啉弱,电镜观察可见:损伤细胞的膜失去连续结构,线粒体,内质网等细胞器变形,最终导致细胞空泡化。此外,细胞变形,表面微绒毛精细结构丧失,也是光敏损伤的主要特征。造成细胞死亡的原因包括~1O,O_2~-和·OH在内的活性氧,而·OH主要由O_2~-转换而来。     

不同产地五味子果实中甲素和乙素的差异性

研究五味子果实中的甲素和乙素含量是否存在产地闻差异,分析其影响因素,为中草药生产、加工企业选择五味子果实药效显著、品质优良的产地提供依据。收集了16个产地的五味子果实,采用高效液相色谱仪分别测定五味子甲素、乙素含量。结果表明,五味子甲素、乙素含量在产地间差异显著,二者含量最高的产地分别是最低产地的2．14倍和3．3倍。将各产地的五味子甲素、乙素含量与原产地的地理气候因子进行相关分析表明,甲素含量与主要气候因子中的温度、湿度呈显著正相关关系;乙素与温湿度相关不显著。根据主要药效成分含量,初步选择黑龙江省的苇河、吉林省的柳河为五味子品质优良产地。     

复方安神精油吸入给药的镇静催眠作用及化学成分的GC-MS分析

为研究复方安神精油吸入给药的镇静催眠作用,本实验采用动物自主活动测试和戊巴比妥钠诱导的睡眠潜伏期与睡眠时间实验:GC-MS分析复方安神精油的挥发性化学成分与入脑的主要化学成分;基于网络药理学预测和筛选出治疗失眠症相关靶蛋白与活性成分,旨在为复方安神精油治疗与改善失眠症提供理论依据。研究发现,复方安神精油具有镇静催眠作用,可显著减少动物自主活动,缩短睡眠潜伏期,延长睡眠时间;复方安神精油主要化学成分与入脑主要化学成分中含有多种具有神经中枢镇静催眠作用以及抗焦虑、抗抑郁作用的化学成分;基于网络药理学预测和筛选出25个治疗失眠症相关活性成分作用于39个治疗失眠症相关作用靶点,体现复方安神精油多成分、多靶点发挥镇静催眠作用的特点。     

多因素影响白花前胡甲素和乙素含量分析

目的:研究在不同采收期、栽培环境、抽薹前后和组织部位的白花前胡甲素和乙素含量的变化规律.方法:采用高效液相色谱法测定不同采收时期栽培白花前胡甲素及乙素含量.结果:前胡甲素及乙素含量累积规律是根>茎>叶;二年生前胡甲素含量显著高于一年生,南坡前胡甲素显著高于其他坡向;抽薹前后的前胡甲素和乙素含量无显著差异.结论:高效液相...     

具有镇静催眠作用中草药的研究进展

失眠是指正常睡眠被扰乱,并对患者白天活动有明显不良影响的一种生理现象.长期失眠不仅损害人的思维活动,甚至会影响人的免疫系统.临床上常用的具有镇静催眠作用的化学药物,如巴比妥钠、非巴比妥类(如水合氯醛),苯二氮卓类(如安定)和非苯二氮卓类(如唑吡坦).但这些药物或多或少都有成瘾性,极大地限制了其广泛使用.近年来的研究结果表明,许多中药成分具有良好的镇静催眠作用,且不良反应少,无成瘾性,具有广阔的研究开发应用前景.介绍近10多年来具有镇静催眠作用的中药单方及中药复方相关实验研究.综述如下.     

涉及光疗机制的生物光化学

本文对光生物和光化学的定义,反应机制的类型和光敏化作用等做了阐述。下面例举几个光疗的成果 1.光疗牛皮癣 经常使用的8-甲氧基补骨脂素在UVA的照射下,从基态被激发到三重态。它主要和DNA中的胸腺嘧啶,其次和色氨酸进行光环合加成,形成交联,阻止DNA和RNA的合成,抑制具过度增生 2.血卟啉衍生物(HPD)治癌 HPD有定位于癌组织的能力和光动力作用,可推断病人体内癌部位。 讨论了HPD的光疗机制,和酞菁相比,有各自的优缺点。 3.竹红菌素 主要治疗妇女外阴白色病变和疤痕疙瘩,抑制癌细胞生长。 讨论了竹红菌甲素和乙素及它们的氧化物的结构和活性。 在大于510nm的光照射下,也可抑制癌细胞的生长。列举了竹红菌素的优缺点。     

佳灵三特-CA对灵长类动物内寄生虫的驱除试验

佳灵三特 -ＣＡ (Ｃｌｏｓａｎｔｅｌｕｍｓｏｄｉｕｍ ,氯氰碘柳胺钠 )是柳胺类的一种广谱驱虫新药。据资料报导 ,该药对牛、羊、马、猪、犬等家畜的体内外寄生虫均有高效的驱杀作用[11～ 2 0 ] 。但佳灵三特对灵长类动物的驱虫效果 ,现尚无研究报导。 1 999年我们用佳灵三特 -ＣＡ对成都市动物园内的四川猴、金丝猴等 1 5种灵长类动物体内寄生虫作了驱虫试验 ,现将试验结果报告于下。1　材料与方法1 1　试验药物　佳灵三特 -ＣＡ片剂 ,由江苏省常州市动物药品厂生产 ,批号为 :990 3 0 91 2　试验动物　从成都动物园灵长类动物饲养与展览…     

蚕氨基酸代谢之研究 Ⅳ.幼虫体液及丝腺体中的α-酮酸

Fukuda等报导在家蚕、蓖麻蚕等的体液及丝腺体中存在α-酮戊二酸、乙醛酸与草酰乙酸,但未能发现有丙酮酸存在,由于丙氨酸主要在丝腺体内生成,因此以上结果不能很好地说明丙酮酸在丙氨酸形成过程中的作用。以后,该作者以整体实验却证明丙酮酸-1-C~(14)可通过体液形成丝蛋白中的丙氨     

灯盏花乙素通过调节PKA信号传导抑制巨噬细胞中的caspase-11激活和细胞焦亡

正炎性caspase-11感知并被细胞内脂多糖(LPS)激活,导致细胞焦亡,在防御细菌感染中起关键作用,而其在致病环境下的过度激活可能导致各种炎症性疾病。然而,很少有已知的药物可以控制caspase-11的激活。来自暨南大学生命科学与技术学院的欧阳东云团队报道了灯盏花乙素的抗巨噬细胞活性,灯盏花乙素是灯盏细辛中的一种黄酮类化合物,在巨噬细胞中作为caspase-11激活的抑制剂。灯盏花乙素剂量依赖性地抑制LPS诱导的细胞内caspase-11p26的释放(提示caspase-11的激活)和gasdermin D(GSDMD-NT)     

H_1受体拮抗剂的镇静催眠作用机制的新看法

多数 H_1受体拮抗剂具有明显的镇静催眠作用,但其作用机制尚不清。近年来,在对中枢组织胺能神经及其递质和受体研究的基础上提出,组织胺参与脑的多种功能,H_1受体与脑的觉醒过程有关,H_1受体拮抗剂的镇静催眠作用与此类药物对中枢 H_1受体的拮抗作用有关。本文概要介绍这一新的看法。