甜茶的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

为探究甜茶(Rubus suavissimus)中具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的次级代谢产物,该文利用多种现代色谱分离技术对其干燥叶进行提取分离纯化,综合运用质谱、核磁共振波谱分析方法确定了单体化合物的结构,并对分离得到的化合物进行了α-葡萄糖苷酶抑制活性的测试。结果表明:(1)从甜茶的干燥叶中分离鉴定出10个化合物,分别为甜茶苷(1)、山奈酚-3-O-洋槐糖苷(2)、没食子酸(3)、二聚松柏醇(4)、5-甲氧基二聚松柏醇(5)、云实酸(6)、斯替维单糖苷(7)、斯替维醇(8)、16α,17-二羟基对映贝壳杉烷(9)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(10),其中化合物2、4、5、9均为首次从甜茶中分离得到。(2)α-葡萄糖苷酶抑制活性测试结果显示,化合物2、3、5、6、10具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性。该研究结果丰富了甜茶中具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的化合物,并为降血糖相关产品的开发提供了理论依据。     

庐山石韦的化学成分研究

庐山石韦(Pyrrosia sheareri)为贵州少数民族常用药材,但其化学成分研究较少。为更深入研究其化学成分,该文采用大孔吸附树脂、硅胶色谱、葡聚糖凝胶LH-20色谱等分离纯化技术对其乙醇提取物进行分离纯化,采用波谱数据分析及 参考文献比对等方法对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果表明:从庐山石韦全草中分离得到11个化合物,分别鉴定为环阿尔廷-25-烯-3β,24-二醇(1)、3β-羟基齐墩果-12-烯-27-羧酸(2)、乌索酸(3)、7β-羟基谷甾醇(4)、7α-羟基谷甾醇(5)、β-谷甾醇(6)、3,7-二羟基-5-辛内酯(7)、5,7,3'',5''-三羟基二氢黄酮(8)、香草酸(9)、咖啡酸甲酯(10)、8-羟基辛酸(11)。其中,化合物1和2均为首次从石韦属植物中分离得到,化合物1、2、4、5、7、8、10、11均为首次从庐山石韦中分离得到。     

圆叶节节菜的化学成分研究

从圆叶节节菜地上部分乙酸乙酯层中分离得到8个化合物,经波谱学方法分别鉴定为pomolic acid 3β-acetate(1),7-oxo-β-sitosterol(2),6β-hydroxystigmast-4-en-3-one(3),esculetin(4),phyllemblin(5),1,2-O-di-galloylglycerol(6),apigenin(7),quercetin(8),以上化合物均为首次从该植物中分离得到。化合物(6)在GK,SIRT1激动活性及DPPIV,11β-HSD抑制活性等抗糖尿病体外活性测试中均无明显的活性。     

陕西荚蒾叶化学成分的研究

采用色谱技术对陕西荚蒾叶的化学成分进行研究,并通过NMR、IR、MS等波谱法鉴定化合物的结构。结果从中分离得到8个单体化合物,经鉴定为:对羟基桂皮酸(1)、7-羟基-6-甲氧基香豆素(2)、β-香树脂酮(3)、7-羟基香豆素(4)、香草酸(5)、β-胡萝卜苷(6)、3β,20-二羟基-5β-孕甾烷(7)和β-谷甾醇(8)。以上所有化合物均为首次从陕西荚蒾中分离得到。     

古树大理茶优势内生真菌1个新四氢-β-咔啉二酮哌嗪的分离鉴定

为挖掘古树大理茶优势内生真菌间座壳属菌株Diaporthe tectonigena的化学成分,该研究采用硅胶、大孔吸附树脂Diaion HP20、葡聚糖凝胶LH-20等柱层析方法,对该菌株的大米固态发酵提取物进行分离纯化,并通过HRMS、¹H-NMR、¹³C-NMR、HSQC、HMBC和COSY等波谱分析,对所得化合物进行结构鉴定。结果表明:(1)从该菌株大米固态发酵提取物中分离得到4个化合物,其中新化合物1鉴定为四氢-β-咔啉二酮哌嗪类生物碱,命名为tectonicgenazine A。(2)3个已知化合物分别鉴定为trans-cyclo-(D-tryptophanyl-L-tyrosyl)(2)、1H-吲哚-3-羧酸-2,3-二羟基丙酯(3)和N-羟乙基-2-乙酰基吡咯(4),其中化合物3为首次从自然界中分离所得。     

钟花报春花的化学成分研究(Ⅱ)

从钟花报春花Primula sikkmensis Hook.中分离得到5个化合物,通过波谱分析其结构分别鉴定为5-羟基黄酮(1),2-苯基色原酮(2),5,8-二羟基黄酮(3),2’-羟基黄酮(4),3’-羟基-黄酮-4’-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)。其中化合物1～4首次从该属植物中分离得到,化合物5首次从该植物中分离得到,并首次对3的NMR数据进行了归属。     

华石斛化学成分研究(Ⅱ)

海南特有植物华石斛(Dendrobium sinense)的化学成分和药理活性研究报道较少。为了深入研究华石斛的化学成分,该研究采用MCI小孔树脂柱色谱、硅胶柱色谱和Sephadex LH-20柱色谱等多种现代分离纯化技术,从其全草乙醇提取物的乙酸乙酯部位中分离纯化了10个化合物。结果表明:对分离纯化得到的10个化合物鉴定为罗汉松脂素(1)、4,5-二羟基-2,3-二甲氧基-9,10-二氢菲(2)、华石斛素C(3)、对甲氧基苯乙醇(4)、顺式对羟基肉桂酸乙酯(5)、对羟基苯丙酸乙酯(6)、丁香醛(7)、3-羟基苯甲醛(8)、3,9-dihydroxy-megastigma-5-ene(9)和(9Z,12Z)-9,12-二烯十八碳酸甲酯(10)。其中,首次从华石斛中分离得到的有化合物1、4-6、8-10。通过体外抑制乙酰胆碱酯酶活性实验发现,化合物2、4和化合物 9能够使乙酰胆碱酯酶活力下降。     

葫芦茶地上部分化学成分的研究

运用多种色谱法进行分离纯化,并通过理化性质和波谱数据对化合物进行结构鉴定,研究葫芦茶地上部分的化学成分。结果表明:从葫芦茶地上部分分离并鉴定了13个化合物,分别为山柰酚(1)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(2)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(3)、山柰酚-3-O-β-D-芸香糖苷(4)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(5)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖(1→6)-β-D-半乳糖苷(6)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(7)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖(1→6)-β-D-半乳糖苷(8)、芦丁(9)、间苯三酚-O-β-D-葡萄糖苷(10)、对羟基桂皮酸(11)、RoseosideⅡ(12)、儿茶素(13)。其中化合物2、4、5、6、8、9、10、12为首次从该植物中分离得到。     

甘蔗茎叶的化学成分及抗氧化活性研究

为研究甘蔗(Saccharum officinarum)茎叶的化学成分及抗氧化活性,该文对甘蔗茎叶以甲醇提取,提取物采用柱色谱(SiO₂、Sephadex LH-20、Rp-18)进行分离纯化,根据质谱和核磁共振技术鉴定所得化合物的结构,并通过DPPH法测定化合物的清除自由基能力。结果表明:(1)从甘蔗茎叶部位共分离鉴定22个化合物,分别为对羟基苯甲醛(1)、对甲氧基桂皮酸(2)、4-甲氧基苯甲醛(3)、香草醛(4)、4-羟基肉桂酸甲酯(5)、对羟基苯甲酸(6)、(2-羟基苯基)(苯基)甲酮(7)、对甲基苯甲酸(8)、咖啡酸甲酯(9)、乌头酸A(10)、乌头酸E(11)、5-O-二甲氧基肉桂酰基奎尼酸(12)、槲皮素(13)、槲皮素-3-O-α-L-阿拉伯糖苷(14)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(15)、硫代二丙酸双十八烷基酯(16)、α-conidendrin(17)、rel-(2α,3β)-7-O-methylcedrusin(18)、3-O-阿魏酰奎宁酸甲酯(19)、木犀草素(20)、(5S,6S)-5,6-dihydro-3,8,10-trihydroxy-5-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-6-hydroxymethyl-2, 4-dimethoxy-7H-benzo [c]xanthen-7-one)(21)和5-O-阿魏酰奎宁酸甲酯(22),其中化合物2-3、7-11、14-19、21-22为首次从该植物中分离得到。(2)通过DPPH法对含量大的15个化合物(1-9、11-16)进行自由基清除能力的筛选,其中化合物12(5-O-二甲氧基肉桂酰基奎尼酸)显示了较好的抗氧化活性(IC₅₀值为 49.58 μg·mL^-1)。该研究结果丰富了甘蔗抗氧化活性物质基础,为其进一步开发利用提供了科学依据。     

北美盐角草(Salicornia bigelovii Torr.)化学成分的研究(英文)

从北美盐角草中分离得到6个化合物,运用波谱手段分别鉴定为东莨菪内酯(1),杜松脑(2),金丝桃苷(3),槲皮素(4),异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷(5)和β-谷甾醇(6)。其中,化合物1和2为该属植物中首次分离得到,化合物4和6为首次从该种植物中得到。     

Xanthone O-glycosides from Polygala tenuifolia

Four xanthone O-glycosides, polygalaxanthones IV–VII were isolated from the roots of Polygala tenuifolia Willd., together with eight known compounds. The structures of the four xanthone O-glycosides were established as 6-O-[α- -rhamnopyranosyl-(1→2)-β- -glucopyranosyl]-1-hydroxy-3,7-dimethoxyxanthone (polygalaxanthone IV), 6-O-[α- -rhamnopyranosyl-(1→2)-β- -glucopyranosyl]-1,3-dihydroxy-7-methoxyxanthone (polygalaxanthone V), 6-O-(β- -glucopyranosyl)-1,2,3,7-tetramethoxyxanthone (polygalaxanthone VI), and 3-O-[α- -rhamnopyranosyl-(1→2)-β- -glucopyranosyl]-1,6-dihydroxy-2,7-dimethoxyxanthone (polygalaxanthone VII), respectively, on the basis of analysis of spectroscopic evidence.     

Spread and persistence of a rugulosin-producing endophyte in Picea glauca seedlings

We have studied Picea glauca (white spruce) endophyte colonization and its affect on the growth of Choristoneura fumiferana (spruce budworm). Here we examine the spread and persistence of a rugulosin-producing endophyte and rugulosin in needles from trees maintained in the nursery, as well as in trees planted in a test field site. Additionally, we report toxicity of rugulosin against three P. glauca needle herbivores: C. fumiferana, Lambdina fiscellaria (hemlock looper) and Zeiraphera canadensis (spruce budmoth). Reduction in body weight for both the C. fumiferana and L. fiscellaria were observed at 25 and 50 μm, respectively, and head capsules were reduced at 100 and 150 μm. Z. canadensis larvae did not perform as well in tests due to an Aspergillus fumigatus infection, but were shown to be lighter when tested with 100 and 150 μm compared with controls. The endophyte and its toxin were shown to spread throughout the nursery-grown seedlings. After 3.5 and 4.5 y post-inoculation (one and two years in the test site), the inoculated endophyte and its toxin had remained present with an average rugulosin concentration of 1 μg g⁻¹.     

白花鬼针草中多烯炔类成分的分离及其生物活性研究

为了解白花鬼针草(Bidens pilosa var.radiata)的化学成分,采用多种色谱技术从其提取物中分离多烯炔类成分,并对其生物活性进行研究。结果表明,从白花鬼针草乙酸乙酯提取部位中分离鉴定出4个多烯炔类化合物,分别为5-acetoxy-2-phenylethinyl-thiophene (1)、1-phenylhepta-1,3,5-triyne (2)、5-phenyl-2-(1-propynyl)-thiophene (3)和icthyothereol acetate (4)。体外活性评价结果表明,化合物1～4均具有中等抗MRSA活性,且均对人肝LO_2细胞无毒性。首次为化合物1提供核磁数据并进行结构解析,化合物3、4为首次从该属植物中分离得到。     

Anti-tumor-initiating effects of phenolic compounds isolated from the bark of Picea jezoensis var. jezoensis

We have previously reported the isolation of nine phenolic compounds including three new flavonostilbenes, jezonocinols A, B, and C, from the MeOH extract of the bark of Picea jezoensis var. jezoensis. Further investigation of the MeOH extract led to the isolation of three new stilbene-type compounds and one new 1,4-benzodioxane-type compound, together with seven known phenolic compounds. These compounds were tested for their inhibitory effects on the activation of (±)-(E)-methyl-2-[(E)-hydroxy-imino]-5-nitro-6-methoxy-3-hexemide (NOR 1), a nitric oxide (NO) donor, as a primary screening test for anti-tumor initiators. All compounds tested exhibited potent inhibitory effects on NOR 1 activation. Furthermore, jezonocinol B, the most potent inhibitor of NOR 1 activation, showed remarkable anti-tumor-initiating activity in the in vivo two-stage mouse skin carcinogenesis test using peroxynitrite (ONOO⁻; PN) as the initiator and 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate (TPA) as the promoter.     

猫须草抗炎活性成分研究

为了研究猫须草(Clerodendranthus spicatus)抗炎活性成分,该研究采用活性追踪的方法,利用硅胶、MCI柱色谱以及HPLC等分离技术,对猫须草抗炎活性部位进行分离纯化,通过波谱数据分析和文献比对鉴定化合物结构,并利用LPS诱导的RAW 264.7巨噬细胞炎症模型进行抗炎活性评价。结果表明:(1)从猫须草抗炎活性部位分离得到10个化合物,分别鉴定为泡桐素(1)、鼠尾草素(2)、对苯二甲酸二辛酯(3)、N-(N-苯甲酰基-L-苯丙酰基)-L-苯基丙醇(4)、fragransin B₁(5)、6,7,8,4''-四甲氧基黄酮(6)、N-反式-阿魏酰酪胺(7)、N-顺式-阿魏酰酪胺(8)、trans-N-cinnamoyltyramine(9)、新海胆灵 A(10),其中化合物1、4、8-10为首次从该植物中分离得到。(2)抗炎结果显示,猫须草抗炎活性成分主要存在于中低极性部位,从中分离得到的大部分化合物显示出一定的NO生成抑制活性,其中酰胺类成分(7-9)均具有较好的抗炎活性,表明该类成分是猫须草抗炎作用的主要成分之一。该研究丰富了猫须草抗炎物质基础,为其开发利用提供科学依据。     

柬埔寨柯拉斯那沉香的化学成分研究

该文采用ODS、硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱技术,对柬埔寨野生柯拉斯那沉香(Aquilaria crassna)进行了研究。结果表明:从柬埔寨柯拉斯那所产沉香的乙醇提取物中进行分离共得到了10个化合物,包括一对对映异构体(9a/9b)。经波谱解析分别鉴定为6-甲氧基-2-[2-(3-羟基-4-甲氧基苯)乙基]色酮(1)、6-甲氧基-2-[2-(3-甲氧基-4-羟基苯)乙基]色酮(2)、6,7-二甲氧基-2-(2-苯乙基)色酮(3)、6-羟基-2-(2-苯乙基)色酮(4)、6-羟基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(5)、8-氯-6-羟基-2-[2-(3-羟基-4-甲氧基苯)乙基]色酮(6)、8-氯-6-羟基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(7)、oxidoagarochromone B(8)、4'-demethoxyaqusisnenone D(9)。其中,化合物6、7和9均为首次从柯拉斯那沉香中分离得到。活性测试结果显示,化合物1和2对乙酰胆碱脂酶具有一定的抑制活性,化合物2对人慢性髓原白血病细胞K562具有较弱的抑制作用。     

大花地不容块根生物碱成分的研究

为研究大花地不容块根的生物碱成分,该研究采用酸提碱沉法从大花地不容块根中提取出总生物碱,通过硅胶柱色谱法和制备液相色谱技术对大花地不容块根的总生物碱提取物进行分离纯化,并利用波谱学手段对化合物进行结构鉴定。结果表明:(1)从总生物碱提取物中分离得到11个化合物,分别鉴定为青藤碱(1)、青风藤碱(2)、斯帝酚灵碱(3)、瑞枯灵(4)、异紫堇定(5)、紫堇单酚碱(6)、巴婆碱(7)、sukhodianine(8)、荷包牡丹碱(9)、7-氧代克班宁(10)和巴马汀(11)。(2)体外细胞毒性测试显示,大花地不容总生物碱和其主成分青藤碱对人类肺癌细胞A549的IC₅₀值分别为7.5×10^-4 g·mL^-1和6.59×10^-9 g·mL^-1。化合物2、3、4、7、8、9和10系首次从大花地不容中分离得到。大花地不容块根中含有吗啡烷、原阿朴啡、阿朴啡、苄基四氢异喹啉和原小檗碱5种类型的生物碱。     

10种农业化学品对柑橘内生菌枯草芽孢杆菌L1-21的影响

[目的]明确农业化学品对柑橘内生菌的影响,指导柑橘合理用药.[方法]采用平板菌落计数法,测定了6种杀虫剂、3种杀菌剂和微肥EDTA-Cu对生防菌株枯草芽孢杆菌L1-21的相容性及对柑橘植株内生菌的抑制作用.[结果]56.00 mg·L-1吡虫啉、121.80 mg·L-1虫螨腈、4.00 mg·L-1甲氨基阿维菌素、5...     

Anti-<Emphasis Type="Italic">Helicobacter pylori</Emphasis> substances from endophytic fungal cultures

The human pathogenic bacterium Helicobacter pylori has been ascertained to be an aetiological agent for chronic active gastritis and a significant determinant in peptic and duodenal ulcer diseases. Endophytic metabolites are being recognized as a versatile arsenal of antimicrobial agents, since some endophytes have been shown to possess superior biosynthetic capabilities owing to their presumable gene recombination with the host, while residing and reproducing inside the healthy plant tissues. A total of 32 endophytic fungi isolated from the medicinal herb Cynodon dactylon(Poaceae) were grown in in vitroculture, and the ethyl acetate extracts of the cultures were examined in vitro for the anti-H. pylori activity. As a result, a total of 16 endophyte culture extracts were identified as having potent anti-H. pyloriactivities. Subsequently, a detailed bioassay-guided fractionation of the extract of the most active endophyte (strain number: CY725) identified as Aspergillussp., was performed to afford eventually four anti-H. pylori secondary metabolites. The four isolated compounds were identified through a combination of spectral and chemical methods (IR, MS, ¹H- and ¹³C-NMR) to be helvolic acid, monomethylsulochrin, ergosterol and 3β-hydroxy-5α,8α-epidioxy- ergosta-6,22-diene with corresponding MICs of 8.0, 10.0, 20.0 and 30.0 μg/ml, respectively. The MIC of ampicillin co-assayed as a reference drug against H. pylori was 2.0 μg/ml. Furthermore, preliminary examination of the antimicrobial spectrum of helvolic acid, the most active anti-H. pylori metabolite characterized from the endophyte culture, showed that it was inhibitory to the growth of Sarcina lutea, Staphylococcus aureusand Candida albicans with MICs of 15.0, 20.0 and 30.0 μg/ml, respectively.     

铁皮石斛内生真菌次生代谢产物研究

为了解铁皮石斛(Dendrobium officinale)内生真菌Phyllosticta aristolochiicola的次生代谢产物,从该真菌中分离得到15个化合物,经波谱分析分别鉴定为N-methyl-2-pyrolidinone (1)、环-(甘氨酸-L-脯氨酸)(2)、环-(D-丙氨酸-L-脯氨酸)(3)、环-(L-缬氨酸-L-脯氨酸)(4)、环-(L-亮氨酸-L-脯氨酸)(5)、cyclo-(L-Leu-D-4-hydroxyprolinyl)(6)、环-(L-苯丙氨酸-L-脯氨酸)(7)、环-(L-苯丙氨酸-L-4-羟基脯氨酸)(8)、环-(L-酪氨酸-L-脯氨酸)(9)、环-(L-苯丙氨酸-L-亮氨酸)(10)、啤酒甾醇(11)、对羟基苯乙醇(12)、对羟基苯乙酸(13)、(2S,3R)-1-(4-羟基苯基)丁烷-2,3-二醇(14)和(2R,3S)-1-苯基丁烷-2,3-二醇(15)。采用MTS法检测抗肿瘤活性表明,化合物2、10和14对HL-60、A-549、SMMC-7721、MCF-7和SW-480细胞株具有一定的抑制活性。