蛋白多肽类药物制剂的研究进展

相对于其他的给药途径,蛋白质多肽类药物的口服、经鼻、肺部给药途径更具可行性和商业价值。利用制剂学方法可提高蛋白质多肽类药物生物利用度。通过蛋白多肽类给药系统的评价,对近年来国内外此类药物在剂型、体内外稳定性及生物利用度等方面的研究进展予以综述。     

皂苷类药物代谢实验方法研究进展

许多皂苷类天然产物具有医疗保健作用。本文主要从皂苷药代体内外研究方法、皂苷药代生物样品预处理方法和检测方法等方面,概述了皂苷成分药物代谢实验方法的研究进展情况。     

水溶性三七总皂苷制备与表征

为提高三七总皂苷的水溶性及其制剂在体内的稳定性和生物利用度,运用喷雾干燥法对三七总皂苷进行超细化,利用正交试验分析得到喷雾干燥制备三七总皂苷超细粉的最佳条件并对其各项指标进行检测。经分析所得最佳制备条件为：进口温度为140℃、三七总皂苷的浓度为65 g·L^-1、进料流速为30 L·h^-1和空气脉冲为4。对三七总皂苷原粉和喷雾干燥所得超细粉进行了理化性质检测,SEM扫描结果显示超细粉形貌规则,激光粒度仪测得粒径为70.5 nm;红外光谱检测所得结果证实超细粉化学性质较原粉无明显改变,不影响其药性;通过DSC、X-Ray检测所得结果显示超细粉与原粉相比晶体结晶度有所改变说明其水溶性增加。     

人参总皂苷渗透泵控释片的片芯处方研究

目的:以中药人参的有效部位人参总皂苷为模型药物,进行人参总皂苷渗透泵片的片芯处方研究,以确定其最终片芯处方.方法:采用单因素考察法,从制剂的成型和体外释药特征角度,对人参总皂苷渗透泵片片芯的稀释荆、黏合剂、渗透活性物质和润滑荆进行了筛选.结果:人参总皂苷渗透泵片的最终片心处方为:人参总皂苷提取物100mg,乳糖235mg,淀粉118mg,氯化钠33mg,滑石粉3%～6%.结论:该片心处方辅料来源广泛,利于片心成型,并具有较好的体外释药行为,为人参总皂苷渗透泵控释片的进一步研究打下了基础.     

稀有人参皂苷IH901酶法转化与制备研究

本研究利用酶制剂蜗牛酶,酶法转化三七二醇组皂苷制备稀有人参皂苷IH901,正交实验优化酶解条件,建立酶法转化工艺.结果表明:超声法提取三七总皂苷正交实验优化条件为用75%乙醇溶液,15倍溶剂用量,超声波提取210 min作为最佳条件,三七总皂苷得率为12.21%;酶法转化二醇组人参皂苷制备稀有人参皂苷IH901,正交实验优化的条件为物料比为6/1、反应时间9 h、反应温度为45℃、pH值为3.0,酶解得率为54.24%;经硅胶柱分离获得IH901单体化合物,HPLC测定纯度达98%.酶法转化制备皂苷IH901的工艺方法简便,切实可行,可为中试生产提供参考.     

竹节参总皂苷抑制急性低压缺氧大鼠脑和心肌损伤的形态学观察

在模拟海拔8000米高空的急性低压缺氧条件下,研究了竹节参总皂苷对Wistar大鼠的脑、心肌组织和细胞损伤的预防效果.实验结果表明未给药的阴性对照组Wistar大鼠的脑和心肌组织以及细胞均遭到了严重损伤.而竹节参总皂苷和红景天提取物给药组的Wistar大鼠,其脑和心肌组织以及细胞的损伤程度明显减轻.其中竹节参总皂苷给药组的效果最明显.     

新型染料木素磺酸酯的前药判定与大鼠体内生物利用度

为寻找染料木素(GE)新的前药,采用建立的生物样品中药物浓度测定的液相色谱法对新型大豆异黄酮染料木素磺酸酯(GB)进行前药判定以及大鼠体内药物动力学研究,以考察前药中染料木素的口服生物利用度是否改善.在大鼠体内药物代谢实验中,灌胃给予GB的大鼠血浆中能检测到明显的GE.在临床前药物动力学实验中,该前体静注给药和以40 mg/kg灌胃药后,GE在大鼠体内的动力学过程均符合一室模型.GB中GE的相对口服生物利用度为原药的110.9％.研究表明,相对于原药GE,前药中GE的相对口服生物利用度达到预期的改善,该前药有进一步研究意义.     

Pre-clinical pharmacokinetics of novel soybean iosflavone sulfonate

为寻找新的大豆异黄酮前药,采用建立的生物样品中药物浓度测定的液相色谱法对新型大豆异黄酮染料木素磺酸酯(GBS)进行前药判定以及大鼠体内药物动力学研究,以考察前药中染料木素(GE)的口服相对生物利用度是否改善.在大鼠体内药物代谢实验中,灌胃给予的大鼠血浆中能检测到GE的存在.在临床前药物动力学实验中,该前体药以40 mg/kg GE在大鼠体内的动力学过程符合一室模型.GBS中GE的相对口服生物利用度为原药的198.6％.结果表明:相对于原药GE,前药中GE的相对口服生物利用度得到极大地改善.该前药有进一步研究的意义.     

蒺藜总皂苷灌胃大鼠体内海柯皂苷元的代谢与分布

采用HPLC-UV和LC-MS方法相结合测定分析了海柯皂苷元在蒺藜总皂苷灌胃Sprague-Dawley(SD)大鼠体内不同器官组织分布动态变化。结果表明在大鼠胃肠中蒺藜总皂苷中有部分海柯皂苷水解为海柯皂苷元;在从6到32 h灌胃蒺藜总皂苷的大鼠肝脏中可检测到海柯皂苷元的存在,证明有一定量海柯皂苷元从大鼠胃肠道吸收进入体内;对于海柯皂苷元检测,API-MS检测方法较UV方法有更高的灵敏度,且有好的专属性。     

提高辅酶Q_(10)口服生物利用度的方法与思考

难溶性药物口服生物利用度较低一直困扰着该类药物的发展。尽管随着制剂技术及辅料的不断开发与发展,使得此问题有一定的改善,但仍然达不到人们预期的目标。近几年,药物纳米化成为国内外提高生物利用度的热门方法,虽然该方法存在着一定的优势,同时也存在一些问题。另一种提高口服生物利用度的主流方法为使用生物粘附材料,增加制剂在生物体内的粘附性。本文以辅酶Q10为代表药物,阐述了药物纳米化与增加生物粘附性两种方法结合,提高其口服生物利用度,为解决其它相同类型药物的问题提供了新思路。