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为寻找染料木素(GE)新的前药,采用建立的生物样品中药物浓度测定的液相色谱法对新型大豆异黄酮染料木素磺酸酯(GB)进行前药判定以及大鼠体内药物动力学研究,以考察前药中染料木素的口服生物利用度是否改善.在大鼠体内药物代谢实验中,灌胃给予GB的大鼠血浆中能检测到明显的GE.在临床前药物动力学实验中,该前体静注给药和以40 mg/kg灌胃药后,GE在大鼠体内的动力学过程均符合一室模型.GB中GE的相对口服生物利用度为原药的110.9%.研究表明,相对于原药GE,前药中GE的相对口服生物利用度达到预期的改善,该前药有进一步研究意义. 相似文献
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为寻找新的大豆异黄酮前药,采用建立的生物样品中药物浓度测定的液相色谱法对新型大豆异黄酮染料木素磺酸酯(GBS)进行前药判定以及大鼠体内药物动力学研究,以考察前药中染料木素(GE)的口服相对生物利用度是否改善。在大鼠体内药物代谢实验中,灌胃给予的大鼠血浆中能检测到GE的存在。在临床前药物动力学实验中,该前体药以40mg/kg GE在大鼠体内的动力学过程符合一室模型。GBS中GE的相对口服生物利用度为原药的198.6%。结果表明:相对于原药GE,前药中GE的相对口服生物利用度得到极大地改善。该前药有进一步研究的意义。 相似文献
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茶皂素光波干法提取与产品开发 总被引:1,自引:0,他引:1
本文考察茶皂素的微波光波组合无溶剂提取方法,发现微波光波提取干法不用溶剂,仅用微量的DMF作为能量传递介质,提取速度是传统提取方法的1800倍以上,成本明显降低.利用高倍FM、IR等手段对微波提取机理进行初步研究,从微波对植物组织结构的影响上阐明次生代谢产物的微波提取机理.利用提取的茶皂素开发成洗发香波,对多个配方进行了多方面的性能评价,其中两个配方的多项指标达到或优于国家标准. 相似文献
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异黄酮衍生物的设计、合成与抗肿瘤活性 总被引:2,自引:0,他引:2
为了提高大豆苷元的生物利用度以改善其抗肿瘤活性,利用前药原理对大豆苷元进行修饰。本文根据前药原理成功设计合成了5个新型大豆苷元磺酸酯衍生物(3~7),所有化合物的结构均经IR、MS、元素分析和。HNMR确证。体外细胞初步活性筛选试验结果表明,部分标题化合物也具有一定的抗肿瘤活性。 相似文献
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彭游 《天然产物研究与开发》2012,24(12):1866-1869
芸豆营养丰富,其中维生素、矿物质元素和氨基酸比较全面。目前芸豆作为普通食品供人们食用,其多种功效还未能充分认识与应用。通过对近年来芸豆活性成分的提取与功能的研究进行综述,以期为芸豆作为保健食品新资源的开发和应用提供依据。 相似文献
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本文综述了槲皮素的化学修饰和药代动力学等方面的研究进展,为槲皮素的前药分子设计、寻找活性化合物提供科学依据。文献合成的目标产物主要包括槲皮素糖苷等水溶性产物和槲皮素磺酸酯等脂溶性产物,迄今仍未找到药理作用明显,能临床运用的槲皮素修饰物。文献表明槲皮素生物活性低是由于其低的生物利用度,溶解性差与首过效应是影响其生物利用度的主要因素。 相似文献
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新型大豆异黄酮磺酸酯抑制血管平滑肌细胞增殖活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
为了寻找对血管平滑肌细胞异常增殖有较强抑制作用的化合物,本文用MMT法考察新型大豆苷元磺酸酯体外抑制血管平滑肌细胞增殖活性.结果表明:该大豆苷元磺酸酯对血管平滑肌细胞增殖在10-7 mol/L时有抑制作用(P<0.05),该浓度下的抑制率为56.06%,与先导化合物大豆苷元相比活性提高约1000倍.构效关系研究表明,大豆苷元经苯磺酸酯修饰,改变分子的空间结构、分子的可极化率从26.51增加到54.12,改变了药物的电荷分布,更有利于药物通过细胞膜到达靶标和与靶标更精确作用而导致药物药理作用大大增强.药理实验与构效关系研究初步表明,该大豆苷元磺酸酯有进一步研究价值. 相似文献