王不留行黄酮苷软膏剂的制备工艺研究北大核心CSCD

为了研究"王不留行黄酮苷软膏剂"的制备工艺及制剂稳定性,本研究采用多因素配比实验筛选软膏剂处方,采用乳化法制备软膏剂,通过HPLC测定制剂含量。优化后的软膏剂处方为:15%硬脂酸甘油酯(质量分数)、20%液状石蜡、2%硬脂酸、6%十八醇、25%纯甘油、30%蒸馏水、2%十二烷基硫酸钠、0.1%羟苯乙酯和0.1%王不留行黄酮苷。实验结果表明该工艺简单可行,王不留行黄酮苷软膏剂质量稳定可控。     

王不留行黄酮苷软膏剂体外透皮吸收研究

为了研究渗透吸收促进剂氮酮用量对王不留行黄酮苷软膏剂体外经皮渗透性能的影响及为该化合物经皮给药系统的开发提供参考。本实验采用HPLC测定王不留行黄酮苷的含量,流动相为甲醇和水,检测波长280 nm。选取大鼠背部皮肤,通过Franz垂直扩散池考察王不留行黄酮苷软膏剂透皮性能,结果表明24 h内,不同浓度的氮酮对王不留行黄酮苷软膏剂透皮吸收均有一定的促进作用,其促渗作用为1%氮酮0.5%氮酮5%氮酮3%氮酮0%氮酮。本实验说明氮酮能促进王不留行黄酮苷软膏剂中的王不留行黄酮苷透皮吸收,以1%的氮酮促透效果最佳。     

王不留行黄酮苷的分离纯化及对细胞增殖活性的影响

本文以炒王不留行中王不留行黄酮苷含量为考察指标,采用动静态吸附试验相结合的方式,从大孔树脂型号、吸附时间、最大上样量和洗脱剂浓度等方面考察大孔吸附树脂对炒王不留行中王不留行黄酮苷的分离纯化工艺,得到了稳定可行的工艺路线和吸附参数。同时利用SRB法测定皂苷对内皮细胞增殖的影响。本研究可为炒王不留行中王不留行黄酮苷的大孔树脂分离纯化精制工艺的确定提供参考,同时进一步研究发现王不留行黄酮苷可显著促进内皮细胞增殖。     

曲克芦丁口腔崩解片的制备分析与质量评价

目的:研究曲克芦丁口腔崩解片的制备工艺和质量评价。方法:以乳糖、微晶纤维素和甘露醇为填充剂,通过正交实验筛选处方,采用直接压片工艺制备,以崩解时限和口感为指标考察其质量。结果:成功制备100片曲克芦丁口腔崩解片,其最佳处方见表2.制剂产品在30s内完全崩解。结论:采用直接压片成功制备口腔崩解片,工艺简单,质量符合药典要求。     

杜仲叶黄酮苷元水解及富集纯化工艺研究

以杜仲叶提取物为原料,采用酸水解的方法制备杜仲叶黄酮苷元,通过单因素及正交试验优化杜仲叶黄酮苷元的水解条件;并研究了聚酰胺两步法富集黄酮苷元的工艺条件。结果表明:当料液比为2∶1(mg/m L)时,杜仲叶黄酮苷元水解的最佳工艺参数为:水解温度80℃,水解时间3 h,盐酸浓度6 mol/L,黄酮苷元的含量可达到2.512%。水解样品经过一次聚酰胺静态吸附,黄酮苷元的纯度可达12.87%,再经聚酰胺二次富集,杜仲黄酮苷元纯度可达63.19%。     

王不留行黄酮苷对过氧化氢和高糖诱导损伤的人脐静脉内皮细胞的保护作用

体外培养人脐静脉内皮细胞,乳酸脱氢酶(LDH)试剂盒评价王不留行黄酮苷孵育24 h后的细胞毒性。先给予13.76、6.88、3.44μmol/L的王不留行黄酮苷和维生素C阳性对照组(浓度为100μmol/L)预孵育12 h后,再分别以H2O2和高糖诱导内皮细胞损伤。SRB法测定细胞活力,试剂盒检测乳酸脱氢酶(LDH)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)含量。与模型组相比,王不留行黄酮苷13.76、6.88、3.44μmol/L组均可改善H2O2和高糖损伤模型的细胞活力,尤以13.76μmol/L作用最为显著(P0.01);并且王不留行黄酮苷13.76μmol/L显著降低H2O2和高糖损伤组培养液中LDH和MDA释放量,增强细胞内SOD活性。     

黄芩黄酮总苷元提取新方法的研究

研究黄芩黄酮总苷元提取制备新方法。以黄芩苷的酶解率为评价指标,筛选黄芩酶液制备的pH值;以黄芩苷提取率为评价指标,采用正交实验对影响黄芩提取的加水量、煎煮时间和煎煮次数进行优选;确定黄芩黄酮总苷元提取制备方法为:黄芩粗粉以pH3水搅拌提取0.5 h,过滤,得到黄芩酶液;药渣投入12倍量沸水中,调pH6煎煮两次,每次0.5 h,过滤,合并滤液,加入上述黄芩酶液,调pH6,于50℃酶解6 h,过滤,沉淀干燥,即得黄芩黄酮总苷元提取物。该方法简便可行,黄芩素提取率约为80%,提取工艺稳定,为从黄芩中提取黄芩黄酮总苷元提供参考方法。     

白藜芦醇软膏剂的制备及含量测定

为了制备一种质地均匀、含量稳定的白藜芦醇外用软膏剂,本研究采用正交设计,以外观性状、离心稳定性、热稳定性、冷稳定性为指标,考察了软膏剂配方及制备工艺,并建立高效液相检测方法检测软膏剂中白藜芦醇含量。结果表明,白藜芦醇软膏剂最佳配方为油相硬脂酸6 g,凡士林3 g,单硬脂酸甘油酯1.2 g,液体石蜡9 mL,三乙醇胺0.15 mL;水相:纯净水16.5 mL十二烷基硫酸钠0.075 g,甘油3 mL,月桂氮卓酮0.03 g。乳化方法为油相加入水相中,乳化温度为85℃,建立的高效液相色谱法表明,白藜芦醇在3.075~49.2μg/mL范围内,峰面积与其浓度线性关系良好(R~2=0.999 4),平均回收率为99.24%。本研究制备了一种性状均匀,稳定性良好,有效成分可控的白藜芦醇软膏剂,为白藜芦醇临床应用提供了新的剂型。     

戊己丸胃漂浮微丸制备工艺

以海藻酸钠为微丸载体材料,离子凝胶法制备戊己丸胃漂浮微丸。单因素实验考察了海藻酸钠质量浓度、Ca CO3与海藻酸钠质量比、海藻酸钠与固体分散体质量比、Ca Cl2质量浓度、醋酸质量浓度、Eudragit L100与提取物质量比对微丸的影响。在此基础上以持漂率为指标,采用星点设计-效应面法进一步优化其处方。筛选出最优处方:海藻酸钠20 g/L、Ca CO3与海藻酸钠质量比3.5、海藻酸钠与固体分散体质量比2、Ca Cl246 g/L、醋酸68 g/L、Eudragit L100与提取物质量比2。最终制备微丸体外持续漂浮超10 h,体外释放性能满足缓释制剂要求。此方法制备条件温和,制备工艺简单,效应面法所建立数学模型预测性好。     

杨梅苷脂质体的制备研究

目的：制备杨梅苷脂质体。方法：采用逆相蒸发法制备杨梅苷脂质体。用冷冻离心法分离脂质体和游离药物,用高效液相色谱法测定药物含量并计算包封率。采用激光粒度仪测定平均粒径。结果：杨梅苷脂质体制备的最佳处方和工艺为：卵磷脂：杨梅6：1,卵磷脂：胆固醇2：1,有机相：水相4：1,磷酸盐缓冲溶液的pH值为6.86,浓度为0.005 mol.L-1;超声时间为5分钟。结论：最佳条件下制备的杨梅苷脂质体包封率较高,粒径分布好,质量稳定。     

王不留行刺桐碱提取工艺的比较研究

本实验采用高效液相色谱(HPLC)法检测王不留行刺桐碱含量为评价指标,分别采用单因素试验法和正交试验法对水浴回流提取和超声提取对王不留行刺桐碱的提取工艺进行比较。结果表明:超声提取王不留行刺桐碱的最佳工艺参数为液固比10∶1 mL/g,60%乙醇在350 W功率、80℃下提取40 min,在该工艺条件下王不留行刺桐碱含量为0.395 mg/g;水浴回流提取王不留行刺桐碱的最佳工艺参数为乙醇浓度75%,提取温度95℃,提取时间2 h,液固比12∶1 mL/g时,王不留行刺桐碱含量为0.345 mg/g。超声提取王不留行刺桐碱的提取效率、稳定性和重复性都优于水浴回流提取法。     

银杏叶黄酮含量对银杏叶提取物大孔树脂纯化工艺条件的影响研究

为考察银杏叶中黄酮含量对银杏叶提取物质量、得率及黄酮提取率的影响,为银杏叶提取物的生产提供原料标准和对应的工艺参数,本文选取黄酮含量分别为1.0%、0.8%和0.6%的三批银杏叶,在保证提取物质量满足中国药典要求的前提下,探究银杏叶质量的变化对提取物大孔树脂纯化工艺条件的影响。采用统计回归方法分别建立了银杏叶提取物的黄酮含量、提取物得率及黄酮提取率与纯化乙醇浓度和体积之间的关系。研究发现银杏叶提取物中黄酮含量与乙醇浓度及洗脱液体积正相关;提取物得率与洗脱液体积负相关、与乙醇浓度的关系随银杏叶中黄酮含量而变化;低黄酮含量银杏叶的提取物质量对工艺参数最为敏感;提取物中内酯含量与银杏叶中黄酮含量呈正相关关系并与提取物中黄酮含量、洗脱液体积呈负相关关系。为保证提取物质量、工艺条件和得率的稳定,建议通过不同质量原料混合的方式使银杏叶中黄酮含量维持在1%,采用2倍量15%乙醇进行洗脱,可获得黄酮含量大于24%、内酯含量6%,得率2.6%、黄酮提取率大于66%的银杏叶提取物。     

包载紫杉醇PLGA纳米粒的制备工艺优化及表征

以生物可降解材料乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]为载体材料,采用乳化-溶剂挥发法制备包载紫杉醇(PTX)的PLGA微球(PTX-PLGANPs)。采用正交实验设计,考察乳化剂质量浓度、PLGA与紫杉醇质量比、油相用量、剪切速度4个因素对粒径和载药率的影响,优化纳米粒最佳制备工艺。研究结果表明:当PLGA与PTX的质量比为4∶1,聚乙烯醇PVA用量0.1%,二氯甲烷用量为4mL,剪切速度为16000r·min^-1是纳米粒的最佳制备工艺。最佳工艺条件下的PTX-PLGANPs多批次重复实验得到PLGA-NPs粒径分布为(207.1±20.5)nm,Zeta电位为(-23.8±2.5)mV,载药量为(14.45±0.04)%。制得的PTX-PLGANPs均匀圆整、理化性质稳定。冻干粉复溶溶液12h粒径变化不大,具有良好的药物稳定性,为新型抗肿瘤缓释制剂的研发提供实验基础。     

中药复方" 生发灵" 药效学初步研究

目的:研究中药复方“生发灵215”的两种提取方法和生发作用.方法:参考该中药复方的传统临床应用,考察了该复方的两种提取方法:一是用油提取直接涂抹的传统方法,一是用醇提法并制成软膏剂.然后用两种提取物对试验兔进行皮肤刺激性实验和促毛发生长作用的初步探讨.结果:软膏剂在外观、手感以及使用舒适度方面均大大优于传统的油提取物.皮肤刺激实验表明油提物对完整皮肤和破损皮肤均有刺激性,而通过醇提物制备的软膏制剂作用温和,没有发现明显的刺激性.毛发生长实验表明,醇提物制备的软膏制剂在促毛发生长效果方面和油提物没有明显差异.结论:醇提物制成的软膏剂具有良好的临床应用价值.     

龙胆苦苷纳米乳的制备工艺及质量安全性评价

通过筛选最佳处方制备龙胆苦苷纳米乳,并对其质量安全性进行评价;基于单因素考察及伪三元相图法,筛选得到龙胆苦苷纳米乳制剂的处方为:龙胆苦苷,乙酸乙酯,聚氧乙烯醚(35)蓖麻油,无水乙醇,水,其质量比为1.77∶7.66∶5.94∶11.91∶72.71,龙胆苦苷纳米乳平均粒径为23.08 nm;建立高效液相色谱法测定龙胆苦苷纳米乳中龙胆苦苷的含量,方法的专属性良好,线性范围0.00428~0.214 mg/m L;不同温度、光照和湿度条件下含量无明显变化,稳定性良好;小鼠急性毒性实验结果表明属于实际无毒范围;本研究研制的龙胆苦苷纳米乳制备工艺简单,为提升龙胆苦苷口服生物利用度及扩大临床应用前景提供参考依据。     

紫杉醇脂质体制备方法优化比较

为了优化紫杉醇脂质体制备工艺,探究逆向蒸发法、高剪切法、薄膜分散法、注入法及复乳法等脂质体制备方法,对逆向蒸发法制备工艺及制剂处方进行单因素考察,由试验结果得出最优处方为药脂比为1∶25,磷脂含量为2.5%,胆固醇与磷脂比为1∶9,并对包封率以及粒径等指标进行初步评价,最终按照优化后的工艺制得的紫杉醇脂质体的包封率较高,粒径大小符合要求,质量稳定。     

藤黄酸聚乳酸纳米粒的研制

以新型材料聚乳酸(PLA)为载体,研制出质量稳定的藤黄酸聚乳酸纳米粒(GA-PLA-NPs)乳液制剂,并对其安全性进行评价。采用改良的溶剂蒸发法制备藤黄酸聚乳酸纳米粒(GA-PLA-NPs);用透射电子显微镜（TEM）观察纳米粒的形态;用激光粒度分析仪测定其平均粒径大小和分布;经超速离心后用紫外分光光度计测定纳米粒的包封率与载药量;考察藤黄酸纳米粒的体外释放特性;经急性毒性实验考察藤黄酸纳米粒的安全性。得到确定处方工艺为：水相∶有机相为2∶1（v/v）,表面活性剂在有机相中的浓度为0.5%（w/v）,藤黄酸（GA）在有机相中的浓度为0.1%（w/v）,GA∶PLA为1∶4（w/w）。处方条件下制备的纳米粒平均粒径为51.36 nm;平均包封率与载药量分别为98.87%和13.3%;藤黄酸纳米粒的体外释药分为两相：突释期和缓释期;急性毒性试验测得藤黄酸纳米粒的ID50为26.3mg/kg。制备的藤黄酸聚乳酸纳米粒（GA-PLA-NPs）质量稳定、分散性良好。聚乳酸可能成为藤黄酸的新型载体。     

獐芽菜苷的提取与分离

獐芽菜苷为秦艽药材主要成分之一,根据獐芽菜苷理化性质,筛选从秦艽药材中提取獐芽菜苷方法,通过对药材提取、提取液浓缩、上大孔树脂柱、洗脱、上硅胶柱、收集洗脱液、过滤、洗涤及干燥等工序的考察,建立提取工艺参数,所制备獐芽菜苷原料含量在99%以上,大于0.1%杂质为已知杂质。制备过程简单,所得样品纯度高,工艺稳定,可商业化生产。     

王不留行多糖的提取工艺及其抗氧化活性研究

通过单因素实验和正交实验,研究料液比、超声功率、超声提取温度和超声作用时间对王不留行多糖提取效果的影响。分别采用紫外分光光度法和邻苯三酚自氧化法测定其清除DPPH·和O-·2的作用进行试验,根据试验结果评价其体外抗氧化活性。得出优化工艺条件为:料液比(g∶m L)1∶50,提取温度60℃,超声功率100W,作用时间40 min。王不留行多糖的得率为9.60%,优选王不留行多糖的超声提取工艺,省时、高效、可靠、重现性好;体外抗氧化性试验显示王不留行多糖对DPPH·和O-·2具有较强的清除能力,且在一定范围内其抗氧化作用与浓度呈现良好的量效关系。     

甘油三酯介质中制备壳聚糖纳米粒工艺研究

用乳化溶剂扩散法结合离子沉淀交联法从甘油三酯介质中制备壳聚糖纳米粒,用L9(34)正交设计优选纳米粒制备的处方工艺条件,用显微镜测定纳米粒的粒径,用透射电镜观察纳米粒的形态。结果:正交设计确定纳米粒制备的最优处方工艺条件为:搅拌速度150 r.min-1,壳聚糖质量分数0.10%,壳聚糖分子量9.1万,甘油三酯与壳聚糖酸溶液体积之比200:1,制备的纳米粒平均粒径为(150±50)nm。甘油三酯介质中制备壳聚糖纳米粒工艺简便,制剂具有广泛应用前景。