王不留行黄酮苷软膏剂的制备工艺研究

为了研究"王不留行黄酮苷软膏剂"的制备工艺及制剂稳定性,本研究采用多因素配比实验筛选软膏剂处方,采用乳化法制备软膏剂,通过HPLC测定制剂含量。优化后的软膏剂处方为:15%硬脂酸甘油酯(质量分数)、20%液状石蜡、2%硬脂酸、6%十八醇、25%纯甘油、30%蒸馏水、2%十二烷基硫酸钠、0.1%羟苯乙酯和0.1%王不留行黄酮苷。实验结果表明该工艺简单可行,王不留行黄酮苷软膏剂质量稳定可控。     

王不留行黄酮苷软膏剂的制备工艺研究北大核心CSCD

为了研究"王不留行黄酮苷软膏剂"的制备工艺及制剂稳定性,本研究采用多因素配比实验筛选软膏剂处方,采用乳化法制备软膏剂,通过HPLC测定制剂含量。优化后的软膏剂处方为:15%硬脂酸甘油酯(质量分数)、20%液状石蜡、2%硬脂酸、6%十八醇、25%纯甘油、30%蒸馏水、2%十二烷基硫酸钠、0.1%羟苯乙酯和0.1%王不留行黄酮苷。实验结果表明该工艺简单可行,王不留行黄酮苷软膏剂质量稳定可控。     

渗透促进剂对紫草素透过大鼠腹部皮肤的作用

研究不同浓度的丙二醇、氮酮和油酸对紫草素透过大鼠腹部皮肤的影响．实验结果表明,不同浓度的丙二醇对紫草素经皮渗透均有促进渗透作用,丙二醇浓度为10％时促渗效果最佳,油酸也具有促进紫草素的经皮渗透作用,但是在本实验中氮酮抑制紫草素的经皮渗透。     

王不留行黄酮苷的分离纯化及对细胞增殖活性的影响

本文以炒王不留行中王不留行黄酮苷含量为考察指标,采用动静态吸附试验相结合的方式,从大孔树脂型号、吸附时间、最大上样量和洗脱剂浓度等方面考察大孔吸附树脂对炒王不留行中王不留行黄酮苷的分离纯化工艺,得到了稳定可行的工艺路线和吸附参数。同时利用SRB法测定皂苷对内皮细胞增殖的影响。本研究可为炒王不留行中王不留行黄酮苷的大孔树脂分离纯化精制工艺的确定提供参考,同时进一步研究发现王不留行黄酮苷可显著促进内皮细胞增殖。     

正交实验优化川陈皮素微乳凝胶剂促渗剂及体外释药评价

本文筛选了川陈皮素微乳凝胶剂的最佳透皮促渗剂并考察了其体外释药机制。采用正交实验设计,对离体家兔鼻粘膜进行体外渗透实验,以川陈皮素的累积渗透量及渗透速率常数为指标,优选最佳处方;采用扩散池法对川陈皮素微乳凝胶剂进行体外释药研究,并用无膜溶出法考察其释药机制。结果表明,不同促渗剂对川陈皮素的累积渗透量及渗透速率常数影响大小为:氮酮冰片丙二醇,且氮酮具有显著性差异(P0.05),微乳凝胶剂12 h的累积释药率为86%,符合Higuchi方程,其溶蚀量较少且与释药率无明显线性相关(r=0.9387)。可见,2%氮酮、2%冰片和1%丙二醇可作为最佳促渗剂处方在川陈皮素微乳凝胶剂中使用,且该制剂体外释药性能良好,有一定的缓释特性。     

吲哚美辛水凝胶贴剂小鼠体外透皮性能研究

目的：通过研究不同促透剂对吲哚关辛水凝胶贴剂透皮性能的影响,遴选在特定栽药剂量时具有最佳促透效果的促透剂,并与市售贴剂进行比较,对吲哚美辛水凝胶贴剂的体外透皮性能进行评价。方法：采用改良Franz透皮扩散池,以离体小鼠背部皮肤为透皮屏障,在最佳载药量选用不同浓度的氮酮、油酸、丙二醇以及三者组成的二元或三元组合为促透剂,在规定时间点测定吲哚美辛的累积透过百分率以及单位面积累积透过量。结果：与空白对照组相比,当氮酮与油酸单独应用时,二者均没有明显的促透作用;当选用二元促透剂联合应用时,油酸与丙二醇联用能够明显促进吲哚美辛的经皮渗透（P〈0．05）;当选用三元促透剂时促透效果更好,单位面积累积透过量最高可达234．4μg·cm^-2,24h内药物累积透过百分率明显高于市售贴剂。结论：氮酮、油酸、丙二醇三者联合应用可作为吲哚关辛贴剂的理想促透剂。吲哚关辛水凝胶贴剂是具有应用价值的新型经皮控释制剂。     

几种辛香中药对辣椒碱巴布剂促透皮吸收作用的研究

通过对辛香中药的研究筛选辣椒碱巴布剂的透皮吸收促进剂,提高辣椒碱的透皮扩散速率。采用分别在辣椒碱巴布剂中添加薄荷醇、冰片、桉叶油3种辛香类中药的方法,以月桂氮酮为对照,进行透皮渗透试验。结果表明3种辛香类中药和月桂氮酮对药物的迁移都有一定的促进作用,其中以桉叶油最为突出,其次为冰片、薄荷、氮酮。     

芦荟多糖含量测定及芦荟膏体外透皮吸收的实验研究

目的:研究芦荟膏中各功能成分体外透皮吸收的能力。方法:以Wistar大鼠的背部皮肤为透皮实验原料,每隔一定时间通过分光光度法和高效液相色谱法测定透皮后接收池内芦荟多糖及蒽醌类含量。结果:随着芦荟膏剂量的增加,渗透量逐渐增加,芦荟膏中芦荟多糖、芦荟大黄素、芦荟苷的渗透量随时间延长逐渐增加,但是渗透速率逐渐降低。结论:芦荟膏有较强的体外透皮吸收能力,芦荟膏经皮给药能充分发挥其作用。     

用胶原纤维分离含不同糖基数的黄酮苷类化合物北大核心CSCD

以戊二醛交联的胶原纤维做固定相,通过柱层析法研究其对含不同糖基数的黄酮苷类化合物（槲皮苷、芦丁、刺槐素）的分离特性。结果表明,在高浓度乙醇溶液中,胶原纤维对黄酮苷类化合物的吸附以氢键作用为主;在低浓度乙醇溶液中,吸附以疏水键作用为主。采用90%~70%~50%的乙醇水溶液进行分步洗脱,槲皮苷、芦丁和刺槐素能够得到分离,它们的纯度分别为99.39%、95.32%和94.23%,回收率分别为89.25%、80.36%和80.49%。戊二醛交联的胶原纤维分离材料具有良好的重复使用性能,在5次重复分离实验中,其分离性能无明显降低。     

用胶原纤维分离含不同糖基数的黄酮苷类化合物

以戊二醛交联的胶原纤维做固定相,通过柱层析法研究其对含不同糖基数的黄酮苷类化合物(槲皮苷、芦丁、刺槐素)的分离特性。结果表明,在高浓度乙醇溶液中,胶原纤维对黄酮苷类化合物的吸附以氢键作用为主;在低浓度乙醇溶液中,吸附以疏水键作用为主。采用90%~70%~50%的乙醇水溶液进行分步洗脱,槲皮苷、芦丁和刺槐素能够得到分离,它们的纯度分别为99.39%、95.32%和94.23%,回收率分别为89.25%、80.36%和80.49%。戊二醛交联的胶原纤维分离材料具有良好的重复使用性能,在5次重复分离实验中,其分离性能无明显降低。     

贯叶连翘中的新抗真菌黄酮苷

从贯叶连翘 (HypericumperforatumL .)地上部分的 80 %乙醇提取物中分离得到 1个新的黄酮苷和 6个已知黄酮类化合物。采用红外光谱、紫外光谱、质谱和核磁共振光谱等波谱技术测得新黄酮苷的结构为 6″_O_乙酰基槲皮素_3_O_β_D_阿洛糖苷 (1 ,6″_O_acetylquercetin 3_O_β_D_alloside) ,6个已知化合物分别被鉴定为槲皮苷 (quercitrin)、金丝桃苷 (hyperoside)、蓄苷 (avicularin)、芦丁 (rutin)、槲皮素 (quercetin)和山萘酚 (kaemferol)。体外抗真菌活性实验表明 ,新黄酮苷 (1 )、槲皮苷和槲皮素对植物病原菌HelminthosporiumsativumPamelKingetBakke具有一定的抑制作用 ,三者的最小抑制浓度 (MIC)分别为 :2 5、5 0和 5 0 μg/mL。另外 ,1和槲皮苷对禾赤色镰孢霉 (FusariumgraminearumSchw .)的生长也有抑制作用 (MIC值均为 1 0 0 μg/mL)。     

贯叶连翘中的新抗真菌黄酮苷

从贯叶连翘( Hypericum perforatum L.)地上部分的80%乙醇提取物中分离得到1个新的黄酮苷和6个已知黄酮类化合物.采用红外光谱、紫外光谱、质谱和核磁共振光谱等波谱技术测得新黄酮苷的结构为6″-O-乙酰基槲皮素-3-O-β- D -阿洛糖苷(1,6″-O-acetyl quercetin 3-O-β- D -alloside),6个已知化合物分别被鉴定为槲皮苷(quercitrin)、金丝桃苷(hyperoside)、蓄苷(avicularin)、芦丁(rutin)、槲皮素(quercetin)和山萘酚(kaemferol).体外抗真菌活性实验表明,新黄酮苷(1)、槲皮苷和槲皮素对植物病原菌 Helminthosporium sativum Pamel King et Bakke具有一定的抑制作用,三者的最小抑制浓度(MIC)分别为:25、50和50 μg/mL.另外,1和槲皮苷对禾赤色镰孢霉( Fusarium graminearum Schw.)的生长也有抑制作用(MIC值均为100 μg/mL).     

王不留行黄酮苷对过氧化氢和高糖诱导损伤的人脐静脉内皮细胞的保护作用

体外培养人脐静脉内皮细胞,乳酸脱氢酶(LDH)试剂盒评价王不留行黄酮苷孵育24 h后的细胞毒性。先给予13.76、6.88、3.44μmol/L的王不留行黄酮苷和维生素C阳性对照组(浓度为100μmol/L)预孵育12 h后,再分别以H2O2和高糖诱导内皮细胞损伤。SRB法测定细胞活力,试剂盒检测乳酸脱氢酶(LDH)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)含量。与模型组相比,王不留行黄酮苷13.76、6.88、3.44μmol/L组均可改善H2O2和高糖损伤模型的细胞活力,尤以13.76μmol/L作用最为显著(P0.01);并且王不留行黄酮苷13.76μmol/L显著降低H2O2和高糖损伤组培养液中LDH和MDA释放量,增强细胞内SOD活性。     

经典名方温胆汤物质基准总黄酮、柚皮苷和新橙皮苷含量测定

目的：研究并建立紫外分光光度法（UV）和高效液相色谱法（HPLC）分别测定温胆汤物质基准中总黄酮、柚皮苷和新橙皮苷含量。方法：以柚皮苷为对照品，采用紫外-可见分光光度法测定总黄酮的含量并采用HPLC法测定柚皮苷和新橙皮苷的含量。结果：采用直接测定法测定总黄酮类成分在284 nm处有较强吸收，柚皮苷在20.22～80.88μg/mL范围内与吸光度呈良好的线性关系，平均加样回收率为98.33%。柚皮苷和新橙皮苷分别在0.01～0.51 mg/mL和0.01～0.50 mg/mL范围内有良好的线性关系，精密度、稳定性、重复性的RSD均小于5.0%，加样回收率分别为97.11%和102.72%；温胆汤物质基准中总黄酮的平均含量为15.03%，柚皮苷、新橙皮苷的平均含量分别为22.78 mg/g和9.75 mg/g。结论：建立的温胆汤物质基准总黄酮、柚皮苷和新橙皮苷含量测定方法简单、稳定、重复性好，为温胆汤及其相关制剂进一步研究和开发提供实验基础。     

跌打止痛巴布膏体外透皮吸收实验研究

本文采用Franz扩散池和离体裸鼠皮肤进行体外渗透试验,采用HPLC法同时测定蛇床子素和水杨酸甲酯的累积透皮量.以此研究跌打止痛巴布膏体外经皮渗透吸收特征.结果表明两种成分的体外经皮渗透均符合零级动力学方程,蛇床子素和水杨酸甲酯在15 h内的透过率分别为13.5%和49.62%.二者在皮肤的蓄积量分别为17.56%和23.23%.跌打止痛巴布膏中的有效成分在皮肤内有较强的蓄积作用,在15 h内药物持续恒速释放,为控释长效和局部作用的制剂.     

丁香花蕾油作为微乳的油相促进黄芩苷透皮吸收的研究

目的:黄芩苷作为黄芩的主要成分之一,其制剂虽应用广泛,但存在较多缺点,如水溶液不稳定、口服吸收差、生物利用度不高及药物体内半衰期短等从而导致用药剂量大且频繁给药。本文目的是研究丁香花蕾精油及其微乳对黄芩苷体外经皮渗透性的影响。方法:采用Valia-Chien扩散池,以生理盐水为接受液,不同浓度的丁香花蕾精油以及以丁香花蕾精油作为微乳的油相及促进剂进行大鼠离体皮肤的体外渗透实验。结果:黄芩苷微乳的平均粒径为41.3±5.1 nm,多分散指数为0.18,表明该制剂粒径小且均一。微乳(不含丁香花蕾精油)、丁香花蕾精油及含丁香花蕾精油的微乳对黄芩苷均有不同程度的增渗作用。其中,含丁香花蕾精油的微乳对黄芩苷的促渗作用最强。结论:丁香花蕾精油以及以丁香花蕾精油作为微乳的油相对黄芩苷均有一定的促进渗透作用。     

皮肤的生理特点与透皮吸收

皮肤组织具有自我更新的能力，但表皮层内没有血供，营养状态较差。皮肤的衰老与年龄、激素水平、日晒等因素有关，氧自由基在皮肤老化的过程中起重要作用。表皮角质层的水分主要以结合态存在于角质细胞间的脂质结构中。脂质中的极性成分、非极性成分与水分子一起组成乳化体系，在一定条件下保持动态平衡。表皮的角质层是透皮吸收的主要屏障，氮酮等物质具有促进透皮吸收的作用。     

栀子环烯醚萜苷四种载药系统体外透膜吸收的比较研究

本研究制备栀子环烯醚萜苷四种载药系统(溶液剂、凝胶剂、脂质体、纳米粒),采用Franz扩散池,选用新鲜猪鼻黏膜为渗透屏障,以栀子苷为测定指标,HPLC方法测定其含量,进行栀子环烯醚萜苷四种载药系统的体外透膜吸收特性考察。结果表明,四种载药体系的累计渗透量对时间呈良好的线性关系,符合一级动力学方程。四种载药系统中,以溶液剂的渗透速率及表观渗透系数最大,其次为凝胶剂,脂质体和纳米粒相当。     

Viscomate NP-800基吲哚美辛水凝胶贴剂的研究

目的:探讨影响ViscomateNP-800基水凝胶强度的处方因素以及氮酮和薄荷脑对吲哚美辛水凝胶贴剂中药物透过小鼠皮肤的促透效果.方法:采用ACM-2LVT型2L-爱工舍混合机制备水凝胶并用SHIMPO数字扭矩仪测定凝胶强度;采用巴布剂涂布装置制备吲哚美辛水凝胶贴剂;采用YB-P6型智能透皮试验仪和紫外分光光度计考察药物透过小鼠皮肤的透过率.结果:按Viseomate NP-800 5%.甘羟铝0.2%.酒石酸0.2%,EDTA 0.3%,水64.3%,甘油30%制备的水凝胶初始凝胶强度较低,随放置时间延长,凝胶强度明显提高;和含有氮酮和薄荷脑的贴剂相比,阴性样品的吲哚美辛皮肤透过率明显较低.结论:以Viscomate NP-800 为高分子骨架的水凝胶基质易于涂布,涂布后有足够的强度,适合用作贴剂的水凝胶基质;含有3%氮酮和0.3%薄荷脑的吲哚美辛水凝胶贴剂中药物透过小鼠皮肤的透过性较好.     

杜仲叶黄酮苷元水解及富集纯化工艺研究

以杜仲叶提取物为原料,采用酸水解的方法制备杜仲叶黄酮苷元,通过单因素及正交试验优化杜仲叶黄酮苷元的水解条件;并研究了聚酰胺两步法富集黄酮苷元的工艺条件。结果表明:当料液比为2∶1(mg/m L)时,杜仲叶黄酮苷元水解的最佳工艺参数为:水解温度80℃,水解时间3 h,盐酸浓度6 mol/L,黄酮苷元的含量可达到2.512%。水解样品经过一次聚酰胺静态吸附,黄酮苷元的纯度可达12.87%,再经聚酰胺二次富集,杜仲黄酮苷元纯度可达63.19%。