野鸦椿酯类化合物抗炎症活性与结构的研究

从野鸦椿(Euscaphis japoneca Kantiz)枝叶的甲醇提取物中分离得到3个结构相似的酯类化合物,通过波谱分析鉴定为7-hydroxy-2-octen-5-olide(Euscapholide,1),3,7-dihydfoxy-5．octanolide(2),和methy15,7-dihydroxy-2(Z)-octenoate(3)。化合物1和3具有较强的抗炎症活性,而结构相似的化合物2却不显示抗炎症活性;通过对这些化合物及诱导体的抗炎症活性的测定,初次确定野鸦椿酯类化合物的抗炎症活性与其结构中的α、β不饱和羰基密切相关,而且有可能是通过抑制体内的环氧酶的活性来实现抗炎症作用的。     

野鸦椿的植物化学成分研究

从野鸦椿 (EuscaphisjaponecaKantiz)枝叶的甲醇提取物分离得到 6个化合物 ,通过波谱分析鉴定为 5 ,7 dihydroxy 2 methyl benzopyran 4 one(Ⅰ ) ,3,4 ,5 trihydroxy benzoicacidmethylester(Ⅱ ) ,3,7 dihydroxy 5 octanolide(Ⅲ ) ,methyl 5 ,7 dihydroxy 2 (Z) octenoate(Ⅳ ) ,7 hydroxy 2 octen 5 olide(Ⅴ )和vomifoliol(Ⅵ )。     

紫杉烷类化合物的抗氧化应激作用(英文)

为探讨紫杉烷类化合物的抗氧化应激作用,选择适当浓度双氧水处理神经母细胞瘤细胞(SK-N-SH)建立氧化应激细胞模型,用自红豆杉科的植物(Taxus cuspidate)中分离纯化的四种紫杉烷类化合物Taxine B、7-Deacetyl-taxine B、5-Cinnamoyloxy-taxin B、7,10-Diacetyl-2′-deoxyl-taxine A干预过氧化应激模型细胞,用四甲基偶氮唑盐(3-(4,5)-dimethylthiahiazo(-z-y1)-3,5-di-phenytetrazoliumromide,MTT)微量酶反应比色法筛选具有神经保护活性的化合物,Hoechst荧光染色观察细胞核形态改变,DCFH-DA检测细胞内活性氧含量.发现氧化应激模型细胞活力明显减低,应用7-Deacetyl-taxine B、5-Cinnamoyloxy-taxin B后细胞活力显著提高,细胞核形态改变明显减轻,细胞内活性氧含量明显减少.结果表明7-Deacetyl-taxine B、5-Cinnamoyloxy-taxin B可以减少细胞内氧自由基含量,减轻细胞核损伤,提高细胞活力.     

东北红豆杉(Taxus cuspidata)中四种紫杉烷类化合物抑制妇科肿瘤细胞增殖活性研究及其作用机制的初步探讨

通过四唑盐(MTT)比色法检测东北红豆杉中四种紫杉烷类化合物对人子宫颈癌细胞、人子宫内膜癌细胞、人卵巢透明癌细胞和人卵巢囊腺癌细胞增殖的影响,不仅探讨了这些化合物作用的构效关系,还初步探讨了其抑制肿瘤细胞增殖的作用机制。结果发现9,10-去乙酰紫杉宁对人子宫颈癌细胞、人子宫内膜癌细胞和人卵巢囊腺癌细胞的增殖均有明显的抑制作用,与紫杉宁和1β-羟基紫杉宁即使在100μmol/L的高浓度下,对五种妇科肿瘤细胞的增殖不显示抑制活性;流式细胞学检查发现9,10-去乙酰紫杉宁作用后的HeLa细胞出现凋亡现象。因此推测:1.C-9,10位的羟基和C-5位的肉桂酰基侧链是该类化合物抑制肿瘤细胞增殖所必需的;2.9,10-去乙酰紫杉宁有可能是通过诱导肿瘤细胞凋亡来实现其抑制HeLa细胞的增殖作用。     

土木香和冷蒿中倍半萜内酯化合物抑制人乳腺癌细胞增殖活性及构-效关系研究

利用四唑盐(MTT)比色法检测菊科植物土木香和冷蒿中分离纯化的八种倍半萜内酯化合物对人乳腺癌细胞增殖活性的影响,探讨了倍半萜内酯化合物体外抑制人肿瘤细胞增殖作用以及化合物结构与活性之间的构-效关系.实验结果显示异土木香内酯和去氢-β-姜黄烯对人乳腺癌细胞的增殖均有明显的抑制作用,其他试验用倍半萜内酯即使在100 μmol/L的高浓度下,对人乳腺癌肿瘤细胞的增殖不显示抑制活性,倍半萜内酯化合物抑制人肿瘤细胞增殖活性与其直型和角型结构无关,不饱和内酯是抑制肿瘤细胞增殖活性的必需基团.     

鳞盖肉齿菌的抗肿瘤细胞增殖活性及抗肿瘤细胞增殖机制的研究

为了从鳞盖肉齿菌(Sarcodon scabrosuskarst)的二氯甲烷提取物中分离纯化得到Sarcodonin G,对Sarc-odonin G进行抗肿瘤细胞增殖活性及其抗肿瘤细胞增殖机制的研究。本文利用MTT实验法测定Sarcodonin G对HeLa细胞株增殖的抑制率,检测其抗肿瘤细胞增殖的效果;利用流式细胞术检测Sarcodonin G对HeLa细胞的凋亡的影响;利用电镜技术观察Sarcodonin G对HeLa细胞形态学改变。结果发现,Sarcodonin G对体外培养的HeLa细胞的增殖具有明显抑制作用,其IC50为7.19μmol/L,并有较好的剂量依赖关系;流式细胞学检查发现Sarcodonin G处理后的HeLa细胞出现凋亡现象;超微结构发现Sarcodonin G处理后的HeLa细胞的胞核染色质浓缩,边集,核固缩及形成新月体,线粒体肿胀,空泡样变,胞浆出现大量空泡等凋亡的形态学改变。结果表明,鳞盖肉齿菌的纯化物Sarcodonin G能抑制体外培养的HeLa细胞的增殖,并初步推测Sarcodonin G有可能是通过诱导HeLa细胞的凋亡来实现其抗肿瘤增殖作用的。     

海洋毒素研究进展

从海洋生物中分离出大量结构新颖、生物活性独特的海洋毒素。本文对目前分离得到的海洋毒素进行了总结,包括:河豚毒素、麻痹性贝毒素、腹泻性贝毒素、肝脏毒贝毒素、神经性贝毒素、记忆丧失性贝毒素、西加毒素和其它类型的海洋毒素。海洋毒素不仅可以作为寻找新型防治心血管疾病药物和抗肿瘤药物的先导化合物,还是研究生命科学有用的工具。本文列出了67个重要的海洋毒素的结构并提供70篇参考文献。     

三种倍半萜类化合物体外抗肿瘤细胞增殖活性研究

利用四唑盐(MTT)比色法检测观察菊科植物中分离出的三种倍半萜类化合物,异土木香内酯(1),1氧--乙酰大花旋覆花内酯(2)和大花旋覆花内酯(3)对人脑神经胶质瘤细胞、肝癌细胞、人黑色素瘤和人乳腺癌脑转移肿瘤细胞生长的影响,探讨这三种倍半萜类化合物的体外抗肿瘤细胞增殖作用以及化合物结构与活性之间的构效关系。结果发现异土木香内酯对人脑神经胶质瘤细胞、人肝癌细胞、人和色素瘤细胞和人乳腺癌脑转移肿瘤细胞的增殖均有明显的抑制作用,1氧--乙酰大花旋覆花内酯和大花旋覆花内酯即使在100μmol/L的高浓度下,对四种肿瘤细胞的增殖不显示抑制活性,推测A环-开环可能是导致桉叶烷型倍半萜内酯的体外抗肿瘤细胞增殖作用消失或减弱的原因。     

日本榧树果实的化学成分研究

本文研究了日本榧树果实的化学成分。原植物用甲醇提取后经硅胶柱色谱、制备薄层色谱和制备HPLC色谱进行分离纯化,从日本榧树果实中分离得到了4个化合物,用质谱、红外、紫外、核磁等波谱方法鉴定为18-羟基弥罗松酚（1）、kayadiol（2）、花柏酚（3）和落叶松脂素（4）,化合物1．3、4为首次从该植物果实中分离得到。用MTT法检测了化合物1～3的细胞毒性,在浓度100μmol／L时lisa细胞生存率分别为100．00％、26．30％和59．74％。