FS36作为新型人源Hsp90抑制剂的发现

热休克蛋白90(Hsp90)通过对几百种蛋白质底物(客户蛋白质)进行合理的折叠、成熟其构象并且激活,在肿瘤细胞的生长和繁殖中发挥重要作用．因此,Hsp90成为非常有吸引力、有前途的抗肿瘤药物靶点,并且超过20种抑制剂已经进入临床实验阶段．我们在这里设计并合成了一个小分子抑制剂：FS36．收集了Hsp90^N-FS36复合物晶体结构的X射线衍射实验数据．高分辨率X射线晶体结构表明,FS36在ATP结合位点上与Hsp90^N相互作用,并且FS36可能替代核苷酸与Hsp90^N结合．FS36和Hsp90^N的复合物晶体结构和相互作用为后期设计和优化新型抗肿瘤药物奠定基础．     

香豆素类化合物功能及生物合成研究进展*

香豆素类化合物是自然界中一类重要的化合物,具有抗肿瘤、抗凝血、抗菌、杀虫等多种生物活性,应用领域广泛。目前大多数香豆素类化合物从植物中提取,受环境因素影响较大,得率低、成本高,不利于大规模生产,从而限制了其应用和推广。利用合成生物学的思路合成香豆素类化合物具有无污染、原料易得、成本低、过程可控等优势。对香豆素类化合物生物合成途径的研究,尤其是靶标天然产物生物合成表达元件、宿主和发酵条件的优化,以及合成途径中关键酶的挖掘,已经成为研究热点。综述香豆素类化合物及其衍生物的结构、功能和生物合成研究进展,为其生物合成路径中的基因挖掘及异源表达提供参考。     

伞形酮产生菌的构建

【背景】伞形酮为香豆素类化合物,具有较广泛的药用价值,也是重要的工业制品原料。传统的植物提取成本较高,应开发更有效的获取技术。【目的】利用微生物为宿主异源合成伞形酮。【方法】对不同植物来源香豆素类化合物合成基因进行整合;以酿酒酵母为宿主,通过对宿主酪氨酸代谢通路的改造构建表达宿主,进一步将表达基因转化到改造后的宿主中。【结果】获得产伞形酮的酵母菌株,产量为(67.39±4.87)μg/mL。【结论】通过整合生物合成基因可获得香豆素类天然产物表达菌株。     

FS36作为新型人源Hsp90抑制剂的发现（英文）

热休克蛋白90(Hsp90)通过对几百种蛋白质底物(客户蛋白质)进行合理的折叠、成熟其构象并且激活,在肿瘤细胞的生长和繁殖中发挥重要作用.因此,Hsp90成为非常有吸引力、有前途的抗肿瘤药物靶点,并且超过20种抑制剂已经进入临床实验阶段.我们在这里设计并合成了一个小分子抑制剂:FS36.收集了Hsp90~N-FS36复合物晶体结构的X射线衍射实验数据.高分辨率X射线晶体结构表明,FS36在ATP结合位点上与Hsp90~N相互作用,并且FS36可能替代核苷酸与Hsp90~N结合.FS36和Hsp90~N的复合物晶体结构和相互作用为后期设计和优化新型抗肿瘤药物奠定基础.     

梅花鹿胎盘中药复方对机体运动能力的影响

梅花鹿胎盘中药复方对机体运动能力的影响谭建华，崔青山，罗基花，王绍，程远国，甄英凯，张万忠（长春农牧大学兽医研究所长春１３００６２）梅花鹿胎盘是大补之品，可补血生精，增强体质。我们制备了以梅花鹿胎盘为主药，辅以适量人参、大枣的中药复方，对其提高机体运...