| FS36作为新型人源Hsp90抑制剂的发现（英文） |
| |
| 引用本文： | 李根,吕凯凯,李健,尹秀山,赵栋,张万忠.FS36作为新型人源Hsp90抑制剂的发现（英文）[J].生物化学与生物物理进展,2018(7). |
| |
| 作者姓名： | 李根 吕凯凯 李健 尹秀山 赵栋 张万忠 |
| |
| 作者单位： | 沈阳化工大学制药与生物工程学院;中国科学院上海药物研究所;Department |
| |
| 摘 要： | 热休克蛋白90(Hsp90)通过对几百种蛋白质底物(客户蛋白质)进行合理的折叠、成熟其构象并且激活,在肿瘤细胞的生长和繁殖中发挥重要作用.因此,Hsp90成为非常有吸引力、有前途的抗肿瘤药物靶点,并且超过20种抑制剂已经进入临床实验阶段.我们在这里设计并合成了一个小分子抑制剂:FS36.收集了Hsp90~N-FS36复合物晶体结构的X射线衍射实验数据.高分辨率X射线晶体结构表明,FS36在ATP结合位点上与Hsp90~N相互作用,并且FS36可能替代核苷酸与Hsp90~N结合.FS36和Hsp90~N的复合物晶体结构和相互作用为后期设计和优化新型抗肿瘤药物奠定基础.
|
| 本文献已被 CNKI 等数据库收录！ |
| 点击此处可从《生物化学与生物物理进展》浏览原始摘要信息 |
| 点击此处可从《生物化学与生物物理进展》下载免费的PDF全文 |
|
