油相的极性对乳剂稳定性的影响

乳剂是热力学不稳定体系,其不稳定性是由在分散相和分散介质之间形成最小界面区域的趋势造成的.最小界面区域主要由絮凝和Ostwald ripening决定的.絮凝通常被认为是导致乳剂破坏的最主要原因,但是絮凝可以通过选择适宜的稳定剂来避免.而另一方面,只要有弯曲界面的存在,就会发生Ostwald ripening.这种分散相的传递既有胶束传递又有分子传递,而分子传递不仅与乳滴曲率的不同有关,还与乳滴的组成有关.乳滴组成的不同主要是油相的不同,可以通过油相极性的知识来预测,通常来讲,随着油相极性的增大,乳剂的稳定性降低.     

氯雷他定固体自乳化制剂的体外溶出及体内药动学研究

目的:研究氯雷他定固体自乳化制剂的体外溶出行为及其在比格犬体内的药物动力学。方法:采用HPLC方法测定氯雷他定固体自乳化制剂与市售片剂的体外溶出曲线;采用LC-MS/MS测定市售片剂和氯雷他定固体自乳化制剂在比格犬体内的血药浓度,考察氯雷他定固体自乳化制剂的相对生物利用度。结果:以0.1 mol·L-1盐酸溶液为溶出介质的体外溶出结果表明,氯雷他定固体自乳化胶囊与市售片剂30 min时均可以溶出80%以上;比格犬体内药物动力学研究结果表明,固体自乳化制剂比市售片剂最高血药浓度显著性增加(P0.05),Cmax=1.79μg·L-1,而市售片剂Cmax=0.67μg·L-1;AUC(0~t)提高了149%(P0.05)。结论:固体自乳化制剂可以显著提高氯雷他定的体内吸收。     

非诺贝特固体自乳化制剂（S-SEDDS）体外评价及生物利用度研究

目的：以S-SEDDS替代液态自乳化制剂中的表面活性剂制备非诺贝特固体自乳化制剂。方法：比较了固体自乳化制剂与市售产品、液体自乳化制剂的体外溶出情况及体内生物利用度。结果：表明本研究的固体自乳化制剂用水分散后平均粒径为820.2±26.5（nm）;溶出度试验结果显示,30min累积溶出度达到80%以上,本研究制备的非诺贝特固体自乳化制剂AUC（0-24）为22.7±8.2 mgoL-1oh与SEDDS的AUC（0-24）（24.9±7.6mgoL-1oh）没有显著性差异（P〉0.05）,与市售微粉化胶囊（13.8±10.5mgoL-1oh）相比能够显著提高药物的生物利用度（P〈0.05）。结论：S-SEDDS有液体自乳化给药系统的效果。     

丁酸氯维地平静脉脂肪乳剂的质量评价

目的:通过对丁酸氯维地平静脉脂肪乳各指标进行检测,对所制备的丁酸氯维地平静脉脂肪乳的质量进行评价,确保制剂的稳定、安全、有效.方法:制备静脉脂肪乳剂,通过测定制剂含量、粒径、电位、pH值、过氧化值、游离脂肪酸值、甲氧基苯胺值等指标对制剂进行质量评价.结果:丁酸氯维地平的峰面积(Y)与浓度(X)在0.1～100 μg·mL-1范围内具有良好线性关系,Y=51801X+17659,R2=0.9999(n=3),检测限为0.8ng,所制备的丁酸氯维地平静脉脂肪乳剂的平均含量为97.06％,平均粒径243.2± 2.08nm,zeta电位-36.2±0.25,pH 7.03±0.11,过氧化值0.01 mL,游离脂肪酸值0.20± 0.01,甲氧基苯胺值2.08±0.07,渗透压306±8.96 mOsmol·Kg-1.结论:所制备丁酸氯维地平脂肪乳的含量符合要求,标示含量在90.0％-110.0％的限度范围,渗透压及pH均与人体血液环境相接近,平均粒径小且分布集中,过氧化值、游离脂肪酸值及甲氧基苯胺值均较低,制备的乳剂性质稳定、重复性好,能够达到国外进口同种制剂的标准.     

高效液相色谱法测定1,25- 二羟基维生素D2纳米乳注射液的含量

目的:建立高效液相色谱法测定1,25-二羟基维生素D_2纳米乳注射液含量。方法:采用C18-STⅡ色谱柱(4.6×250 mm,5μm);流动相为乙腈-水=85:15(V/V);流速:1.5 m L/min;检测波长:274 nm;温度:室温;进样量:200μL。结果:该方法专属性好,平均回收率99.96%(RSD为0.63%,n=9);溶液在冷藏(2~6℃)保存24 h稳定(RSD=0.98%,n=7);在0.06μg/m L~4.0μg/m L范围内线性关系良好,其回归方程为:Y=201098 X-8412.5(R2=0.9998,n=9)。结论:该方法简便、快捷、灵敏度高、专属性强,可用于该注射液的含量测定。