新型染料木素磺酸酯的前药判定与大鼠体内生物利用度

为寻找染料木素(GE)新的前药,采用建立的生物样品中药物浓度测定的液相色谱法对新型大豆异黄酮染料木素磺酸酯(GB)进行前药判定以及大鼠体内药物动力学研究,以考察前药中染料木素的口服生物利用度是否改善.在大鼠体内药物代谢实验中,灌胃给予GB的大鼠血浆中能检测到明显的GE.在临床前药物动力学实验中,该前体静注给药和以40 mg/kg灌胃药后,GE在大鼠体内的动力学过程均符合一室模型.GB中GE的相对口服生物利用度为原药的110.9％.研究表明,相对于原药GE,前药中GE的相对口服生物利用度达到预期的改善,该前药有进一步研究意义.     

新型大豆异黄酮磺酸酯的临床前药物动力学

为寻找新的大豆异黄酮前药,采用建立的生物样品中药物浓度测定的液相色谱法对新型大豆异黄酮染料木素磺酸酯(GBS)进行前药判定以及大鼠体内药物动力学研究,以考察前药中染料木素(GE)的口服相对生物利用度是否改善。在大鼠体内药物代谢实验中,灌胃给予的大鼠血浆中能检测到GE的存在。在临床前药物动力学实验中,该前体药以40mg/kg GE在大鼠体内的动力学过程符合一室模型。GBS中GE的相对口服生物利用度为原药的198.6%。结果表明:相对于原药GE,前药中GE的相对口服生物利用度得到极大地改善。该前药有进一步研究的意义。     

鄱阳湖8种淡水蚌脂肪含量及脂肪酸组成研究

鄱阳湖是我国第一大淡水湖,孕育着丰富的我国淡水双壳类特有种(共17属58种),其中蚌科占67%,达13属39种[1],资源开发潜力巨大.Labieniec[2]、Goff[3]、蔡华芳[4]等对淡水蚌的研究集中于DNA生物制剂或蛋白饲料的开发利用.而国内对淡水蚌的研究多见于三角帆蚌(Hyfiopsis cum-mingii)、褶纹冠蚌(Cristaria plicata)等少量几种珠母贝的育珠研究[4].     

茶叶主要化学品质指标和茶树体部分微量元素的钙铝调控效应

以一年生茶树扦插苗为材料,采用水培法研究了添加钙铝对茶叶主要化学品质及茶树钙、铝、锌、铁吸收积累的调控效应.结果表明:(1)适量铝(10或20mg·L-1)有利于提高茶叶茶多酚、咖啡碱、黄酮、可溶性总糖和氨基酸的含量;添加钙可提高上述化学成分的含量,且在高铝浓度(30mg·L-1)下提高的幅度最大.(2)适量的铝可促进茶树对铝和铁的吸收和积累,而高浓度的铝(30mg·L-1)抑制茶树对铝和铁的吸收与积累;添加铝可降低茶树根对钙和锌的吸收,但适量添加铝不影响茎和叶对钙和锌的积累.(3)添加钙可提高茶树体钙的含量,降低铝和锌的吸收与积累,但对铁的吸收与积累没有明显影响.研究表明,铝和钙可调控茶叶化学品质含量和茶树体微量元素的吸收;合理控制茶园土壤铝积累,并适量补充钙可能有利于提高茶叶品质,创建生态高值茶园.     

异黄酮衍生物的设计、合成与抗肿瘤活性

为了提高大豆苷元的生物利用度以改善其抗肿瘤活性,利用前药原理对大豆苷元进行修饰。本文根据前药原理成功设计合成了5个新型大豆苷元磺酸酯衍生物（3～7）,所有化合物的结构均经IR、MS、元素分析和。HNMR确证。体外细胞初步活性筛选试验结果表明,部分标题化合物也具有一定的抗肿瘤活性。     

茶皂素光波干法提取与产品开发

本文考察茶皂素的微波光波组合无溶剂提取方法,发现微波光波提取干法不用溶剂,仅用微量的DMF作为能量传递介质,提取速度是传统提取方法的1800倍以上,成本明显降低.利用高倍FM、IR等手段对微波提取机理进行初步研究,从微波对植物组织结构的影响上阐明次生代谢产物的微波提取机理.利用提取的茶皂素开发成洗发香波,对多个配方进行了多方面的性能评价,其中两个配方的多项指标达到或优于国家标准.     

从人和动物血浆及红细胞膜脂肪酸谱探讨脂质代谢实验模型动物选取

目的比较大鼠、家兔和人血浆及红细胞膜脂肪酸谱的异同,为脂质代谢模型动物的选取提供可靠依据。方法采用氯仿-甲醇快速提取大鼠、家兔和人血浆及细胞膜中的脂肪,并用碱法甲基化,经薄层层析纯化的甲基酯用100 mm×0.25 mm气相色谱毛细管柱测定脂肪酸组成。结果血浆中总MUFA、9c18：1、9c12c18：2 n-6和α-18：3 n-3等脂肪酸含量较高;而红细胞膜中总PUFA、AA、22：4n-6、DPA和DHA等脂肪酸含量较高;人和大鼠16：0、18：0、18：1、α-18：3n-3、AA、EPA、DHA、MUFA、n-3PUFA和n-6/n-3值均较为接近,但和家兔存在显著差异。结论与家兔相比,大鼠和人血浆及红细胞膜脂肪酸谱较接近,因此,在选取脂质代谢实验动物时,应优先考虑大鼠为模型动物,以得到与人体实际更接近的结果。     

荷叶中紫云英苷和牛血清白蛋白相互作用的光谱学研究

本文采用荧光光谱法、紫外光谱法研究在生理条件(pH=7.4)下荷叶中紫云英苷(AST)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。结果表明AST可与BSA结合并通过静态猝灭作用机制对BSA内源性荧光进行猝灭。在温度为298K及308K时,测得其猝灭速率常数(Kq)分别为4.31×1013L/mol/s和3.72×1013L/mol/s;结合常数(Kd)分别为2.009×105L/mol和0.927×105L/mol;结合位点数(n)分别为0.943和0.893。依据298K时测定的反应自由能变(△G0=-30.25kJ/mol),反应焓变(△H0=-59.02kJ/mol)及反应熵变(△S0=-96.54J/mol/K),结果发现AST与BSA间的结合反应可自发进行且其作用力主要表现为氢键和范德华力。此外,根据Frster非辐射能量转移理论得到AST与BSA之间的结合距离(r)为4.13nm,表明非辐射能量可从BSA转移至AST。     

模拟酸雨和铝调控对茶叶主要化学品质与铝积累的影响

为研究模拟酸雨和铝(Al)对茶叶主要化学品质与Al积累的影响及其交互作用,采用3个酸度水平(pH 3.0、4.0、5.0)和4种Al浓度水平(0、10、20、30 mg L-1),用溶液培养法研究茶叶的主要化学指标和Al含量的异同.结果表明,在模拟酸雨下,茶叶的茶多酚和咖啡碱含量随酸度增加先增加后下降,氨基酸、儿茶素和...     

丹参酮ⅡA对正常和氧化损伤内皮细胞的保护作用研究

采用过氧化氢诱导建立的内皮细胞氧化损伤模型,探讨了丹参酮ⅡA对氧化损伤的HUVECs的保护作用.通过内皮细胞LDH、SOD、NOS、GSH-Px的活性和MDA、NO含量的变化趋势,MTT和流式细胞术反映的细胞存活率的变化,研究了丹参酮ⅡA对正常和氧化损伤HUVECs的作用.结果表明丹参酮ⅡA在10～100μmol/L浓度之间时,无明显细胞毒性.浓度在20 μmol/L以上时,丹参酮ⅡA能显著增强HUVECs抵御氧化损伤的能力;同时降低了LDH的泄漏,阻止了MDA等过氧化物的生成,提高了NOS、NO、SOD和GSH-PX分泌量,显著减少了细胞早期凋亡率和坏死率.表明丹参酮ⅡA可以保护HUVECs免受氧化损伤,防止动脉粥样硬化斑块的形成.