价格持续走高的医药品专利市场

中坚企业和风险企业的巨大商机，合同额最高可达10亿美元。医药品专利市场迎来了变化的潮流。随着对优质化合物的相互争夺，专利市场日趋活跃。[编者按]     

豆大蓟马对寄主植物及挥发性化合物的趋性

为明确不同寄主和不同信息化合物对豆大蓟马的行为影响,本文应用"Y"型嗅觉仪测定了豆大蓟马雌成虫对两种寄主植物花和不同浓度(v/v)下11种化合物的趋向性反应,结果表明:豆大蓟马对豇豆花、10-4烟酸乙酯、10-6烟酸乙酯、10-2橙花醇、10-2芳樟醇、10-6邻茴香醛和10-23-苯丙醛、10-43-苯丙醛具有极显著的趋向反应;对四季豆花和10-4橙花醇具有显著的趋向反应;10-4β-香茅醇、10-6β-香茅醇和10-6苯甲醛对豆大蓟马具有显著的驱避反应。不同浓度同一化合物对豆大蓟马的吸引作用也存在显著差异。实验结果可为进一步开发利用信息化合物田间防治豆大蓟马提供参考。     

紫茎泽兰的化学成分研究

为了解紫茎泽兰(Eupatorium adenophorum Spreng.)的化学成分,从其乙醇提取物中分离得到7 个化合物。通过波谱分析,分别鉴定为万寿菊苷(1)、7-O-(6-methoxykaempferol)-β-D-glucopranoside (2)、4'-甲基醚万寿菊苷(3)、3-O-(6-methoxykaempferol)-β-D-glucopranoside (4)、邻苯二甲酸二丁酯 (5)、邻苯二甲酸二(2-乙基)己酯 (6)、1,4-bis(2-benzoxazolyl)naphthalene (7)。其中化合物1~4 为首次从紫茎泽兰中分离得到。     

蒙药漏芦花中黄酮类化合物的研究北大核心CSCD

采用大孔树脂柱色谱法及制备高效液相色谱法等分离手段从漏芦花中分离得到10个化合物,通过理化性质及波谱分析并结合文献对照分别鉴定为5,7,3'-三羟基-6,4'-二甲氧基黄酮(1)、5,7,3'-三羟基-4'-甲氧基黄酮(2)、芹菜素(3)、木犀草素(4)、槲皮素(5)、木犀草素-7-O-α-D-葡萄糖苷(6)、槲皮素-3-O-α-D-鼠李糖苷(7)、芹菜素-7-O-α-D-葡萄糖苷(8)、芦丁(9)、芹菜素-7-O-α-D-葡萄糖醛酸苷(10)。除化合物5外,其余化合物均为首次从该植物中分离得到。     

枣品种资源的营养特性评价与种质筛选

测定分析了50个枣品种的黄酮、三萜酸、多糖、Vc、环磷酸腺苷(cAMP)及环磷酸鸟苷(cGMP)等6种功能性营养成分含量,明确了各成分的含量范围:黄酮含量为1.78～59.84 mg/g;三萜酸含量为3.99～15.73 mg/g;多糖含量为30.55～201.20 mg/g;Vc含量为221.58～758.06 mg/100g;cAMP含量为16.92～622.61μg/g;cGMP含量为4.23～220.90μg/g。并根据测定结果进行了各功能性营养成分的变异分析、相关分析和主成分分析。变异分析结果表明,黄酮、cAMP与cGMP的含量在品种间差异大,三萜酸、多糖和Vc差异较小;相关与回归分析结果显示,cAMP与cGMP呈极显著正相关(α=0.01);主成分分析结果表明,前3个主成分累积方差贡献率达到74.20%,基本概括了全部6个功能性营养成分的的主要信息;根据主成分分析结果确定各成分的权重值,对各品种果实功能性营养特性进行了模糊综合评判,选出高功能性营养特异种质资源。     

源于植物内生无花果拟盘多毛孢真菌的新色原酮类次生代谢产物研究

从植物内生真菌无花果拟盘多毛孢菌株(Pestalotiopsis fici;AS3.9138=W106-1)的放大发酵粗提物中分离得到4个异戊二烯基取代的色原酮类新结构次生代谢产物pestaloficiolsM-P(1-4),并应用质谱和核磁共振技术确定了上述化合物的结构。生物活性测试结果表明化合物2能够抑制HIV-1病毒在C8166细胞中的复制;化合物3和4对宫颈癌细胞(HeLa)具有细胞毒活性;另外,化合物3对烟曲霉Aspergillus fumigatus也具有较强的抑制活性。     

川滇四区森林土壤纯培养放线菌多样性及生物活性

【目的】为了从放线菌发现新的药物先导化合物,研究了川滇4个地区的放线菌多样性及其生物活性。【方法】采集250份土样,用4种培养基分离放线菌;从中选择98株代表菌进行了初步分类鉴定;采用琼脂扩散法,检测了169株放线菌对4种细菌和7种真菌的抑菌活性;利用特异性引物扩增法,测定了它们产生的聚酮合酶(PKSI、PKSⅡ)基因、非核糖体多肽合成酶(NRPS)基因和多烯类化合物合成酶(CYP)基因。【结果】黄荆老林的放线菌有13个属,峨眉山、青城山仅5个属,九寨沟9个属,西双版纳达20个属;不同地区的放线菌具有抗菌活性的菌株平均约占10%;有27%-36%的菌株产生PKSI、II、NRPS、CPY化合物合成基因。【结论】在采集样品的地区中,人类干扰越少,放线菌的多样性越高。分离放线菌时,使用"极端"条件,虽然分离到的放线菌数量可能不多,但获得未知菌的比例较大。添加抑制剂可减少革兰氏阴性细菌和真菌,有利于分离放线菌。     

简化样品的管理

随着化合物和生物样本量的集中扩大,很多生物技术及医药公司都在寻找开发更加有效的方法,从而可以轻松的跟踪样本库,并实现其自动化。“化合物管理库的规模正在逐渐变大”,Denso Robotics公司的销售经理Denso Robotics说道,“部分化合物管理库的规模已经超过百万,其中一些是强制实行自动化管理的”。自动化管理必须灵活、快速、有效。     

山核桃外果皮黄酮提取液对小麦和绿豆幼苗的化感效应

以盆栽小麦和绿豆幼苗为材料,研究了7个浓度山核桃外果皮黄酮提取液(0.02～0.14 mg·L-1)处理对小麦和绿豆幼苗生长及其叶片超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化物酶(POD)、过氧化氢酶(CAT)活性、氧自由基(O2)、丙二醛(MDA)含量、相对电导率的影响.结果显示:在试验浓度范围内,各处理对小麦和绿豆生长具有促进作用;0.06～0.08 mg·L-1黄酮提取液对小麦苗高和根长的影响极显著(P<0.01),0.06 mg·L-1时根长和苗高的化感效应指数(RI)分别为0.136和0.120;0.12 mg·L-1黄酮提取液对绿豆胚根和胚轴具有极显著促进作用,对下胚轴和胚根的化感效应指数分别为0.147和0.123;适宜浓度黄酮提取液能显著提高小麦和绿豆幼苗叶片SOD、POD的活性,同时显著降低其O2产生速率、MDA含量和相对电导率.研究表明,适宜浓度的山核桃外果皮黄酮提取液具有促使小麦和绿豆幼苗生长、提高其叶片保护酶活性和增强细胞膜结构稳定性的作用.     

化学分子在干细胞生物学研究中的应用

随着干细胞生物学的发展,细胞替代治疗已成为治疗人类疾病的新途径。目前,许多天然和合成的小分子化合物可以用来有针对性的诱导干细胞增殖和分化。这些小分子化合物将为研究干细胞生物学特性提供新的思路,并且可能会解决干细胞在组织修复和再生医学中的关键问题。该文介绍小分子化合物在体外诱导干细胞定向分化及其在疾病治疗中的应用。