链霉菌HS-HY-045抗肿瘤代谢产物的研究

从链霉菌Streptomyces sp.HS-HY-045的发酵代谢产物中分离得到5个对小鼠淋巴瘤细胞系P388D有抑制作用的化合物,通过波谱分析它们分别鉴定为(-)-(2R,4S)-4-hydroxy-2-methoxy-2-(9E-pentenyl)-tetrahydropy-ran(1),Streptenol C(2),36074-11(3),Fujianmycin A(4)和Streptenol A(5),其中化合物3为新化合物。进一步使用人肺腺癌细胞系A549对5个化合物的抗肿瘤活性进行测试表明化合物4表现出较好的抑制作用,其IC50值为5.2μM。     

桄榔子黄酮类化学成分研究

桄榔子为桄榔(Arenga pinnata)的果实,具有明显的镇痛活性。为研究桄榔子的化学成分,该文采用反复硅胶柱色谱、ODS柱色谱法并结合HPLC法进行分离纯化,并运用 NMR 波谱技术鉴定化合物的结构,为植物资源的合理开发和可持续利用提供科学依据。结果表明:从桄榔子70%乙醇提取物中分离得到 12 个黄酮类化合物,分别鉴定为新落新妇苷(1)、甘草素(2)、染料木黄酮(3)、2, 4, 4''-三羟基查耳酮(4)、甘草苷(5)、染料木素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、异甘草苷(7)、新异甘草苷(8)、大豆苷(9)、7-O-primverosylformononetin(10)、异甘草素-葡萄糖-芹糖苷(11)、毛蕊异黄酮苷(12)。化合物1-12均为首次从桄榔属植物中分离得到。     

宁前胡内生真菌Fusarium tricinctum固体发酵代谢产物研究

为了解宁前胡内生真菌Fusarium tricinctum固体发酵代谢产物的化学成分,采用硅胶色谱、中压以及制备液相等方法对其进行分离鉴定和抗肿瘤活性研究。结果表明,从其中分离得到14个化合物,结构鉴定分别为fungerin (1)、fusagerins F (2)、6-[(3R)-3-hydroxybutan-2-yl]-5-(hydroxymethyl)-4-methoxy-2H-pyran-2-one (3)、6-[(3S)-3-hydroxybutan-2-yl]-5-(hydroxymethyl)-4-methoxy-2H-pyran-2-one(4)、6α-chlamydosporol(5)、6β-chlamydosporol(6)、(3R,4R)-(–)-4-hydroxymellein(7)、(3R)-(–)-8-hydroxymellein (8)、enniatin B (9)、enniatin B1 (10)、enniatin A1 (11)、enniatin A (12)、enniatin B3 (13)和enniatin B2 (14)。所有化合物均为首次从宁前胡内生真菌中分离得到。体外抗肿瘤活性试验表明化合物均无显著的细胞毒活性。     

槲寄生中的化学成分及其抗肿瘤活性(Ⅰ)

从槲寄生75%乙醇提取物中分离得到4个化合物,应用波谱学方法鉴定它们的结构为尼克酰胺(1),乙酰胺(2),齐墩果酸(3),β-香树脂醇乙酸酯(4).其中,化合物1和2为首次从槲寄生属植物中分离得到.采用MIT法对化合物1～4进行体外抗肿瘤活性研究,结果显示化合物1、2和4对HO-8910人卵巢浆液性腺癌、SMMC7721人肝癌、T24人膀胱癌、HepG2人肝癌和SHG人神经胶质瘤细胞系没有细胞毒活性,化合物3则对这五种肿瘤细胞系有显著的抑制作用.     

鬼针草黄酮类化学成分及其抗脂质过氧化作用的研究

采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱等方法对鬼针草乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分进行化学成分研究,并利用IR,1H NMR,13C NMR,MS等光谱技术鉴定其化学结构.从鬼针草中分离得到了6个黄酮类化合物,经鉴定分别为:5-羟基-6,7-二甲氧基黄酮(1)、山奈酚-7-O-α-L-鼠李糖苷(2),槲皮素-7-O-葡萄糖苷(3)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(4),5,7,3‘,4‘-四羟基-3-甲氧基黄酮(5)和β-谷甾醇(6).这些化合物均为首次从该植物中分得.另外,针对分离得到的化合物进行测定小鼠血清MDA水平,SOD和GSH-Px活性,研究发现化合物2,3,4和5具有较强的抗脂质过氧化作用.     

田基黄(口山)酮成分的研究

采用萃取,硅胶及凝胶柱色谱等方法从田基黄全草中分离得到了7个San酮类化合物,利用UV、IR、^1H NMR、^13C NMR、MS等波谱技术将他们的结构分别鉴定为6-脱氧异巴西红厚壳素(1)、异巴西红厚壳素(2)、1,3,5,6-四羟基San酮(3)、1,3,6,7-四羟基San酮(4),1,3,5,6-四羟基-4-异戊烯San酮(5)、1,3,5-三羟基San酮(6)和bijaponicaxanthone(7),其中化合物3、4和6为首次从该植物中分得的San酮类化合物。     

蒙古苍耳抑制坏死性凋亡(necroptosis)活性部位化学成分研究(Ⅰ)

苍耳(Xanthium strumarium)为民间传统药用植物，本课题组前期研究发现蒙古苍耳大孔树脂50%乙醇洗脱部位具有显著的抑制细胞坏死性凋亡(necroptosis)活性。为明确蒙古苍耳(X.mongolicum)的活性成分，活性部位采用反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、制备高效液相色谱、重结晶等多种方法进行分离和纯化，运用NMR、MS等波谱方法并结合文献数据对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果表明：从该活性部位中分离得到14个化合物，分别鉴定为hydroxydihydrobovolide(1)、树莓酮(2)、水杨醇(3)、对羟基苯乙酮(4)、对羟基苯甲醛(5)、咖啡酸乙酯(6)、阿魏醛(7)、异东莨菪素(8)、3,3′-bis(3,4-dihydro-4-hydroxy-6-methoxy-2H-1-benzopyran)(9)、axillarin (10)、槲皮素(11)、(+)松脂素(12)、β-谷甾醇(13)和棕榈酸(14)。化合物1-4、7-10均为首次从苍耳中分离得到。     

泽漆化学成分及其体外抗肿瘤活性研究

利用正相硅胶柱层析、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、制备薄层层析、反相制备色谱等离手段和1H、13C NMR等波谱技术,从泽漆(Euphorbia helioscopia L.)中分离鉴定了10个化合物,分别为β-谷甾醇(β-sitosterol,1),大戟甘(euphornin,2),大戟甘D(euphomin D,3),A(euphohelioscopin A,4),槲皮素(quercetin,5),没食子酸(gallic acid,6),咖啡酸(caffeie acid,7),没食子酸乙酯(ethyl gallate,8),杨梅素(myrecetin,9),金丝桃苷(hypero-side,10),其中化合物7、8、9是首次从该植物中分得,通过体外抗肿瘤活性研究,化合物6和10作为泽漆的抗肿瘤活性成分属首次报道.     

土壤真菌Curvularia affinis HS-FG-196抗肿瘤化学成分的再研究

为对土壤真菌Curvularia affinis HS-FG-196的次级代谢产物及其体外抗肿瘤活性进行进一步研究。实验采用大孔吸附树脂HP-20树脂柱、硅胶柱、凝胶LH-20柱及半制备高效液相色谱柱从Curvularia affinis HS-FG-196的发酵培养物中分离得到六个单体化合物(1～6)。利用~1H NMR、¹³C NMR、~1H-~1H COSY、HMQC、HMBC、IR、UV和MS等波谱分析方法对其进行了结构鉴定,分别是:pyrenocine S (1)、pyrenocine B (2)、pyrenocine E (3)、pyrenocine I (4)、pyrenochaetic acid B (5)和pyrenochaetic acid C (6),其中化合物1是新化合物。对所得单体化合物进行了体外抗肿瘤活性测试,结果显示化合物1、2、3对肿瘤细胞A549、HCT-116、ACHN、K562和HepG2表现出较强的活性。     

阴地翠雀花的化学成分研究CSCD

为研究阴地翠雀花(Delphinium umbrosum Hand.-Mazz.)的化学成分,采用硅胶柱色谱从其95%乙醇提取物中分离得到14个化合物。通过HR-ESI-MS、1D和2D NMR等波谱技术鉴定了它们的结构,包括13个牛扁碱型C19-二萜生物碱:牛扁碱(1)、氨茴酰牛扁碱(2)、majusine A(3)、14-deacetylajadine(4)、ajacine(5)、14-deacetylnudicauline(6)、甲基牛扁碱(7)、德尔色明A和B(8)、delavaine A free acid和delavaine B free acid(9)、德拉瓦印A和B(10)、拉翠碱A和B(11)、umbrosumine C(12)、umbrosumines A和B(13),以及1个异喹啉类生物碱:S-glaucine(14)。所有化合物均为首次从该植物中分离得到。测试了化合物(3~8、10~13)对脂多糖诱导小鼠RAW 264.7巨噬细胞产生NO的抑制作用,以及化合物1~14对小鼠乳腺癌4T1细胞的抗肿瘤作用,结果显示所有测试化合物均无明显抗炎及抗肿瘤活性。