绿茶、乌龙茶、红茶中的主要组分和酚类化合物抑制脂肪氧合酶活性和抗油脂自动氧化特性的研究

绿茶、乌龙茶和红茶中含有多种抑制脂肪氧合酶及抗油脂自动氧化的有效成分。实验结果表明,其中以表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)的抗氧化活性最强,延缓猪油自动氧化诱导期为55.5小时,比无添加抗氧化成分的延长11倍,抑制脂肪氧合酶活性的IC_(50)值为10.0μmol/L。茶黄素单酯-2B(TFM-2B)和茶黄素双酯(TFD)比EGCG抑制脂肪氧合酶活性的效果更强,其IC_(60)值分别为0.57和0.23μmol/L。在三种茶叶的四种溶剂萃取物中,以乙酸乙酯萃取物的抗氧化活性最强。本文还研究了茶叶中主要生物活性物质的分离与纯化方法,以及抗氧化活性与结构的关系。     

基于流感病毒PA_N蛋白的高通量药物筛选

流感病毒的PA N蛋白高度保守,并且具有核酸内切酶活性,是抗流感药物研发的潜在靶点。通过高通量药物筛选体系,从372种化合物中筛选出3种对流感病毒H5N1的PA N蛋白抑制作用较好的化合物。将这3种化合物分别与PA N蛋白进行分子对接模拟,结果显示它们均可以与PA N蛋白活性位点的二价金属离子和氨基酸残基相互作用,从而为抗流感病毒药物的发现提供了先导化合物。     

表没食子儿茶素没食子酸酯抑制乳腺癌细胞增殖和迁移

表没食子儿茶素没食子酸酯（epigallocatechin-3-gallate, EGCG）是茶叶活性物质主要成分.EGCG可预防或治疗多种肿瘤.本文旨在探讨EGCG对人乳腺癌MDA-MB-231细胞增殖、凋亡及迁移力的作用及其机制. 经EGCG处理后,通过流式细胞术及噻唑蓝（MTT）法发现,EGCG使MDA-MB-231细胞周期阻滞,细胞凋亡数量上升,明显抑制乳腺癌细胞的存活率. EGCG处理后,MDA-MB-231细胞的形态由正常的纤维状变为鹅卵石状. 免疫荧光染色及免疫印迹结果表明,其上皮细胞标志物表达量增加,而间质标志物表达量下降. 通过划痕实验发现,EGCG明显抑制了细胞迁移能力. 本文揭示了EGCG通过抑制乳腺癌MDA-MB-231细胞周期进程,促进间质-上皮转化,抑制乳腺癌细胞增殖和迁移.     

茶树表没食子儿茶素-3-O-(3-O-甲基)没食子酸酯研究进展

表没食子儿茶素-3-O-(3-O-甲基)没食子酸酯(EGCG3"Me)是茶叶中最常检测到的甲基化表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG"Me),具有较表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)更好的保健功效。本文对EGCG3"Me的理化性质、制备方法、保健功效、茶树EGCG3"Me含量影响因素、EGCG3"Me体内合成路径等国内外研究现状进行了综述,展望EGCG3"Me的体内代谢途径及其深加工产品研发将成为研究热点。     

表没食子儿茶素没食子酸酯及其不同氧化级分的抑菌活性研究

本文研究了表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)及其氧化产物中性萃取级分(EOFA)、酸性萃取级分(EOFB)的抑菌活性.结果表明,EGCG及其氧化级分EOFA、EOFB对细菌有较强的抑菌活性,而对供试的酵母和霉菌抑制作用不明显.抑菌活性大小为:EGCG>EOFA>EOFB,且EGCG及其氧化级分随温度升高抑菌活性下降;在弱酸性条件下,EGCG、EOFA及EOFB抑菌活性较强,强酸或强碱条件下,抑菌活性均大幅下降;一定浓度的氯化钠可增强EGCG、EOFA及EOFB的抑菌活性.     

新型抗流感小分子蒎烷胺修饰研究获进展

<正>中科院广州生物医药与健康研究院胡文辉博士领衔的抗流感项目团队携手中山大学药学院教授王洪根团队,在研究中发现了对抗流感小分子蒎烷胺进行骨架修饰的高效方法。近日,相关研究成果在线发表于美国《有机化学快报》上。蒎烷胺是一类具有良好抗流感活性、抗菌活性的天然胺类小分子,其骨架在不对称合成中有广泛的应用。由于该物质具有复杂的立体结构及多个手性中心,对蒎烷胺的骨架修饰具有非常大的挑战性,尤其是对其结构     

鲜茶叶中表没食子儿茶素没食子酸酯的高效提取技术研究

采用鲜磨匀浆提取、负压空化混悬组合技术对新鲜老龄茶叶中的没食子酸酯(EGCG)进行了高效提取,并与干燥老龄茶叶的传统提取工艺进行了对比。结果表明：组合工艺的最佳提取条件为新鲜老龄茶叶高温杀青后,再经常温水匀浆萃取,固液比为1:10,匀浆萃取时间为1 min,滤渣再经负压空化混悬固液提取,固液比为1:10,空化时间为15 min,空化提取2次。新鲜老龄茶叶最佳组合工艺的EGCG提取量为502.85 mg,优于传统干燥老龄茶叶工艺。     

口含低剂量及注射干扰素和利巴韦林的抗流感效果的比较研究

目前 ,流感仍然是威胁人类的一大杀手。虽然扩大了流感疫苗的接种 ,但是局部的暴发流行还总是存在。在临床上 ,IFN和利巴韦林是作用机制 ,分类不同的两类广谱抗病毒药物 ,都有对抗流感病毒作用 ,也都有一定的毒副作用和使用局限 ,通常利巴韦林被作为抗流感的首选药物。为了分析它们之间的疗效和特点 ,给临床抗流感药物提供实验依据 ,对口含低剂量和注射IFN以及利巴韦林对小鼠抗流感病毒感染效果及愈后情况作了比较研究。用流感病毒A/FM/ 1/ 4 7株建立的小鼠强毒模型比较 3组药物的存活率、平均死亡时间、存活小鼠的血清抗体滴度。从实验…     

锌离子存在下EGCG对前列腺癌细胞生长的影响

本文研究了锌离子存在下EGCG对前列腺癌细胞PC-3生长的影响．研究发现Zn^2＋可以增强EGCG抗癌活性,Zn^2＋存在下。EGCG处理后前列腺癌细胞PC-3克隆形成率显著下降。以RT—PCR、免疫组化方法研究Zn^2＋、EGCG对67kD层粘连蛋白受体（67kD Laminin Receptor,67LR）表达调控,结果表明Znn可通过上调67LR的表达,为EGCG提供更多作用的靶位点,增强EGCG对前列腺癌细胞PC-3的毒性作用。MMP-9是肿瘤侵袭转移过程中关键的基质金属蛋白酶。MMP-9活性与癌细胞的转移潜能密切相关。本文研究发现Zn^2＋、EGCG处理可通过抑制MMP-9活性,降低前列腺癌细胞PC-3的迁移率．其中80umol／LEGCG＋80umol／L Zn^2＋处理24h后显著抑制了PC-3细胞的迁移率。     

表没食子儿茶素没食子酸酯对细胞信号转导通路的影响

表没食子儿茶素没食子酸酯（epigallocatechin-3-gallate,EGCG）是绿茶中含量最丰富的儿茶素,具有抗氧化、抗炎、抗动脉粥样硬化、抗癌等多种作用。研究发现EGCG通过多条细胞信号转导通路发挥作用。本文简要综述EGCG对MAPK、NF-κB、PI3K/Akt、JAK/STAT、TGF-β/Smad、Wnt/β-catenin等多条信号转导通路的影响。     

白茶对弹性蛋白酶活性的抑制研究

为了解白茶对弹性蛋白酶活性的作用,测定了6个白茶样品对猪胰弹性蛋白酶(PPE)活性的抑制作用。结果表明,6个白茶样品中CB4对PPE抑制活性最强,为69.73%;且随体积分数增加,酶抑制活性增强,呈剂量依赖性抑制。白茶水提液的4个萃取层中乙酸乙酯层(WEA)的抑制活性最强,达到82.58%。CB4的多酚总量(TPs)较高,且表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)、表儿茶素没食子酸酯(ECG)和咖啡碱(CAF)含量最高。WEA萃取层中TPs、EGCG、ECG和ECG含量均最高,CAF含量极低。PPE活性抑制率与TPs、EGCG和CAF含量呈极显著正相关,相关系数均大于0.90。0.1～1.0 mg/mL EGCG和0.05～2.0 mg/mL CAF对PPE无抑制活性,0.05～2.0 mg/mL没食子酸(GA)对PPE活性具有促进作用,且GA的促进作用与其浓度呈正相关。可见,白茶具有潜在抗衰老活性,但对PPE起抑制作用的活性成分不是EGCG、GA和CAF。     

儿茶素单体EGCG酶法修饰研究及其产物抗氧化活性评价

利用Novozym 435脂肪酶在非水介质中催化儿茶素单体EGCG(表没食子儿茶素没食子酸酯)的酶促酰化反应,以增加EGCG的脂溶性。探讨了溶剂种类、水活度、加酶量、反应时间、反应温度、酰基供体等条件对酰化反应的影响。借助液质联用仪及红外光谱仪对合成产物进行鉴定,表明在叔戊醇体系中,脂肪酶可催化EGCG与丁酸乙烯酯的反应,酰化后EGCG主体结构不变,其分子中引入了四碳链的烷基。对修饰后EGCG抗氧化活性的评价表明:在相同的添加量下,酶修饰EGCG活性略低于未改性EGCG,但是清除DPPH·、O-·2自由基能力总体高于TBHQ、维生素C,清除·OH自由基能力低于TBHQ,高于维生素C。     

GCG干预LMP1激活的NF-κB信号转导通路中的靶分子

为阐明在鼻咽癌 (nasopharyngealcarcinoma,NPC)细胞中茶多酚干预EB病毒潜伏膜蛋白 1(latentmembraneprotein 1,LMP1)激活的NF κB信号转导通路中的靶分子 ,采用EBV阴性及阳性的鼻咽癌细胞系CNE1和CNE1 LMP1细胞 ,利用噻唑蓝 (MTT)法 ,观察表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG)对CNE1和CNE1 LMP1细胞生存率的影响 .采用瞬间转染及报道基因法观察EGCG对NF κB活性的作用 .利用间接免疫荧光法 ,观察EGCG对NF κB (p6 5 )核移位的影响 ,再分别提取CNE1和CNE1 LMP1的胞浆及胞核蛋白 ,通过蛋白质印迹分析EGCG抑制NF κB (p6 5 )的核移位后胞浆及胞核蛋白中NF κB (p6 5 )的变化 .采用蛋白质印迹分析EGCG对IκBα的磷酸化水平的影响 .采用瞬间转染及报道基因法观察EGCG对EGFR启动子活性的影响 ,并用蛋白质印迹分析EGCG对EGFR自身磷酸化的作用 .结果表明EGCG对鼻咽癌细胞的抑制作用有剂量依赖性 ,并可抑制NF κB的活性 .EGCG能抑制NF κB (p6 5 )的核移位 ,并抑制IκBα的磷酸化 .EGCG对NF κB信号通路下游的靶基因EGFR的启动子活性及自身磷酸化都有抑制作用 .由上述结果可以推断 ,EGCG对信号转导通路上的NF κB、NF κB (p6 5 )、IκBα、EGFR多个靶点分子具有干预作用 .LMP1是EB病毒编码的蛋白质 ,因此 ,EGCG抑制     

RNAi技术在抗甲型流感病毒中的研究进展

RNAi技术广泛应用于防治人类多种疾病病原的药物和疫苗开发中,并取得了巨大的成果。流感病毒极易发生抗原漂移和抗原转变,这给抗流感病毒药物和疫苗的研制提出很大的挑战。RNAi技术的出现给流感的防治提供了新的思路。对近年来国内外利用RNAi技术开发抗流感病毒药物和新型流感疫苗研究现状及前景进行综述,以期为流感的综合防治研究提供参考。     

EGCG干预LMP1激活的NF-κB信号转导通路中的靶分子

为阐明在鼻咽癌(nasopharyngeal carcinoma, NPC)细胞中茶多酚干预EB病毒潜伏膜蛋白1(latent membrane protein 1,LMP1)激活的NF-κB信号转导通路中的靶分子,采用EBV阴性及阳性的鼻咽癌细胞系CNE1和CNE1-LMP1细胞,利用噻唑蓝(MTT)法,观察表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)对CNE1和CNE1-LMP1细胞生存率的影响.采用瞬间转染及报道基因法观察EGCG对NF-κB活性的作用.利用间接免疫荧光法,观察EGCG对NF-κB（p65）核移位的影响,再分别提取CNE1和CNE1-LMP1的胞浆及胞核蛋白,通过蛋白质印迹分析EGCG抑制NF-κB（p65）的核移位后胞浆及胞核蛋白中NF-κB（p65）的变化.采用蛋白质印迹分析EGCG对IκBα的磷酸化水平的影响.采用瞬间转染及报道基因法观察EGCG对EGFR启动子活性的影响,并用蛋白质印迹分析EGCG对EGFR自身磷酸化的作用.结果表明EGCG对鼻咽癌细胞的抑制作用有剂量依赖性,并可抑制NF-κB的活性.EGCG能抑制 NF-κB（p65）的核移位,并抑制IκBα的磷酸化.EGCG对NF-κB信号通路下游的靶基因EGFR的启动子活性及自身磷酸化都有抑制作用.由上述结果可以推断,EGCG对信号转导通路上的NF-κB、NF-κB（p65）、IκBα、EGFR多个靶点分子具有干预作用.LMP1是EB病毒编码的蛋白质,因此,EGCG抑制与病毒相联系的信号转导通路,可能是EGCG抑制与病毒相关的肿瘤的分子机制之一.     

漳江口红树林沉积物真菌多样性分析及抗茶叶致病真菌生物活性筛选

以福建漳江口红树林国家级自然保护区红树林沉积物分离的真菌为对象,研究红树林沉积物真菌的多样性和筛选抗茶叶病原真菌活性的菌株。将分离纯化的135株真菌通过形态学和Ribosomal DNA-Internal Transcribed Spacer(rDNAITS)序列测定进行鉴定及多样性分析,归为40个种类型,分别属于17个属,其中青霉属(25%)为优势菌,木霉属(15%)、曲霉属(10%)和镰刀属(10%)次之,表明红树林沉积物真菌具有丰富的多样性;利用平板对峙法对真菌的发酵粗提物抗茶叶病原真菌生物活性研究,结果发现,共有17株(占42.5%)真菌具有抗茶叶病原真菌活性,其中15株能够抑制茶叶轮斑病(Pestalotiopsis theae)LH13,12株能够抑制茶叶炭疽病(Colletotrichum gloeosporioides)LH30,8株能够抑制茶叶溃疡病(Neofusicoccumsp.)LH107,有两株对这三种茶叶致病菌均有较强活性。这些活性菌株分布在6个属中,分别是青霉属(7株)、木霉属(3株)、镰孢属(2株)、枝孢属(2株)、白地霉属(2株)和球腔菌属(1株)。由此可见,红树林沉积物真菌抗菌活性菌株的种属分布具有多样性。     

基于结构的抗流感病毒神经氨酸酶抑制剂的设计和研发

流行性感冒是由流感病毒引起的急性呼吸道传染病。2009年暴发的甲型H1N1大流感在世界范围内引起了极大的恐慌并造成了巨大的经济损失,预防和控制新型流感成为科学家们研究的重点和难点。由于抗原变异频繁．疫苗研发滞后．使得针对流感病毒蛋白保守结构设计的靶向性、广谱药物的研制十分紧迫。流感病毒囊膜蛋白神经氨酸酶精细结构的解析,为设计合成新型抗流感药物提供了基础,对于流感的预防和治疗具有重要意义。文章主要对以结构为基础的抗流感病毒神经氨酸酶抑制剂．如达菲和瑞乐沙等的设计和研发进行回顾总结,强调结构对于靶向性药物设计的重要作用．希望通过此文讨论新药研发的可行方向。     

基于配体捕捞结合HR-ESI-Q-TOF-MS快速鉴定和分离蛇莓的神经氨酸酶抑制剂

流感是一种急性呼吸道疾病,由甲型、乙型和丙型等流感病毒引起。其中,甲型和乙型流感病毒可导致季节性流行甚至全球大流行。流感病毒神经氨酸酶(NA)是病毒复制、传播和发病机制中的关键酶,因而研发神经氨酸酶抑制剂(NAIs)是对抗流感感染的有效途径之一。在中国,许多用于清热解毒的中药单独使用或作为中药配方来治疗流感显示出良好的疗效,但如何从中药中快速分离出活性物质是一个难题。     

siRNA在抗流感病毒感染中的研究进展

季节性流感和全球性大流感的危害已普遍受到社会各界的关注,而目前的流感治疗药物和流感疫苗在使用上存在一定局限性。siRNA及其介导的RNAi过程自发现以来,其高度特异性和强选择性被广泛应用于抗流感病毒感染的研究中,为流感病毒的防治提供了新思路。而随着研究的深入,siRNA仍面临巨大挑战。对siRNA在抗流感病毒感染中的研究进展进行了综述。     

儿科住院患者流感、副流感嗜血杆菌的检测与药物敏感试验

目的探索儿科住院患者流感、副流感嗜血杆菌的检出与药敏谱,为临床选择最合适的治疗药物。方法用流感嗜血杆菌选择性培养基培养分离流感、副流感嗜血杆菌,用“卫星现象”确定流感、副流感嗜血杆菌的菌株;用自配的巧克力板测定药物敏感性,用Nitroeefin纸片测定流感、副流感嗜血杆菌的β-内酰胺酶。结果儿科住院患者流感、副流感嗜血杆菌检出率总的达68．3％;3、4代头孢霉素、氨曲南、环丙沙星对流感、副流感嗜血杆菌敏感率在90％以上;四环素、阿齐霉素敏感率在60％～75％;它们对菌株的敏感性与产和不产β-内酰胺酶无关。产β-内酰胺酶菌株用酶抑制剂复合物（AMS）有很好的活性,对氨苄西林的耐药率达65．2％。