白皮锦鸡儿黄酮醇类化合物及其抗菌和抗氧化活性(英文)

从豆科植物白皮锦鸡儿(Caragana leucophloea Pojark.)地上部分分离到3个黄酮醇类化合物,经理化和波谱分析鉴定为3-O-甲基山奈酚(1)、3-O-甲基槲皮素(2)和槲皮素(3)。活性测定表明,1表现出较强的抗细菌活性,对大肠杆菌和番茄疮痂病菌的半抑制浓度分别为9.00μg/mL和7.42μg/mL,最低抑制浓度均为12.5μg/mL;而2和3则表现出较强的抗氧化活性,对DPPH还原的半抑制浓度分别为14.39μg/mL和13.64μg/mL;对β-胡萝卜素-亚油酸氧化的半抑制浓度分别为10.26μg/mL和9.87μg/mL。上述黄酮醇类化合物均为首次从白皮锦鸡儿中分离得到。     

内生真菌交织枝顶孢次生代谢产物及其生物活性（英文）

从番茄内生真菌交织枝顶孢(Acremonium implicatum)中分离到5个次生代谢产物,经理化特性和波谱数据分析鉴定为对羟基苯甲醛(1)、对羟基苯甲酸(2)、吲哚-3-甲醛(3)、5'-O-乙酰胸苷(4)和酵母甾醇(5)。化合物1和2表现出强的抗细菌、抗真菌、抗氧化和抗线虫活性。化合物3对秀丽隐杆线虫和南方根结线虫表现出一定的抑制活性,半抑制浓度(IC50)分别为82.3μg/m L和93.4μg/m L。结果表明对羟基苯甲醛(1)、对羟基苯甲酸(2)、吲哚-3-甲醛(3)是交织枝顶孢中的主要活性成分,为深入研究交织枝顶孢对线虫的生防机制以及该真菌的开发与应用提供了依据。上述化合物均为首次从交织枝顶孢中分离得到。     

半夏和苦豆子生物碱的抗线虫活性

首次研究了半夏和苦豆子生物总碱,以及3种主要的苦豆子单体生物碱(槐定碱、氧化苦参碱和氧化槐果碱)的抗线虫活性。半夏生物总碱处理24 h,对松材线虫、南方根结线虫、全齿复合线虫和秀丽隐杆线虫的半抑制浓度(IC50)分别为16.18、20.25、33.24和20.77μg/m L。苦豆子生物总碱处理24 h,对上述4种线虫表现出更强的抑制活性,IC50值分别为0.622、0.383、1.476和1.224μg/m L,抗线虫活性强于或接近阳性对照阿维菌素。3种苦豆子单体生物碱均表现出明显的抗线虫活性,其中氧化槐果碱的抗线虫活性最强。研究结果为植物源杀线虫剂的研究和开发提供了依据。     

羊肚菌多糖的分离纯化及其体外抗氧化、抗肿瘤活性研究

采用DEAE-52柱层析及Sephadex G-200凝胶柱层析从羊肚菌多糖中分离纯化出两种水溶性多糖(MEP1-1和MEP 2-3)。研究了其分子量、单糖组成、体外抗氧化活性及抗肿瘤活性。结果表明,MEP1-1和MEP2-3分子量分别为1.37×105Da和1.15×104Da。红外光谱显示MEP 1-1,MEP 2-3含有少量β糖苷键。MEP 1-1和MEP2-3抗氧化活性均高于粗多糖,MEP2-3具有较高的羟基自由基活性,而MEP1-1具有较强的清除超氧阴离子自由基活性。MEP 1-1比MEP2-3表现出更高的抑制He La活性,IC50值为29μg/m L。而MEP2-3表现出更高的抑制A549活性,72 h的IC50值为81μg/m L。     

柠檬草和肿柄菊叶精油的抗线虫活性（英文）

柠檬草(Cymbopogon citratus)和肿柄菊(Tithonia diversifolia)为引种到我国的热带和亚热带植物。采用水蒸气蒸馏法提取柠檬草和肿柄菊叶精油,得率分别为1.02%和1.05%(w/w)。通过GC和GC-MS分析精油的组成。从柠檬草叶精油中鉴定出20个化合物,单萜和倍半萜占81.25%,精油中含量较高的化合物有:柠檬醛(49.76%)、月桂烯(8.54%)、橙花醇(5.92%)。从肿柄菊叶精油中鉴定出20个化合物,单萜和倍半萜占95.85%,精油中含量较高的化合物有:α-松油醇(20.31%)、1,8-桉树脑(14.67%)、1,7,7-三甲基二环[2.2.1]庚-2-醇(14.32%)、2,6,6-三甲基二环[3.3.1]庚-2-烯(13.51%)和1,1,4,7-四甲基十氢-1H-环丙并[e]薁-4-醇(7.39%)。两种精油对松材线虫、南方根结线虫、全齿复合线虫和秀丽隐杆线虫均表现较强的抑制活性。两种精油对南方根结线虫的抑制活性均最强,用柠檬草精油处理南方根结线虫24 h和48 h,半抑制浓度(IC50)分别为1.068μg/m L和0.747μg/m L;用肿柄菊精油处理南方根结线虫24 h和48 h,IC50值分别为1.118μg/m L和1.039μg/m L。研究结果为揭示柠檬草和肿柄菊精油中的抗线虫成分,以及这两种植物精油作为抗线虫剂的开发提供了依据。     

海南山苍子挥发油GC-MS分析及抗肿瘤活性研究

利用二氧化碳超临界技术提取海南山苍子挥发油,GC-MS对其成份进行分析,鉴定出52个化合物,占挥发油总量的95.65%。通过分子蒸馏分离山苍子油,测试各组分的活性。实验结果显示海南山苍子挥发油以及分子蒸馏分离的各组份均具有抗肿瘤活性。海南山苍子挥发油对人胃癌细胞的抑制活性最好,IC50为6.29μg/m L。组份D1、R1、D2、R2对人白血病细胞抑制活性最好,IC50分别为16.6、7.76、6.73、5.97μg/m L。     

痰火草挥发油成分及抗肿瘤活性研究

采用水蒸气蒸馏法从痰火草中提取挥发油,利用气相色谱-质谱对其化学成分进行分析。从痰火草挥发油中分离出51个峰,鉴定出39种化学成分,占挥发油总量的83.48%,主要成分为正十六烷酸(17.57%)、荜澄茄油烯醇(10.62%)、2-十五烷酮(8.50%)和1,1,10三甲基-2-羟基-6,9-环二氧萘烷(6.57%)等。痰火草挥发油对肿瘤细胞A549、PC-3、SGC-7901和Hep G2均显示一定的抑制活性,其中对SGC-7901和Hep G2的抑制活性较强,IC50值分别为35.01μg/m L和22.43μg/m L。痰火草挥发油含有多种抗癌成分,将为其进一步开发研究提供科学依据。     

土茯苓叶和种子的抗氧化活性研究

本文研究了土茯苓叶和种子的乙醇提取物不同组分的抗氧化活性。通过采用DPPH法、ABTS法、FRAP法、抗红细胞氧化溶血以及抑制肝肾组织中MDA的生成这5种体外抗氧化方法,并以BHA为阳性对照,发现土茯苓叶乙酸乙酯组分的清除DPPH自由基能力(IC50=21.15±2.90μg/m L)、抗红细胞溶血(IC50=21.93±0.96μg/m L),抑制肝肾组织中MDA生成(肝IC50=1.34±0.14μg/m L,肾IC50=7.69±1.88μg/m L)在土茯苓叶和种子不同组分中效果最好;土茯苓叶正丁醇组分的ABTS自由基的清除能力(IC50=2.29±0.19μg/μL)和还原Fe3+的能力(Trolox当量=3768.44±16.93μmol/g)效果最好,差异均具有统计学意义(P0.05)。因此,土茯苓叶和种子均具有抗氧化活性,且叶的效果要优于种子,有望开发为一种抗氧化剂。     

朱砂根抑制α-葡萄糖苷酶与抗氧化活性研究

对朱砂根抑制α-葡萄糖苷酶与抗氧化活性进行研究.利用96微孔板法筛选α-葡萄糖苷酶抑制活性;采用DPPH、ABTS和FRAP方法分析抗氧化活性.结果表明,乙酸乙酯部位抑制α-葡萄糖苷酶的活性最高(IC50=39.27 μg/mL),石油醚部位次之(IC50 =56.11 μg/mL),正丁醇部位活性最弱(IC50=62.05μg/mL),但均远大于阳性对照Acarbose(IC50=1081.27 μg/mL);乙酸乙酯部位抗氧化能力最强,正丁醇部位次之.乙酸乙酯部位清除DPPH自由基(IC50=38.55 mg/L)的能力比BHT( IC50=18.71 mg/L)低1/2,清除ABTS自由基的能力(IC50=3.60 mg/L)比BHT(IC50=7.44 mg/L)强,但比BHA(IC50=1.74 mg/L)弱,还原Fe3+的能力(FRAP=512.99 ±6.80 μmoTE/g)为BHT(FRAP=1581.68±97.41μmol TE/g)的1/3.结果显示朱砂根乙酸乙酯部位抑制α-葡萄糖苷酶和抗氧化活性最好.     

鼠尾草酸的抗氧化活性及抑菌活性研究

通过自由基清除能力、还原力和平板二倍稀释法实验,评价了鼠尾草酸的抗氧化活性、抑菌活性。结果显示:相同浓度的鼠尾草酸抗氧化活性明显高于合成抗氧化剂PG、BHT、BHA、VE,略低于THBQ,其清除DPPH的IC50值为2.53μg/m L,清除ABTS的IC50值为51.58μg/m L。抑菌实验表明:鼠尾草酸具有广谱抗菌性,特别是大肠埃希氏杆菌、绿脓假单胞菌,其最低抑菌浓度分别为4、2μg/m L,表现出了比新洁尔灭、氨苄青霉素钠、红霉素更好的抑菌活性;对于肺炎克雷伯氏菌,则表现出了与红霉素同样的抑菌效果,优于新洁尔灭和氨苄青霉素钠。     

白花除虫菊化学成分及其生物活性的研究

该研究应用柱层析法、薄层层析法和波谱法对白花除虫菊(Pyrethrum cinerariifolium)全株甲醇提取物进行分离纯化、结构鉴定,并分别采用 MTT 法、生物活性测定法和抑菌圈法测定所得化合物抗肿瘤、杀线虫和抑菌活性。结果表明：经波谱法鉴定化合物结构分别为 tulirinol (1),sesamin (2),β-cyclopyrethrosin (3)和3,5-dihydroxy-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-7,8-dimethoxy-4H-1-benzopyran-4-one (4)。抗肿瘤活性显示化合物3对白血病细胞株 HL-60、肝癌细胞株 SMMC-7721、肺癌细胞株 A-549、乳腺癌细胞株 MCF-7和结肠癌细胞株SW480均表现出显著的抑制活性,其 IC50分别为3.800、2.890、2.930、4.600和5.160μmol?L-1;化合物1活性比3稍弱,其 IC50分别为5.020、10.760、12.310、12.310和12.250μmol?L-1;其中化合物3对各肿瘤细胞株 IC50值均小于顺铂。抗菌活性表明化合物3对大肠杆菌、蜡样芽孢杆菌、枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌均表现出明显的抑菌活性,且随着浓度增加活性逐渐增强,而化合物1和化合物2仅对部分菌株表现出微弱抑菌活性;杀线虫活性显示化合物3对秀丽隐杆线虫和全齿复活线虫均表现出显著的毒杀活性,且随着时间、浓度增加活性逐渐增强;而在同一时间点对秀丽隐杆线虫的毒杀活性强于全齿复活线虫。从白花除虫菊中分离所得4个化合物均为首次从该植株中发现,且首次报道了化合物3杀线虫和抑菌活性,值得进一步开发应用。     

紫薇花的抗氧化活性研究

采用DPPH法、ABTS法和FRAP三种测定法对银薇和红花紫薇体外抗氧化活性进行综合评价,并与阳性对照二丁基羟基甲苯(BHT)比较。研究结果发现紫薇花具有较好的抗氧化活性。银薇乙酸乙酯部位清除DPPH自由基的能力(IC50=7.4μg/m L)、清除ABTS自由基的能力(IC50=1.8μg/m L)和还原Fe3+的能力(TEAC=2664.7μmol/g)均强于阳性对照BHT(DPPH方法:IC50=23μg/m L;ABTS方法:IC50=2.3μg/m L;FRAP方法:TEAC=1532.7μmol/g),银薇乙酸乙酯部位抗氧化能力最强。     

肉桂抑制α-葡萄糖苷酶活性成分研究

为寻找肉桂中具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的化学成分,采用高效液相色谱结合体外抑制α-葡萄糖苷酶活性筛选模型的方法,进行活性成分的跟踪分离,并对活性化合物进行酶抑制动力学研究.结果显示,肉桂石油醚提取物(IC50=350.37 μg/mL)的活性明显高于阳性对照阿卡波糖(IC50=1028.99 μg/mL),从中分离出2个活性成分,分别鉴定为桂皮醛( IC50 =277.89 μg/mL)和肉桂酸(IC50=286.22 μg/mL).酶抑制动力学结果表明它们对α-葡萄糖苷酶的抑制类型均为非竞争性抑制,Ki值分别为178.07 μg/mL和229.43 μg/mL.     

内生芬芳镰刀菌Dzf2中两个抗菌活性成分(英文)

采用活性追踪的方法从盾叶薯蓣内生芬芳镰刀菌Dzf2中分离到两个抗菌活性成分,通过物理化学性质和波谱学特征鉴定为镰刀菌酸(1)和9,10-脱氢镰刀菌酸(2)。采用多孔板-MTT-比色法和孢子萌发法测定了化合物的抗菌活性。镰刀菌酸和9,10-脱氢镰刀菌酸对供试细菌的半抑制浓度(IC50)值为35.35μg/mL至171.29μg/mL;对稻瘟菌孢子萌发的IC50值分别为28.83μg/mL和27.06μg/mL。     

毛头鬼伞子实体中甾类化合物的结构鉴定及其抑制肿瘤细胞增殖活性的研究

从毛头鬼伞子实体中分离得到4个甾类化合物,通过波谱分析,分别鉴定为麦角甾醇(1)、啤酒甾醇(2)、麦角甾醇葡萄糖甙(3)和tuberoside(4)。4个化合物均为首次从毛头鬼伞中得到。通过体外细胞毒性筛选试验,结果表明化合物4有较强的抑制人乳腺癌细胞MCF-7和狗肾细胞MDCK增殖的活性,其抑制增殖的IC50值分别为10.9μg/mL(18.4μmol/L)和5.8μg/mL(9.8μmol/L)。化合物3对MCF-7和MDCK的抑制作用则较弱,当其浓度为10.0μg/mL(17.9μmol/L)时,对MCF-7和MDCK的增殖抑制率分别为12.5%和7.5%。     

氟曲马唑对足癣分离病原菌的体外抗菌活性研究

目的评价氟曲马唑对足癣分离病原菌的体外抗菌活性,并与联苯苄唑相比。方法采用CLSI推荐的M-38 A2(皮肤癣菌)和M27-A3(酵母菌)微量液基稀释法对病原菌进行体外药物敏感性测定。结果氟曲马唑对红色毛癣菌最小抑菌浓度(MIC)范围为0.031~2μg/m L,MIC50为0.5μg/m L,MIC90为1μg/m L,GM值为0.637μg/m L;联苯苄唑分别为0.031~16μg/m L,0.25μg/m L,2μg/m L,0.634μg/m L;两药对红色毛癣菌MIC GM值比较差异无统计学意义(P=0.974)。氟曲马唑对趾(指)间毛癣菌MIC范围为0.031~1μg/m L,MIC50为0.031μg/m L,MIC90为0.5μg/m L,GM值为0.17μg/m L;联苯苄唑分别为0.125~16μg/m L,1μg/m L,2μg/m L,1.886μg/m L;两药对趾(指)间毛癣菌MIC GM值比较差异具有统计学意义(P=0.001)。尽管酵母菌菌株数偏少,但研究结果显示两药对念珠菌属和毛孢子菌属MIC GM值比较差异具有统计学意义(P=0.000和P=0.031)。结论氟曲马唑对红色毛癣菌的抗菌活性与联苯苄唑相似,但对趾(指)间毛癣菌、念珠菌属和毛孢子菌属的抗菌活性明显优于联苯苄唑。     

大叶藤黄叶片的化学成分及其抗氧化活性研究

为了解药用植物大叶藤黄(Garcinia xanthochymus)叶片的化学成分,采用UPLC-QTOF-MS从叶片中得到19个化合物,主要为双黄酮类、黄酮类和间苯三酚类化合物。采用色谱分离法从叶片的80%甲醇提取物中分离得到5个单体化合物,根据理化性质及波谱数据,分别鉴定为二氢山奈酚(1)、dulcisbiflavonoid A (2)、7-去甲基银杏双黄酮(3)、mono-[2-(4-carboxyphenoxycarbonyl)-vinyl]ester (4)、山奈酚(5)。化合物1和2为首次从大叶藤黄中分离得到,化合物3和4为首次从藤黄属植物中分离得到。化合物1和5清除DPPH自由基的IC50值分别为146.8和39.0μg/m L,表明其具有抗氧化活性。     

黄白侧耳大米固体发酵次级代谢产物分析

从黄白侧耳Pleurotus cornucopiae大米固体发酵物中分离得到4个苯酞类化合物,2个为新结构化合物:2-(ethoxymethyl)-3,5-diethoxybenzyl acetate(1)、2-(acetoxymethyl)-4,6-dimethoxybenzyl tridecanoate(2),2个为已知化合物:5,7-dimethoxyisobenzofuran-1(3H)-one(3)、4,6-dimethoxyisobenzofuran-1(3H)-one(4)。对化合物进行生物活性评价发现,化合物3、4具有抑制肿瘤细胞HeLa生长活性,IC50值分别为66.2和65.7μmol/L;化合物3和4对LPS诱导的RAW264.7细胞释放NO有抑制作用,IC50值分别为17.2和67.9μmol/L。     

新的药根碱三唑的合成与抗菌以及乙酰胆碱酯酶抑制活性评价北大核心CSCD

通过有机合成手段合成了四个新的含三唑的药根碱衍生物,利用1H NMR,13C NMR和MS确认了目标化合物的结构,对合成的化合物进行了抗菌和抑制乙酰胆碱酯酶(ACh E)和丁酰胆碱酯酶(Bu Ch E)的活性测试。目标化合物显示具有较好的抗菌活性,抗菌结果显示所制备的化合物抑菌MIC范围从1到64μg/m L,对一些敏感菌的活性和阳性药物罗红霉素相当。对乙酰胆碱酯酶(ACh E)的抑制也表现出较好的活性,IC50值从0.46μM到0.86μM,但这些化合物对丁酰胆碱酯酶(Bu Ch E)表现出较弱的活性IC50>100μM。药根碱三唑具有较好的抑制乙酰胆碱酯酶的活性,且具有较好的选择性,同时具有较好的抗菌活性而且拓展了抗菌谱,可能成为一种新型的抗菌和治疗老年痴呆的先导化合物。     

草麻黄对α-葡萄糖苷酶的抑制作用研究

采用96微孔板法测定草麻黄抑制α-葡萄糖苷酶活性.草麻黄正丁醇(IC50=6.86 μg/mL)、乙酸乙酯(IC50 =77.28 μg/mL)和石油醚部位(IC50=190.20 μg/mL)抑制活性远高于阳性对照阿卡波糖(IC50=1081.27μg/mL).研究表明,草麻黄各部位均具有很好的α-筒萄糖苷酶抑制活性,可进行活性追踪分离活性成分.