云南栽培川乌的生物碱成分

川乌(Aconitum carmichaeli Debx.)是我国有名中药并为中药附片的原植物,我国药典谓本品具祛风湿、散寒、止痛作用。陈嬿等首先报告陕西产川乌含有海帕乌头碱(hypaconitine)、乌头碱(aconitine),美沙乌头碱(mesaconitine)、塔拉地萨敏(talatisamine)、川乌碱甲和川乌碱乙。又从南京引种川乌提取得到美沙乌头碱、海帕乌头碱、乌头碱。岩佐準三等报告中药川乌含海帕乌头碱、乌头碱、美沙乌头碱     

敦化乌头的二萜生物碱成份

从敦化乌头(Aconitum dunhuaense S.H.Li)的根中分得6个单体二萜生物碱成份,经光谱分析及同标准品对照,鉴定它们分别为乌头碱(aconitine,1)、下乌头碱(hypaconitine,2)、尼奥灵(nepline,3)、去氧乌头碱(3-deoxyaconitine,4)、中乌头碱(mesaconitine,5)和阿康诺辛(aconosine,6)。     

展毛短柄乌头中的一个新二萜生物碱

从展毛短柄乌头(Aconitum brachypodum var.laxiflorum Fletcher et Lauener)根中分离鉴定了五个二萜生物碱,其中四个为已知成分,分别为乌头碱(aconitine)、3-去氧乌头碱(3-deoxyaconitine)、3-乙酰乌头碱(3-acetylaconitine)、雪乌碱(penduline),另一个为新成分,命名为丽鲁碱(laxiconitine),其结构通过光谱分析及化学反应测定如(1)。     

国产乌头属的化学分类

根据二萜生物碱的类型、生物合成、在乌头属植物中的分布,并参照国产乌头属的系统分类、形态演化和地理分布,本文讨论国产乌头属的化学分类。 1．以牛扁碱型成分为主的牛扁亚属和以乌头碱型成分为主的乌头亚属可能在乌头属进化的初期阶段就已分化,各自沿着独立的道路发展。2．乌头亚属包括以下类群：(1)以阿替生型、维特钦型、乌头碱型胺酵和 酯碱为主的保山乌头系,主要分布于国产乌头属近代发展分化中心之一的横断山脉和金沙江流域,可能国产乌头组的近代分化就是由该系发展而来; (2)以乌头碱、中乌头碱、下乌头碱为主的乌头系,为进化程度较高的群,所含乌头碱及尼奥灵显示了该系与保山乌头系的亲缘关系; (3)以乌头碱和松果灵为主的准噶尔乌头系,所含乌头碱和松果灵显示了该系与保山乌头系的亲缘关系; (4)以滇乌碱类酯碱为主的显柱乌头系和蔓乌头系,为进化程度较高的群,其酯碱有别于乌头碱类。3．以阿替生及C₁₉内酯型为主的甘青乌头系及圆叶乌头系,可能为进化早期形成的高山特化类群。4. 以阿替生和C₁₉乌头碱型胺醇为主的露蕊乌头亚属,可能为特化类群。     

四川江油附子生物碱和新的强心成分研究

从四川江油附子(Aconitum carmichaeli Debx.)的生附片中分离出海帕乌头碱(hypeconitine)、乌头碱(aconitine)、美沙乌头碱(mesaconitine)、尼奥灵(neoline)、卡拉可林(karakoline)、北乌碱(beiwutine)、附子灵(fuziline)、江油乌头碱(jiangyouaconitine)、去氧乌头碱(deoxyaconitine)、附子亭(fuzitine)、新江油乌头碱(neojiangyouaconitine)、宋果灵盐酸盐(songoring.HCl)和尿嘧啶(uracil)。其中新江油乌头碱和附子亭为新化合物;去氧乌头碱、北乌碱、宋果灵盐酸盐和尿嘧啶为本植物中首次发现。尿嘧啶对蟾蜍离体心脏具有明显的加强心肌收缩作用,作用随剂量增加与时间延长而逐渐增强,且不影响心率,认为是一种新型的强心成分,为首次发现。本文对附子的强心、止痛及抗炎的活性及其开发新药加以讨论。     

小白撑根部二萜生物碱研究

从小白撑(Aconitum nagarum var.heterotrichum)根部分离出5个二萜生物碱,其结构通过光谱分析和化学方法鉴定为光翠雀碱(1),宋果灵(2),乌头碱(3),去氧乌头碱(4),和滇乌碱(5)。     

黑顺片的二萜生物碱成分

常用中药川乌、附子为毛莨科乌头属植物乌头(Aconitum carmichaeli Debx.)的母根和子根.从附子的加工炮制品黑顺片中分离鉴定了5种C19乌头碱型二萜生物碱和1个C20纳哌啉型二萜生物碱.通过MS、NMR、IR等波谱分析和已知化合物数据对照,分别鉴定为次乌头碱(1)、尼奥宁(2)、塔拉地萨敏(3)、多根乌头碱(4)、异塔拉萨定(5)和去氢松果灵(6).     

花葶乌头中的三个新二萜生物碱

从花葶乌头根中分到三个新二萜生物碱成分:花葶乌头宁(scaconine)、花葶乌头碱(scaconitine)及N-去乙酰花葶乌头碱(N-deacetylscaconitine)。经质谱、红外光谱、紫外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱解析及皂化、水解、甲基化、氧化、常法乙酰化及全乙酰化反应验证,其结构分别证明为(Ⅰ)、(Ⅱ)、及(Ⅲ)。     

乌头碱对神经肌肉接头电活动和神经干复合电位作用的观察

利用大白鼠离体膈神经膈肌标本和猫在体腓肠神经与腓肠内侧肌神经观察了乌头碱对神经肌肉接头电活动和神经千复合电位的作用,结果如下:1.大白鼠神经肌肉标本在乌头碱(1.7×10~5)作用下,20分钟阻遏间接刺激引起的肌肉收缩,此时肌纤维静息膜电位无显著变化,在神经干上通常仍可记到复合电位。这种阻遏的可逆性很差。标本对乌头碱的最早反应是增大收缩幅度,出现自发活动,这种作用是通过接头的。2.新斯的明对乌头碱阻遏接头传递无解除作用,但高钙(8mM)却能有效地恢复标本对间接刺激的反应。用小鸡颈二腹肌测定乙酰胆碱的敏感性表明,在乌头碱阻遏神经肌肉间传递后,肌肉乙酰胆碱敏感性有所降低,但并不消失。3.乌头碱在使终板电位消失前不显著改变其时程与振幅。小终板电位在乌头碱作用下先是增加发放频率,最后完全消失。终板电位量子含量的变化是在显著下降前可以看到短时稍有上升。4.1×10~(-4)浓度乌头碱可完全取消猫在体腓肠神经与腓肠内侧肌神经复合电位各成份,冲洗以除去药物后只有少部 A 类纤维可重新传导冲动。1×10~(-5)乌头碱的作用是使复合电位各成份的振幅下降,传导时间延长。乌头碱对复合电位各成份的持续时间无影响。本文结果说明,乌头碱对神经肌肉系统的作用首先是阻遏兴奋在神经末梢的传导,高浓     

不同产地川乌炮制前后差异性成分研究北大核心CSCD

为建立川乌及制川乌的高效液相色谱(HPLC)指纹图谱,并结合化学计量学方法和主成分含量测定和比较3个不同产地川乌炮制前后的差异成分。该文采用HPLC法,利用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)计算相似度,并结合聚类分析(HCA)、主成分分析(PCA)、偏最小二乘判别分析(PLS-DA)、正交偏最小二乘判别分析(OPLS-DA)及主成分含量测定结果进行综合分析。结果表明:(1)建立了3个产地15批川乌炮制前后的HPLC指纹图谱,分别标定了25个和14个共有峰,并通过对照品指认出6个共有峰,分别为苯甲酰新乌头原碱(峰16)、苯甲酰乌头原碱(峰17)、苯甲酰次乌头原碱(峰18)、新乌头碱(峰21)、次乌头碱(峰22)、乌头碱(峰23)。(2)化学计量学方法分析显示,川乌炮制前后的30批样品被明显分为2类,15批川乌被分为3类,15批制川乌被分为3类,新乌头碱、次乌头碱等6个成分可能是不同产地川乌炮制前后的潜在差异成分。(3)炮制前后主成分含量测定结果均有不同程度的变化,四川江油所产川乌炮制前后部分成分含量明显高于另外两个产地所产川乌。该研究建立的指纹图谱精密度、重复性、稳定性均较好,结合化学计量学分析方法和主成分含量测定分析,可为不同产地川乌炮制前后质量控制提供参考。     

美丽乌头中的内酯型降二萜生物碱

首次从药用植物美丽乌头(Aconitum pulchellum)中分离得到两个内酯型降二萜生物碱,通过波谱分析,其中1个鉴定为异叶乌头碱(heteratisine,1),另1个鉴定为二乙酰异叶乌头碱(diacetylheteratisine,2)。后者从自然界还是首次得到,其结构通过1的全乙酰化进一步得以确证。     

工布乌头中生物碱成分研究

从工布乌头 (AconitumkongboenseLauener)的块根中分得 9个已知的C19 二萜生物碱 :塔拉萨敏 (talatisamine) 1,黄草乌碱丁 (sachaconitine) 2 ,大渡乌碱 (franchetine) 3,vilmorrisine 4 ,滇乌碱 (yunaconi tine) 5 ,印乌碱 (indaconitine) 6 ,查斯曼宁 (chasmanine) 7,伪乌头宁 (pseudaconine) 8和 8 去乙酰滇乌碱 (8 deacetyl yunaconitine) 9。并用光谱法和与已知品TLC对照 ,鉴定了所有化合物的结构。     

乌头碱抑制GSK-3β对抗β淀粉样蛋白诱导的神经细胞损伤

本研究旨在探讨乌头碱抑制糖原合成酶激酶3β(GSK-3β)对抗β淀粉样蛋白片段1-40(Aβ_(1-40))诱导的神经细胞损伤的药理作用。基于细胞安全性测试设置5 nmol/L为后续实验的乌头碱适宜浓度。以20μmol/L的Aβ_(1-40)孵育24 h建立SH-SY5Y神经细胞损伤细胞模型。设置3个实验分组:正常对照组、Aβ_(1-40)细胞损伤模型对照组、乌头碱干预组,后者以5 nmol/L的乌头碱预孵育12 h。ELISA检测细胞培养上清液乳酸脱氢酶(LDH),流式细胞术分析细胞凋亡与坏死,Western blotting检测细胞GSK-3β磷酸化水平。结果显示,乌头碱干预组细胞培养上清液LDH水平、细胞凋亡率与坏死率以及细胞的GSK-3β磷酸化水平均显著低于模型对照组,提示乌头碱可显著减轻Aβ_(1-40)导致的细胞损伤,此作用可能与其抑制GSK-3β过磷酸化有关。     

黄草乌碱乙和碱丁的结构

我们从云南民间草药黄草乌(Aconitum vilmorrianum Kom.)根中分离到六个二萜生物碱,其中三个为乌头碱型酯碱:滇乌碱(Yunaconitine)(Ⅰ)、黄草乌碱甲(Vilmorrianine A)(Ⅱ)和碱丙(Vilmorrianine C)(Ⅲ)已交发表。本文报告同一层析柱上分到的另两个乌头碱型胺醇,一个为朱元龙等曾分到的黄草乌碱乙(Vilmorrianine B),另一个为新胺醇,命名为黄草乌碱丁(Vilmorrianine D)。     

贡嘎乌头中生物碱成分研究

从贡嘎乌头(Aconitum liljestrandii Hand.-Mazz.)的块根中分得10个已知去甲二萜生物碱膝乌宁碱甲(genicunineA)1、塔拉萨敏(talatisamine)2、8-去乙酰滇乌碱(8-deacetyl-yunaconitine)3、卢乌碱(ludaconitine)4、查斯曼宁(chasmanine)5、伪乌头宁(pseudaoonine)6、滇乌碱(yunaconitine)7、印乌碱(indaconitine)8、14去苯甲酰大渡乌碱(14-debenzoylfranchetine)9、黄草乌碱丁(sachaconitine/vilmorrianine D)10.应用光谱学和TLC法鉴定了报告的所有化合物的结构.     

高效液相色谱法测定附子及其炮制品中三种双酯型生物碱

本文建立了一种能同时检测附子及其炮制品中乌头碱、新乌头碱和次乌头碱含量的HPLC-DAD检测方法。采用的色谱柱为Hepersil BDS C18分析柱(150 mm×4.6 mm ID,5μm),流动相为40 mmol/L乙酸铵(浓氨水调pH10.0)(A)-乙腈(B)梯度洗脱,检测波长为240nm,流速为1 mL/min。乌头碱、新乌头碱、次乌头碱的线性范围分别为0.0232-2.32μg、0.0216-2.16μg、0.0214-2.14μg(r=0.999976、0.999992、0.999994,n=6);加样回收率为96.4-103.5%(n=6),RSD均小于2.3%。测定结果表明7批不同产地附子生品及16批由同一产地生附子制得的炮制品中三种双酯型生物碱的含量差异悬殊,该方法为附子质量标准和炮制工艺规范的制定及进一步的药效学研究提供了可靠的数据和方法学平台。     

紫草乌中生物碱成分及其对H9c2细胞毒性研究

为了解我国特有药用乌头种紫草乌(Aconitum episcopale)的生物碱类化学成分及其对大鼠心脏细胞H9c2的细胞毒性,从紫草乌中分离出10个C19-二萜生物碱,根据理化性质和波谱数据,其结构分别鉴定为滇乌碱(1)、粗茎乌头碱甲(2)、黄草乌碱丙(3)、黄草乌碱甲(4)、丽乌亭(5)、猎鹰乌头碱(6)、14-O-乙酰萨卡可尼亭(7)、萨卡可尼亭(8)、查斯曼宁(9)和展毛黄草乌碱A (10)。化合物5、6和10为首次从该植物中分离得到。化合物1～4、6～7和9～10对大鼠心脏细胞H9c2增殖的半数抑制浓度为163.8～341.6μg/m L,表明紫草乌中的生物碱对H9c2细胞具有毒性作用。     

瓜叶乌头中生物碱成分的研究

从瓜叶乌头 (AconitumhemsleyanumPritz)根中分得 12个已知C19 二萜生物碱 ;氨茴酰牛扁碱(anthranoyllycoctonine) 1、牛扁碱 (lycoctonine) 2、8 去乙酰滇乌碱 (8 deacetylyunaconitine) 3、伪乌头宁(pseudaconine) 4、sachaconitine 5、尼奥宁 (neoline) 6、senbusineA 7、6 表弗斯生 (6 epiforesticine) 8、滇乌碱(yunaconitine) 9、印乌碱 (indaconitine) 10、查斯曼宁 (chasmanine) 11、和塔拉萨敏 (talatisamine) 12。其中化合物 1～ 8是首次从该植物中分离得到。应用光谱法和对照TLC鉴定了所有化合物的结构。     

三种乌头中生物碱的含量测定

本文采用薄层光密度法对金阳乌头、雷波乌头,丽江乌头中所含的滇乌碱、光翠雀碱、展花乌头碱进行了含量测定。生药用乙醚冷浸提取,GF_(234)板,展开剂:环已烷—乙酸乙酯—二乙胺(8:1:1),反射法直线扫描,本法灵敏度高,重现性好。     

草乌中生物碱的化学研究

从草乌－北乌头（Ａｃｏｎｉｔｕｍ ｋｕｓｎｅｚｏｆｆｉｉ Ｒｅｉｃｈｂ．）的块根－中分离得到１６个单体成分,据波谱方法分别鉴定为：乌头碱（ａｃｏｎｉｔｉｎｅ,１）、３－脱氧乌头碱（３－ｄｅｏｘｙａｃｏｎｉｔｉｎｅ,２）、中乌头碱（ｍｅｓａｃｏｎｉｔｉｎｅ,３）、北乌碱（ｂｅｉｗｕｔｉｎｅ,４）、次乌头碱（ｈｙｐａｃｏｎｉｔｉｎｅ,５）、１０－羟基乌头碱（ａｃｏｎｉｆｉｎｅ,６）、１４－苯甲酰乌头原