海洋真菌代谢产物STb对垂体瘤GH3细胞的毒性作用及其机制探讨

垂体腺瘤是一种严重影响患者生活质量的良性肿瘤,从海洋天然产物筛选具有高效低毒的抗肿瘤药物是目前新药研究的趋势。本实验通过用大鼠垂体瘤GH3细胞系对中山大学化工学院提供的海洋化合物STb（我国南海红树林真菌代谢产物）进行抗垂体瘤活性的筛选,期望能够从海洋天然产物中寻找一种高效的抗垂体瘤药物。     

纤维堆囊菌活性次级代谢产物的研究进展

粘细菌中的纤维堆囊菌（Sorangium cellulosum）在近20年的新型天然化合物的筛选中以其产生原化合物种类新、结构多样、作用机理特殊等而崭露头角,已经报道的200多种化合物及衍生物在抗细菌、抗肿瘤、抗病原真核生物中有很强的作用,是很好的天然药物筛选资源,具有极大的应用价值。本将对10种作用机理具有典型意义的次级代谢产物的生物活性做一概述。     

纤维堆囊菌活性次级代谢产物的研究进展*

粘细菌中的纤维堆囊菌（Sorangium　cellulosum）在近20年的新型天然化合物的筛选中以其产生的化合物种类新、结构多样、作用机理特殊等而崭露头角,已经报道的200多种化合物及衍生物在抗细菌、抗肿瘤、抗病原真核生物中有很强的作用,是很好的天然药物筛选资源,具有极大的应用价值。本文将对10种作用机理具有典型意义的次级代谢产物的生物活性做一概述。     

中空纤维测定法在抗肿瘤药物研究中的应用

中空纤维测定法是NCI建立的体内抗肿瘤药物筛选方法。本文介绍了中空纤维测定法的基本实验方法和疗效评判标准,回顾了近年基于中空纤维测定法的抗肿瘤药物方面的研究成果,认为中空纤维测定法不仅适用于药物筛选,在快速研究抗肿瘤药物药效和机制方面也具有重要的应用价值。     

植物次生代谢产物及其衍生物的抗肿瘤成药研究进展

面对严重威胁健康的肿瘤,人类从未间断过抗肿瘤药物的研发。纵观历史,从非选择性的化疗药物,到特异性阻断驱动致癌基因的靶向药物,直到今天以患者为中心的个体化肿瘤治疗,抗癌药物迅猛发展,成为提高肿瘤患者生存率的重要治疗手段。然而,由于大多数抗癌药物存在难以克服的短期耐药及毒副作用等问题,严重影响临床治疗效果。近年,筛选植物来源的天然提取物及其次生代谢产物的抗癌作用,倍受关注并取得令人瞩目的进展,包括临床广泛应用的紫杉醇、长春新碱、依托泊苷及喜树碱等。总结植物的抗肿瘤活性成分、筛选方法、潜在作用机制及临床应用等国内外研究现状,旨在为植物来源的抗肿瘤药物的深入研发提供参考。     

抗体酶研究进展

本文回顾了抗体酶的研究历史,讨论了诱导法、基因工程法、拷贝法和化学修饰法等制备抗体酶的方法,并重点论述了生物筛选法和纯化学筛选法等抗体酶的筛选方法。对抗体酶研究的应用性前景,抗体酶催化效率的理论基础和天然抗体酶作了探讨。对抗体酶研究取得的成果作了介绍。     

《PLoS综合》：研究解析雷公藤分子作用机制

从天然产物中寻找抗肿瘤活性成分是发展抗肿瘤药物的重要策略之一,雷公藤是我国一种资源比较丰富的传统中草药,其结构多样的有效成分具有明显的抗炎、免疫抑制和抗肿瘤等作用,是开发治疗药物的一个宝藏,但雷公藤具有很大的毒性,分子靶点和作用机制不清楚,是迄今制约雷公藤发展成真正治疗药物的关键。     

靶向肿瘤血管生成的天然产物研究进展

血管生成在肿瘤的发生发展过程中起着非常重要的作用。促血管生成因子及其受体可以通过调节血管生成促进肿瘤发生发展。因此,发现和开发靶向血管生成因子药物已经成为治疗肿瘤的重要策略。近年来,天然产物因其结构多样、毒副作用低及作用机制独特等优势已然成为开发抗肿瘤药物的主要来源。本文归纳阐述了近年来靶向血管生成因子具有抗肿瘤活性的天然产物研究进展,为进一步发现和开发靶向肿瘤血管生成的天然药物提供重要的理论依据。     

靶向小分子创新药物

寻找药物新靶点是全球创新药物研究激烈竞争的焦点."组学"、生物信息学、系统生物学、药物筛选现代检测技术等新理论、新技术的发展使新的筛选模型和评价技术不断取得突破.靶向抗肿瘤药物的开发是靶向小分子创新药物的重点任务,多靶点的抗肿瘤药物开发及新靶点的发现是抗肿瘤药物研发的新趋势.     

天然产物活性成分抗肝癌分子机制的研究进展

肝癌作为高发病率和高死亡率的恶性肿瘤之一,存在术后复发率高、癌细胞易转移、多药耐药、机体免疫力低下、治疗预后不佳等问题;当前缺乏行之有效的治疗手段,因此迫切寻找安全、高效低毒的新型抗肝癌药物。天然产物富含多类活性成分,如多糖、黄酮、皂苷、生物碱等,具有优先杀伤或抑制癌细胞、毒副作用小、不易产生耐药性、增强机体免疫的作用,且为多靶点、环节效应的特征,是探索新型抗肿瘤药物的重要资源库。目前,从天然产物中提取活性成分,并探究其抗肝癌作用机制是筛选肝癌治疗药物及作用靶点的重要途径和研究热点。本文将从天然产物活性成分抑制肝癌细胞增殖的作用机制进行综述,揭示诱导肝癌细胞凋亡的作用途径,以期为抗肝癌药物的研发与利用提供理论依据。     

更聪明的筛选

几十年来的研究结果表明高内涵筛选法能够帮助研究者了解疾病的机制，提高首选药物的筛选效果，并且提供早期的毒性预测。     

天然来源抗肿瘤化合物作用于MAPK通路的机制

天然来源抗肿瘤活性产物是抗肿瘤药物先导化合物的重要资源。促分裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路是细胞内重要的信号转导系统,可以调节细胞的生长、凋亡、黏附、迁移等过程,继而影响肿瘤的发生、发展、侵袭、转移,是潜在的抗肿瘤药物作用靶点之一。本文将对天然来源化合物作用于MAPK信号通路的靶点分子及生物效应进行阐述,为肿瘤的化学预防及治疗提供启发。     

真菌多糖的活性研究进展

真菌多糖是一类从真菌的子实体或菌丝体分离出来的天然高分子化合物。研究表明,真菌多糖具有抗病毒、抗凝血、降血脂、抗肿瘤、免疫调节、延缓衰老等多种生物活性,现已被开发成多种药物和功能性食品添加剂。随着天然药物化学、药理研究的不断深入,真菌多糖已引起国内外学者的极大兴趣,其重要生物学效应成为当今研究的热点。     

烯二炔类抗肿瘤抗生素及其靶向药物研究近况

烯二炔类抗生素是一种结构新颖、作用机制独特的新型抗肿瘤抗生素,烯二炔结构是其活性中心。该类抗生素具有极强的抗肿瘤活性,却因毒性较大难以直接用于临床。近年来,研究人员展开了烯二炔类抗生素靶向药物的研发工作,以提高其肿瘤靶向性并减少药物毒副作用。归纳总结了已报道的天然来源的烯二炔类抗肿瘤抗生素及其活性代谢物,并重点介绍烯二炔类抗生素相关靶向药物的研究进展,旨在为其深度开发提供参考。     

浅谈天然产物的组合生物合成及其应用

天然产物是指自然界中的各种生物,包括动物、植物和微生物所产生的一些化合物。这些化合物通常具有相对复杂的化学结构,很多还具有重要的生物活性,如抗菌、抗肿瘤和杀虫活性等。自从1929年Fleming发现青霉素以来．天然产物作为药物的开发和使用得到了前所未有的发展。截至2007年的数据统计表明,目前临床上使用的药物,一半以上是来源于天然产物或其衍生物。对于天然产物的研究,在如今生物学、化学和药学等领域依然扮演着非常重要的角色。     

抗乙型肝炎病毒的天然药物研究

如何从丰富的天然生物中筛选具有抗乙型肝炎病毒活性的药物 ,并且研究它们的作用机理 ,寻找特异性强、毒副作用小的药物 ,是我国中药现代化的一个重要研究方向。本文综述了近年来中草药和一些重要的天然化合物抗乙型肝炎病毒的作用机理以及体内外研究和临床应用 ,并提出了在抗乙型肝炎病毒药物筛选中存在的一些问题     

以STAT3为靶标的抗肿瘤药物高通量筛选模型的建立和应用

旨在建立稳定可靠的以转导与转录激活子(STAT3)为靶标的抗肿瘤高通量筛选模型,应用该模型筛选潜在的抗癌药物。利用基因重组、蛋白表达纯化技术,获得STAT3目的蛋白,使用酶联免疫吸附法(ELISA)进行高通量药物筛选,将筛选出的抑制剂在细胞水平上利用MTT比色法测定化合物对癌细胞增殖的影响。结果显示,成功构建表达载体pET-28a-STAT3;所建立的模型稳定可行,可用于以STAT3为靶标的抗肿瘤药物的高通量筛选;用该模型对8 248个样品进行筛选,在500μmol/L药物浓度下,化合物MDC6抑制率为92%,另外,进行IC50值的测定时,分子水平上最低达到3.37μmol/L,在细胞水平上可达到15.92μmol/L。建立的高通量药物筛选模型,具有操作方便、成本低、结果稳定等特点,可用于STAT3抑制剂的大规模筛选。     

茅苍术内生真菌的分离及抗肿瘤细胞活性筛选

近年来,植物内生菌在抗肿瘤天然药物的研究取得了很大的进展。本实验从植物茅苍术中利用纯培养方法和组织块法分离获得57株内生真菌,其中,从根中分离得到20株,叶中分离得到19株,茎中分离得到16株,果实中分离得到2株。对57株内生真菌的抗肿瘤活性进行筛选研究,结果表明,菌株KLMPAL027发酵液对人肝癌HepG2细胞抑制率达到63.76%。     

斑马鱼在抗肿瘤血管生成研究中的应用

近年来,斑马鱼作为一种新的模式生物,在胚胎的分子发育机制、疾病模型的构建以及药物筛选等研究中受到了广泛重视。随着先进的基因诱导技术和共聚焦显微观察技术的发展,斑马鱼已经在抗肿瘤血管生成药物研究中得到广泛应用。就斑马鱼在抗肿瘤血管生成药物筛选及其在肿瘤血管生成机制方面研究的应用作一综述。     

以胰岛素样生长因子受体1基因为靶的反义寡核苷酸体内外抗肿瘤研究

以胰岛素样生长因子受体－1基因为靶筛选抗肿瘤药物.根据IGF1RmRNA的二级结构设计了9条反义寡核苷酸药物,以脂质体介导进行转染,MTT染色计算细胞生长抑制率,从中筛选出一条序列并对之进行优化,最后以最佳序列进行体外作用持续时间及体内细胞生长抑制率分析.结果表明该序列在体内外具有良好的抗肿瘤活性,具有剂量依赖性关系,且对荷瘤裸鼠无明显的毒性.IGF1R可作为肿瘤治疗的新靶点.