鸦胆子果实的化学成分研究

为了解鸦胆子(Brucea javanica)的化学成分,从鸦胆子果实中分离得到13个已知化合物,经波谱学分析鉴定为：对羟基苯甲醛(1),对羟基苯甲酸(2),3,4-二羟基苯甲酸(3),3,4-二羟基苯甲酸甲酯(4),没食子酸(5),丁香酸(6),二氢阿魏酸(7),毛地黄黄酮(8),angophorol (9),2β,6β,9β-trihydroxyclovane (10),硬脂酸(11),β-谷甾醇(12)和β-胡萝卜苷(13)。化合物2,4,6~10均系从鸦胆子果实中首次分离得到。     

青钱柳叶的化学成分研究

为了解青钱柳(Cyclocarya paliurus)叶中的化学成分,从其叶的95%乙醇提取物中分离得到了12个化合物。经波谱分析分别鉴定为:姜酮(1)、咖啡酸甲脂(2)、柚皮素(3)、阿江榄仁酸(4)、1-氧代-3β,23-二羟基齐墩果酸(5)、2α-羟基熊果酸(6)、山柰酚(7)、槲皮素(8)、山柰酚-3-O-(3-O-乙酰基-α-L-吡喃鼠李糖苷)(9)、木犀草素(10)、1-氧代-3β,23-二羟基齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、阿福豆苷(12)。化合物1、2、5、9和11为首次从青钱柳中分离得到。     

鹿蹄草化学成分研究

从鹿蹄草(Pyrola callianthaH.Andres)中分离得到11个化合物,经光谱分析确定其结构为(4R)-1-四氢萘酮(1),(4S)-1-四氢萘酮(2),夹竹桃麻素(3),没食子酸(4),3,4-二羟基苯甲酸(5),鹿蹄草素(6),5-羟甲基糠醛(7),金丝桃苷(8),2″-O-没食子酰基金丝桃苷(9),鹿蹄草苷B(10),4-羟基-2,7-二甲基萘基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)。其中化合物1,2,3,5,6,11为首次从该植物中分离得到,化合物7为首次从该属中分离得到。     

水栀子果实化学成分研究(Ⅱ)

利用多种色谱学技术从水栀子Gardenia jasminoides var.radicans果实中分离得到11个化合物,并应用多种波谱学手段将它们的结构分别鉴定为Z-甲基-6-氧代-Z,4-庚二烯酸O-β-D-龙胆二糖苷(1)、jasminoside O(2)、3,5-二甲氧基-4-羟基-苯甲醛(3)、5-羟甲基糠醛(4)、(5R,2E)-5-羟基-2-甲基-庚-2-烯-1,6-二酮(5)、1-O-对香豆酰基葡萄糖苷(6)、6,7-二甲氧基-4-羟基-1-萘甲酸(7)、10-O-E-p-香豆酰京尼平苷酸(8)、6'-O-反式-肉桂酰基京尼平龙胆二糖苷(9)、丁香脂素(10)、松脂素(11)。以上化合物均为首次从该植物中分离得到。     

八宝景天乙酸乙酯提取物的抗菌活性和化学成分的研究

以八宝景天(Hylotelephium erythrostictum)作为研究对象,得到石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇、水层五种提取物,并用20种菌对提取物进行抗菌活性和最小抑菌浓度(MIC)实验,结果是乙酸乙酯层表现出较好的抗菌活性。进一步从乙酸乙酯层分离得到了11个化合物,分别为:芹菜素(1)、原儿茶酸(2)、没食子酸乙酯(3)、对羟基苯甲酸(4)、没食子酸(5)、香叶木素(6)、山奈酚(7)、4-乙酰-2-异丙基-5-甲基苯酚(8)、breynioside A(9)、1-苯-3,4-二氢-1H-异喹啉(10)、(1-苯-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)丙烯酮(11)。其中化合物2,5~7首次从八宝景天中分离,化合物1,3,4,8~11首次从八宝属中分离。     

藏药翁布的酚性成分研究

从藏药翁布(Myricaria germanica)的60％丙酮提取物中进行了进一步研究,从中共分离得到了11个化合物.利用光谱和波谱分析法,分别鉴定为阿魏酸(1),松柏醇(2),阿魏酸葡糖苷(3),异落叶松脂醇(4),咖啡酸(5),对羟基桂皮酸(6),没食子酸(7),3,5-二羟基-4-甲氧基苯甲酸(8),杜鹃醇(9),3-甲氧基-4-羟基-苯甲酸(10)和3,4,5-三羟基肉桂酸(11).化合物1～11均为首次从该植物中分得,其中1～6和8～11为首次从水柏枝属植物中分离得到.     

海南栽培肾茶的化学成分研究

为了解肾茶(Clerodendranthus spicatus)的化学成分,从海南栽培肾茶地上部分分离得到11个化合物,经波谱分析分别鉴定为:吐叶醇(1)、丁香脂素(2)、3,4-二羟基苯乙醇(3)、甜橙素(4)、5,6,7,4′-四甲氧基黄酮(5)、5-羟基-6,7,3′,4′-四甲氧基黄酮(6)、6-羟基-5,7,4′-三甲氧基黄酮(7)、5-羟基-6,7,3′,4′-四甲氧基黄烷酮(8)、3,3′,5-三羟基-4′,7-二甲氧基-二氢黄酮(9)、松脂素(10)和熊果酸(11)。化合物3、9和10为首次从肾茶中分离得到。对化合物1~6进行活性测试,结果表明化合物3~5对乙酰胆碱酯酶具有一定的抑制活性。     

红背山麻杆叶的化学成分研究(Ⅰ)——酚酸类及相关化合物

采用80%丙酮提取石油醚萃取部位,利用凝胶、MCI及Toyopearl Butyl-650C柱色谱进行分离纯化得到10个酚酸类及相关化合物。根据化合物的波谱数据分析鉴定为水杨酸(1)、对羟基苯甲酸(2)、2,5-二羟基苯甲酸(3)、3,4-二羟基苯甲酸(4)、反-对香豆酸(5)、顺-对香豆酸(6)、咖啡酸(7)、咖啡酸甲酯(8)、没食子酸(9)、没食子酸甲酯(10)。其中化合物1~8、10均为首次从本属植物中分离得到。     

垂枝红千层叶化学成分的研究

本实验研究了垂枝红千层(Callistemon viminalis)叶化学成分及其杀虫活性。采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、反相C18柱色谱分离化合物,通过波谱技术分析确定所得化合物的结构。采用饲料载毒法对垂枝红千层中含量较高的化合物2、4、10进行了甜菜夜蛾的杀虫活性初筛。从垂枝红千层叶体积分数95%乙醇提取物的乙酸乙酯部分离得到13个化合物,分别鉴定为3,3',4'-三甲氧基鞣花酸(1)、槲皮素(2)、5,4'-二羟基-7-甲氧基-6,8-二甲基黄酮(3)、山奈酚(4)、5-羟基-7,4'-二甲氧基-6-甲基黄酮(5)、杜鹃素(6)、没食子酸甲酯(7)、原儿茶酸(8)、没食子酸(9)、2,6-二羟基-4-甲氧基异戊烯基间苯三酚(10)、vimifoliol(11)、丁二酸(12)及白桦酸(13)。化合物1~9、11、12均为首次从该植物中分离得到。杀虫活性研究表明间苯三酚类化合物10具有较强的杀甜菜夜蛾活性,其活性接近阳性对照药鱼藤酮,值得进一步深入的研究。     

广东蛇葡萄的化学成分研究

从广东蛇葡萄(Ampelopsis cantoniensis)藤茎的乙醇提取物的乙酸乙酯部分离得到13个化合物,经波谱技术鉴定为:白藜芦醇(1)、5,7-二羟基香豆素(2)、山奈酚(3)、二氢木犀草素(4)、槲皮素(5)、二氢槲皮素(6)、没食子酸(7)、杨梅素(8)、二氢杨梅素(9)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(10)、杨梅素-3-O-α-L-鼠李糖苷(11)、山奈酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(12)、表儿茶素-3-O-没食子酸酯(13)。除化合物8和9,其余化合物均为首次从该植物中分离得到。     

薏苡糠壳的化学成分及其种子萌发活性研究

为了解薏苡(Coixlachryma-jobi)糠壳的化学成分,利用多种柱色谱技术对其乙醇提取物乙酸乙酯萃取部位进行分离,经波谱数据分析鉴定了15个化合物,分别为香豆酸(1)、香豆酸甲酯(2)、2-羟乙基-香豆酸酯(3)、咖啡酸甲酯(4)、阿魏酸甲酯(5)、(E)-3-(4-甲氧基苯基)丙烯酸(6)、2,3-二羟基-1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-丙酮(7)、2,3-二羟基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-丙酮(8)、对羟基苯甲酸(9)、3-羟基-4-甲氧基苯甲酸(10)、1,3,5-三甲氧基苯(11)、methyl (3-hydroxy-2-oxo-2,3-dihydroindol-3-yl)-acetate (12)、尿囊素(13)、2-(2-羟乙基)-3-甲基反丁烯二酸(14)和油酸(15),其中化合物3、7、12、13和14为首次从薏苡中分离得到。活性测试结果表明,化合物1、2、9、10和11对种子萌发具有较强的抑制作用。     

猫爪草中的脂肪酸类化合物

为了解小毛茛(Ranunculus ternatus Thunb.)的化学成分,采用色谱技术从其干燥块根猫爪草中分离纯化得到5个脂肪酸类化合物,经波谱分析,他们的结构分别鉴定为(R)-3-hydroxy-11-methoxy-11-oxoundecanoic acid(1)、十六烷酸(2)、棕榈酸乙酯(3)、已二酸(4)和硬脂酸(5)。其中,化合物1为新化合物,这些成分对耐药结核分枝杆菌(耐INH+RFP)有一定的体外抑制活性。     

柯拉斯那沉香的生物活性成分研究

为了解柯拉斯那(Aquilaria crassna)的化学成分,从其所产沉香中分离得到10个化合物,经波谱分析分别鉴定为:6,8-羟基-2-(2-苯乙基)色酮(1),6,8-二羟基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(2),rel-(1a R,2R,3R,7b S)-1a,2,3,7b-tetrahydro-2,3-dihydroxy-5-(2-phenylethyl)-7H-oxireno[f][1]benzopyran-7-one(3),rel-(1a R,2R,3R,7b S)-1a,2,3,7b-tetrahydro-2,3-dihydroxy-[2-(4-methoxyphenyl)-ethyl]-7H-oxireno[f][1]benzopyran-7-one(4),rel-(1a R,2R,3R,7b S)-1a,2,3,7b-tetrahydro-2,3-dihydroxy-5-[2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-ethyl]-7H-oxireno[f][1]benzopyran-7-one(5),oxidoagarochromone B(6),oxidoagarochromone C(7),(5S,6R,7S,8R)-2-[2-(3′-hydroxy-4′-methoxyphenyl)ethyl]-5,6,7,8-tetrahydroxy-5,6,7,8-tetrahydrochromone(8),6,7-cis-dihydroxy-2-(2-phenylethyl)-5,6,7,8-tetrahydrochromone(9),N-trans-feruloyltyramine(10)。化合物3~5和8~10为首次从柯拉斯那沉香中分离得到。化合物1,3,6,7,9和10对乙酰胆碱酯酶具有一定的抑制活性,化合物4对人慢性髓原白血病细胞株K-562和人胃癌细胞株SGC-7901均具有较小的抑制作用,化合物1和3对人肝癌细胞株BEL-7402也有抑制活性。     

Terminalia bellirica (Gaertn.) roxb. (Bahera) in health and disease: A systematic and comprehensive review

BackgroundTerminalia bellirica (Gaertn.) Roxb. is one of the oldest medicinal herbs of India, Pakistan, Nepal, Bangladesh and Sri Lanka as well as South-East Asia. Its medicinal utility has been described in the different traditional medicinal systems, such as Ayurveda, Unani, Siddha, and traditional Chinese medicine.PurposeThe present study is aimed at providing a comprehensive overview on the traditional medicinal use, major phytoconstituents, biological and pharmacological activities and related mechanisms of actions and clinical studies of T. bellirica. Another objective is to describe current limitations and future direction of T. bellirica-related research.MethodsPubMed, ScienceDirect, Scopus, Cochrane Library, and EBOSCO host databases were selected to explore literature published between 1980 and 2020 (till March). Keywords used in various combinations comprised of Terminalia bellirica, phytoconstituents, health effects, pharmacological activities, molecular targets, in vitro, in vivo, clinical studies, and disease prevention.ResultsA broad spectrum in vitro and in vivo studies suggested various biological and pharmacological effects, including antioxidant, anti-inflammatory, immunomodulatory, antimicrobial, hepatoprotective, renoprotective, antidiabetic, anti-hyperlipidemic, and anticancer activities. Diverse bioactivities of T. bellirica have been ascribed to the presence of many bioactive phytochemicals, such as glucoside, tannins, gallic acid, corilagin, ellagic acid, ethyl gallate, galloyl glucose, chebulagic acid, and arjunolic acid.ConclusionPreclinical and clinical studies have suggested that T. bellirica plant and its phytoconstituents have immense potential for prevention and treatment of various diseases. Additional in vivo studies and clinical trials are warranted to realize the complete medicinal attributes of this plant.     

稀有放线菌Lechevalieria rhizosphaerae NEAU-A2的次级代谢产物研究及遗传操作系统的建立

【背景】菌株Lechevalieria rhizosphaerae NEAU-A2是一株新的稀有放线菌,其基因组中包含多个与次级代谢产物生物合成相关的基因簇,具有产生丰富代谢产物的潜力。【目的】对稀有放线菌L. rhizosphaerae NEAU-A2的次级代谢产物进行研究,以期发现结构新颖或生物活性独特的化合物,并建立其遗传操作系统。【方法】应用硅胶柱色谱和高效液相色谱等方法对菌株NEAU-A2的次级代谢产物进行分离和纯化,整合质谱分析、核磁共振等方法进行结构解析。在对该菌株全基因组测序的基础上,以基因组序列中编码杂合的聚酮合酶-非核糖体肽合成酶(PolyketideSynthase-Nonribosomal Peptide Synthetase,PKS-NRPSs)基因1609为目标基因,利用PCR-Targeting介导的基因置换技术构建重组质粒,通过接合转移的方式导入野生菌株。【结果】从菌株NEAU-A2中分离鉴定了2个新的吲哚二聚化合物(1,2)和5个已知化合物N-乙酰色胺(3)、4-((2-(1H-Indol-3-Yl)Ethyl)Amino)-4-Oxobutanoic Acid (4)、Brevianamide F (5)、4S,7R-Germacra-1(10)E,5E-Diene-11-Ol (6)、1H-吡咯-2-羧酸(7)。接合子通过培养2代即可获得双交换突变菌株,PCR分析结果显示PKS-NRPS基因被成功中断。【结论】从稀有放线菌L. rhizosphaerae NEAU-A2中分离鉴定出7个化合物,并成功建立了该菌的遗传操作系统。     

铁皮石斛内生真菌次生代谢产物研究

为了解铁皮石斛(Dendrobium officinale)内生真菌Phyllosticta aristolochiicola的次生代谢产物,从该真菌中分离得到15个化合物,经波谱分析分别鉴定为N-methyl-2-pyrolidinone (1)、环-(甘氨酸-L-脯氨酸)(2)、环-(D-丙氨酸-L-脯氨酸)(3)、环-(L-缬氨酸-L-脯氨酸)(4)、环-(L-亮氨酸-L-脯氨酸)(5)、cyclo-(L-Leu-D-4-hydroxyprolinyl)(6)、环-(L-苯丙氨酸-L-脯氨酸)(7)、环-(L-苯丙氨酸-L-4-羟基脯氨酸)(8)、环-(L-酪氨酸-L-脯氨酸)(9)、环-(L-苯丙氨酸-L-亮氨酸)(10)、啤酒甾醇(11)、对羟基苯乙醇(12)、对羟基苯乙酸(13)、(2S,3R)-1-(4-羟基苯基)丁烷-2,3-二醇(14)和(2R,3S)-1-苯基丁烷-2,3-二醇(15)。采用MTS法检测抗肿瘤活性表明,化合物2、10和14对HL-60、A-549、SMMC-7721、MCF-7和SW-480细胞株具有一定的抑制活性。     

Constituents of Limonia acidissima inhibit LPS-induced nitric oxide production in BV-2 microglia

The ethyl acetate (EtOAc) soluble fraction of the 85% ethanol (EtOH) extract of the dried bark of Limonia acidissima potently inhibited nitric oxide (NO) production in lipopolysaccharide (LPS) activated BV-2 cells, a microglial cell line. Bioassay-guided column chromatography separation afforded a new stereoisomer of neolignan, (7’E)-(7R,8S)-4-hydroxy-3,5’-dimethoxy-4’,7-epoxy-8,3’-neolig-7’-en-9,9’-diyil diacetate (1), together with two known lignans, (+)-yangambin (2) and (+)-syringaresinol (3), three known triterpenoids, hederatriol (4), basic acid methyl ester (5), and 3β-hydroxyolean-12-en-11-one (6), and four known fatty acid derivatives, cascarillic acid (7), (+)-α-dimorphecolic acid (8), 8(R)-hydroxylinoleic acid (9), and (6Z,9Z,12Z)-pentadecatrienoic acid (10). The structure of the new compound 1 was elucidated by detailed analysis of spectroscopic data and circular dichroism (CD) spectroscopy. Compounds 1, 3-6, and 8-10 isolated from L. acidissima significantly reduced NO production in LPS-stimulated BV-2 microglia cells.     

A new epoxidic ganoderic acid and other phytoconstituents from Ganoderma lucidum

A new epoxidic ganoderic acid, 8α,9α-epoxy-3,7,11,15,23-pentaoxo-5α-lanosta-26-oic acid (1), together with the known compounds 3β-hydroxy-7,11,15,23-tetraoxo-5α-lanosta-8-en-26-oic acid (2), ergosta-7,22-diene-3β-yl pentadecanoate (3), ergosta-7,22-diene-3β-ol (4), β-sitosterol (5), fatty acids (6–10), fatty acid ester (11) and octadecane (12) were isolated from the fruiting bodies of Ganoderma lucidum from south India. Their structures were determined by ¹H, ¹³C, ¹³C DEPT, ¹H–¹H COSY, HMBC, HSQC, NOESY NMR, FT-IR, UV–vis and FABMS spectral analysis. Compounds (1–3) exhibited good antifungal activity against Candida albicans in disc diffusion assay (100 μg/disc). Steroid ester (3) showed moderate anti-inflammatory activity (59.7% inhibition, 100 mg/kg body weight) in carrageenan-induced paw edema.     

毛果鱼藤化学成分及生物活性研究

为了解毛果鱼藤(Derris eriocarpa How)藤茎和根中的生物活性成分,采用柱色谱技术,从其乙酸乙酯萃取部位分离得到6个化合物,分别鉴定为:高丽槐素(1)、美迪紫檀素(2)、大黄素(3)、松脂醇(4)、(6R,9R)9-hydroxy-4-megastigmen-3-one(5)、2-methoxygliricidol(6)。这些化合物均为首次从该植物中分离得到。体外抑菌、细胞毒抑制活性测试结果表明,化合物1、2对部分肿瘤细胞株及结核分枝杆菌(H37Rv)有明显抑制活性。