辣椒素药理活性及其药物代谢动力学的研究进展CSCD

辣椒素家族是辣椒中含量很高的活性成分,具有抗氧化、抗肿瘤、抗胃肠道溃疡、减肥及镇痛等方面的药理作用。研究表明,辣椒素的药理活性取决于剂量、给药途径和不同组织中的半衰期等药代动力学性质。不同剂量的辣椒素具有抗癌(20~50 mg/kg)与促癌(≥100 mg/kg),防治胃肠道溃疡(<50 mg/kg)与引起胃肠道溃疡(>100 mg/kg)的双向作用;透皮给药的长效止痛作用;在体内肝、肾、肠、肺及血液等不同部位较短的半衰期限制其在体内的临床使用。本文综述辣椒素家族成分的结构特点和辣椒素的主要药理活性及药物代谢动力学性质方面的研究,而许多研究表明辣椒素具有较短的半衰期和低的生物利用度等代谢方面缺陷,这可能是阻碍其体内临床应用的主要原因,增强活性和克服代谢缺陷的辣椒素类似物或许是开发新一代辣椒素药物的方向。     

脱落酸与镉处理对辣椒果实中辣椒素和维生素C含量的影响

本文以湘研15号辣椒为材料,研究了脱落酸（ABA）与镉（Cd^2＋）在辣椒米实不同发育时期对辣椒素和维生素C含量的影响,并分析了处理后辣椒素、维生素C含量变化与POD活性以及叶片光合特征之间的关系。结果表明：湘研15号辣椒植株经ABA与Cd^2＋处理后果实中辣椒素含量峰值分别比对照提高了80．4％与61．4％,POD活性均显著升高,二者处理后辣椒果实中的辣椒素、POD变化趋势基本一致,处理后叶片光合速率均有下降趋势。ABA处理后果实中维生素C含量在转色期比对照降低12．8％～21．7％,叶片中叶绿素相对值显著增加;Cd^2＋处理后果实中维生素C含量在转色期比对照减少18％～25％,红熟期减少13％-26％,叶片叶绿素相对值在红熟期之前比CK显著降低。     

辣椒临床研究简述

辣椒的主要辛辣成分是辣椒素。目前的研究揭示辣椒素有很多药理和生理作用,但其详细作用机制尚未明确。其具有时间、剂量依赖性,并且受到环境因素的影响。本文参考国内外对辣椒素的临床研究文献报道作出简述,并以后的研究及膳食辣椒提供参考。     

辣椒素的提取与纯化

报道了一种用有机溶剂从辣椒中提取辣椒素、用吸附层析法纯化辣椒素的方法。该方法可结合现行的辣椒红色素生产工艺 ,具备一定的工业化可行性。由此法得到的样品可满足药用辣椒素的纯度要求。     

辣椒素类物质的化学研究进展

本文对国内外在辣椒果实中的辣椒素类(Capsaicinoid)物质化学组成及结构、化学合成及分子结构改造、生物合成及降解代谢、提取与分离方法以及辣椒素类物质的结构鉴定、定性定量分析方法等方面的研究进行了综述。     

茉莉酸甲酯和苯丙氨酸对辣椒果实品质的影响

本文研究了不同浓度的茉莉酸甲酯（MeJA）和苯丙氨酸（Phe）对‘湘研5号’辣椒果实不同发育时期的辣椒素、二氢辣椒素、维生素c以及干物质含量变化的影响。结果表明：500和1000mg·L-1 MeJA处理60d后的辣椒素含量分别比对照提高了41．7％和58．4％：同时500mg.L-1 MeJA处理能促进辣椒果实中的二氢辣椒素、维生素C的积累,对干物质积累也有一定作用。60mg·L-1 Phe处理能提高辣椒果实中辣椒素、二氢辣椒素和干物质的含量,但对维生素C影响不显著。     

中国灌木辣椒种质农艺性状鉴定与疫病抗性评价

为科学评价中国灌木辣椒种质,选取有代表性的8份辣椒材料,开展了中国灌木辣椒农艺性状鉴定和疫病抗性分析。结果表明:中国灌木辣椒长势强,株高均在1.0 m以上,叶片阔大,花瓣白绿色;果实直立向上,单果质量在0.51~2.04 g之间,平均为1.26 g;果实辣椒素与二氢辣椒素含量之和在565.00~1821.00 mg/kg,平均为1328.33mg/kg,是一年生辣椒B9431的407倍;对疫霉菌抗性水平表现为中抗至高抗,其中,海南野生灌木辣椒H108表现高抗。基于表型数据的主成分分析将中国灌木辣椒与一年生辣椒及美洲灌木辣椒有效区分开来。本研究结果为中国灌木辣椒优异基因的发掘和有效利用提供了理论参考。     

高辣椒素、高红色素深加工专用型辣椒品种评价标准的建立

提出了高辣椒素、高红色素深加工专用型辣椒品种评价的4个关键指标,即辣椒素含量、辣椒红色素含量、有效成分含量和产量,以为农户和企业所能带来的利润为评价标准,建立了该类型品种定量评价的方法,并举例说明如何通过该方法来综合评价高辣椒素、高红色素辣椒品种。     

海南黄灯笼椒与不同品种辣椒的辣椒素含量测定

目的:建立HPLC法测定海南黄灯笼椒等辣椒的辣椒素含量。方法:采用Diamonsil C18柱(4.6 mm×250mm,5μm),流动相为甲醇-水(体积比70∶30),流速为1.0 mL/min,检测波长为230 nm,柱温:30℃,外标法定量。结果:辣椒素的线性关系良好,线性范围2.0μg/mL～20.0μg/mL,r=0.9990;精密度、稳定性实验的RSD均低于2%;平均回收率100.8%(n=9),RSD=1.87%。对海南黄灯笼椒等7个品种辣椒的辣椒素含量进行测定,海南黄灯笼椒的辣椒素含量最高。结论:该方法简便快捷,可用于辣椒中辣椒素含量的测定;海南黄灯笼椒辣椒素含量最高,这些信息可为海南黄灯笼辣椒的研究开发提供参考。     

辣椒素的提取及抑菌活性研究

以干红辣椒为原料,选取95%的乙醇和正己烷作为提取溶剂,利用索氏提取法提取其中的辣椒素。结果表明,以95%的乙醇作为提取溶剂的效果好于正己烷,辣椒素的提取率最高可达1.77%,高于正己烷的1.12%的提取率。用滤纸片法研究辣椒素对大肠杆菌等8种常见食品腐败菌的抑菌活性。结果表明:辣椒素对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌有明显的抑菌效果,对大肠杆菌抑菌作用较弱,对黑曲霉、青霉、保加利亚乳酸杆菌和噬热链球菌没有作用。辣椒素经过高温灭菌后,抑菌作减弱,培养时间对抑菌圈的影响不大。以正己烷为助溶剂,确定辣椒素对枯草芽孢杆菌的最低抑菌浓度(MIC)为50mg/mL。     

天然辣椒素酯的酶促合成与生物活性

研究了天然辣椒素经化学．酶法转化为天然辣椒素酯类物质的方法。在30℃,香草醇、脂肪酸酯分别为50、75mmol／L的100mL脱水丙酮溶液,以1g固定化的脂肪酶Novozyme435为催化剂,摇床转速为200r／min条件下反应24h,目标化合物产率可达63％。经硅胶柱色谱分离纯化后,所得产物经质谱确证其含有天然辣椒素酯（capsiate）、二氢辣椒素酯（dihydrocapsiate）、降二氢辣椒素酯（nordihydrocapsiate）、高二氢辣椒素酯（homodi-hydrocapsiate）等。制备HPLC分离后得到辣椒素酯和二氢辣椒素酯,以^1HNMR及MS确定结构。活性测试表明辣椒素酯类物质具有激活PPARγ的生物活性及体外抑制乳腺癌细胞（MCF-7）和肝癌细胞（HepG2）的活性。     

湖南辣椒地方品种资源与湘研辣椒品种选育的灰色关联分析

本文用灰色关联方法分析了40份湖南辣椒地方品种资源和12个杂交组合.结果表明,辣椒果实干物质、Vc和辣椒素含量、TMV、CMV和炭疽病抗性与第一花节位、株高、株幅、分枝数等植株性状的关系较近,与果长、果宽、单果重量、结果数和单株产量等果实性状的关系较远.根据灰色关联度的大小,从湖南辣椒地方品种资源中筛选出重要育种材料有伏地尖、河西牛角椒和湘潭晚辣椒,从杂交组合中筛选出优良杂交品种湘研1号、湘研3号、湘研5号、湘研9号和湘研10号,这些材料和品种均在育种和生产中发挥了重要作用,说明灰色关联分析方法能够用于指导辣椒育种.     

辣椒素对西花蓟马雌成虫体内解毒酶活性的影响

【目的】为明确非挥发性次生物质辣椒素对西花蓟马Frankliniella occidentalis雌成虫体内解毒酶活性的影响。【方法】将菜豆叶片研碎离心后取上清液作为西花蓟马的液态饲料,将不同浓度的辣椒素添加到饲料中,饲养西花蓟马雌成虫48、72、96 h后,分别测定西花蓟马体内羧酸酯酶(Car E)、谷胱甘肽-S-转移酶(GSTs)、乙酰胆碱酯酶(AChE)和多功能氧化酶(MFO)的活性。【结果】低剂量辣椒素能诱导西花蓟马雌成虫体内GSTs、AChE和MFO活性明显升高,高剂量辣椒素抑制GSTs、AChE及MFO活性。不论在哪一种辣椒素浓度下,Car E活性一直受到抑制。辣椒素浓度和处理时间对GSTs及AChE活性无明显交互作用,但对Car E及MFO有明显的交互作用,处理时间越长,作用越显著。【结论】西花蓟马雌成虫体内解毒酶活性在次生物质辣椒素处理下发生了明显的变化,说明西花蓟马通过解毒酶适应次生物质对其的影响,但解毒酶的变化有剂量和时间效应。     

辣椒素受体与上皮细胞

辣椒中的辛辣物质辣椒素(capsaicin)能够引起口腔及表皮组织辛辣的感觉,这种现象早已被人们认识并加以利用,但其作用机制尚不了解。1997年Julius运用功能克隆的方法在大鼠的cDNA库中成功克隆出辣椒素的受体,并将其命名为香草醛受体亚型1(vanilloid receptor subtype 1,VR1)。随后,研究又先后克隆出人、鸡、豚鼠和兔的辣椒素受体。VR1广泛分布在背根神经节、三叉神经节和迷走神经节的中等和小直径神经元上。     

辣椒素的荧光分析方法研究

荧光分光光度法可用于辣椒及高纯度辣椒素样品中辣椒素的定量分析。在Ex为278 nm,Em为312 nm荧光条件下,辣椒素在0.58-5.8μg/mL浓度范围内其浓度C(μg/mL)与荧光强度I具有良好线性关系,回归方程c=1.0377×10-3I-0.3667,R=0.9994,精密度RSD=0.08%(n=5)。平均回收率95.39%。     

高效液相色谱法测定辣椒素

用95%醋酸钠饱和乙醇溶液抽提辣椒树脂油中的辣椒素,经高效液相色谱(HPLC)分离,在紫外波长280 nm处测定。用此法分析测得福建特产"小米椒"的辣椒素含量为10.38%。     

辣椒素的镇痛作用

辣椒素是从辣椒中提取出来的一种具有镇痛作用的物质。通过激活感觉神经纤维上的瞬时感受器电位香草酸受体1(transient receptor potential vanilloid 1,TRPV1),释放并消耗大量神经肽物质,使神经细胞对伤害性刺激产生脱敏化反应,进而发挥持久的镇痛作用而不影响运动功能。因而在难治性疼痛类疾病中,辣椒素具有独特的治疗价值。以辣椒素为主要成分的制剂已经在临床治疗中开展应用。特定位点注射辣椒素或其类似物resiniferatoxin可以减轻癌痛患者的疼痛症状。但由于辣椒素的治疗剂量与毒性剂量存在部分重叠,使得其在临床应用中受到一定程度的限制。不同的给药方式和作用部位所产生的作用效果可能不同。为深入了解辣椒素的镇痛作用及作用机制,充分发挥其治疗价值,现从不同给药途径总结近几年来辣椒素镇痛作用的研究成果。     

高效液相色谱法测定辣椒素

用９５％醋酸钠饱和乙醇溶液抽提辣椒树脂油中的辣椒素,经高效液相色谱分离,在紫外长２８０ｎｍ处测定。用此法分析测得福建特产“小米椒”的辣椒素含量为１０．３８％。     

《自然-遗传学》：科学家首获“辣基因”

最近,一个科学家团队完成了对辣椒的首次高质量参照基因组测序。科学家通过对比辣椒和其近亲植物的基因组。在两种植物中都发现了可产生刺激性辣椒素的基因。番茄中含有该基因的4种无功能副本。辣椒中则有7种无功能副本和1种可起作用的该基因副本。研究团队将报告在线发表于1月19日的《自然-遗传学》上。     

第三军医大揭示辣椒降血压机理

第三军医大学大坪医院野战外科研究所、国家重点学科、全军高血压代谢病中心主任祝之明。带领科研团队经过7年潜心研究，发现日常食用的辣椒的主要成分——辣椒素不仅可以抑制脂肪合成和预防肥胖，还可改善血管功能及降低血压。日前，国际权威学术期刊《细胞一代谢》杂志发表了这一最新研究成果，引起学术界广泛关注。