利用顶体蛋白酶的抑制剂避孕

受精过程中,精子顶体蛋白酶在精子穿过卵细胞透明带并与其融合中起关键性作用。利用顶体蛋白酶的抑制剂抑制精子中的顶体蛋白酶活性,能直接影响受精。将其应用于避孕研究,已取得了可喜进展。     

慈菇蛋白酶抑制剂研究进展

蛋白酶抑制剂是一类能够抑制蛋白水解酶活性的物质。根据它们抑制的蛋白酶类型可分为丝氨酸、半胱氨酸、天冬氨酸、和金属蛋白酶抑制剂[1] 。由于它们能抑制昆虫肠道内以及一些病原微生物体内的蛋白酶[2～ 6 ] ,因此蛋白酶抑制剂在植物对昆虫和病原体的侵染防御系统中具有重要的作用。慈菇蛋白酶抑制剂Ａ、Ｂ是从慈菇球茎中分离纯化的双头多功能蛋白酶抑制剂 ,除了具备其他蛋白酶抑制剂在抗虫抗病方面的特点外 ,还有很多独特的优点。如 ,含量丰富、比活力高而且稳定 ;广谱性强 ;对胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶、激肽释放酶等多种蛋白酶有较强的抑…     

Kunitz型丝氨酸蛋白酶抑制剂研究进展

Kunitz型丝氨酸蛋白酶抑制剂是一类普遍存在的蛋白酶抑制剂,在体内各项生命活动中扮演着重要角色。这类抑制剂结构稳定且富有特色,通常具有一个或几个串联存在的Kunitz结构域,能够以类似底物的方式与丝氨酸蛋白酶结合,从而抑制酶的活性。在功能方面,Kunitz型丝氨酸蛋白酶抑制剂参与凝血和纤维蛋白溶解、肿瘤免疫、炎症调节以及抵抗细菌、真菌感染等过程。文中就Kunitz型丝氨酸蛋白酶抑制剂研究进展作一综述,为新型Kunitz型丝氨酸蛋白酶抑制剂的开发提供研究思路。     

植物蛋白酶抑制剂在植物抗虫与抗病中的作用

综述了植物蛋白酶抑制剂抗虫与抗病作用的研究进展.蛋白酶抑制剂广泛存在于植物体内,与植物抗虫抗病密切相关.植物蛋白酶抑制剂能抑制昆虫肠道蛋白酶,使昆虫生长发育缓慢,甚至死亡.但取食蛋白酶抑制剂后,昆虫能迅速分泌对抑制剂不敏感的蛋白酶,而使蛋白酶抑制剂无效.食物蛋白的含量和质量也影响植物蛋白酶抑制剂的抗虫效果.病原菌的感染能诱导植物产生蛋白酶抑制剂,诱导产生的蛋白酶抑制剂能抑制病原菌的生长.     

基质金属蛋白酶及其组织抑制剂研究进展

基质金属蛋白酶家族是细胞外基质降解过程中的重要酶类,组织金属蛋白酶抑制剂是基质金属蛋白酶的天然抑制物。研究证实,细胞外基质中基质金属蛋白酶及其组织抑制剂的失衡与多种病理机制有关,尤其与肿瘤的侵袭和转移密切相关。本就基质金属蛋白酶及其组织抑制剂的性质、结构以及功能进行了综述。     

新型HIV-1蛋白酶抑制剂的研究进展

HIV-1蛋白酶是HIV病毒蛋白成熟过程中的关键酶,对病毒的复制有着重要的影响。HIV-1蛋白酶抑制剂是抑制HIV感染的一类重要药物,但随着HIV耐药株的不断出现以及药物本身存在着副作用和生物利用度低等缺点,寻找新型的HIV-1蛋白酶抑制剂是目前亟待解决的问题。本文对近年来HIV-1蛋白酶抑制剂的研究情况进行综述,希望为寻找新的抗艾滋病药物提供帮助。     

植物蛋白酶抑制剂及其在抗虫植物基因工程中的应用

植物蛋白酶抑制剂（proteinase inhibitors,PI)能与昆虫蛋白酶的活性部位或变构部位结合,抑制酶的催化活性,导致昆虫发育不正常甚至死亡。蛋白酶抑制剂基因是抗虫基因工程中一类重要的目的基因,具有作用位点独特,抗虫谱广等独持优点。本文从蛋白酶抑制剂的分类,作用机制,转基因研究及其应用前景等方面进行了综述。     

丝氨酸蛋白酶抑制剂的研究及应用

丝氨酸蛋白酶抑制剂（serpin）是一类结构、序列同源的蛋白酶抑制剂,它是体内许多蛋白水解级联反应的调节因子,其遗传性结构或分泌异常将导致许多疾病．因此对于其结构及作用机理的研究将为临床应用提供依据．     

抗HCV的蛋白酶抑制剂BILN2061

全世界有估计约为1 7亿丙型肝炎病毒(HCV)感染者.至少有三家药物公司现在用细胞培养和动物试验方法鉴定了一些化合物,它们能使关键的HCV蛋白酶失活.正如即将出版的Nature所报道的,有一种HCV蛋白酶抑制剂在人体内可减缓HCV的复制而无任何明显的副作用.这种特殊的蛋白酶抑制剂在临床试验中只用了少数几天,问题在于如果病人长期使用是否是安全的.这种有效的抗HCV新药完全与HCV蛋白酶相结合,这种HCV蛋白酶称为非结构性蛋白3(NS3) .为了使HCV得以复制,NS3必须由较大的病毒蛋白分裂为小的、功能性的片段.该蛋白酶也干扰人体与干扰素起…     

蛋白酶抑制剂:治疗艾滋病的新途径

西德和南斯拉夫的研究者发现了一种降解蛋白的酶即蛋白酶能很快试用于治疗艾滋病。已知包括艾滋病病毒在内的逆转录病毒的复制需要逆转录酶(RT),实际上叠氮胸苷等艾滋病常见疗法目的都在于抑制RT。但上述病毒仍需蛋白酶用以对前体病毒进行蛋白质加工以构成完整病毒。欧洲科学家发现艾滋病病毒的蛋白酶为     

组织蛋白酶及其抑制剂研究进展

组织蛋白酶是半胱氨酸蛋白酶家族的主要成员,在生物界已发现20余种,人体中主要存在11种,它们与人类肿瘤、骨质疏松、关节炎等多种重大疾病密切相关,是近年来备受关注的一类靶标蛋白酶。自从20世纪90年代以来,多种组织蛋白酶的晶体结构陆续明确,有关其研究进展较快。本文以人类组织蛋白酶为重点,主要介绍近15年来组织蛋白酶结构、功能和抑制剂研究方面的一些重要进展。     

植物种子的蛋白酶抑制剂及其生理功能

介绍了植物种子蛋白酶抑制剂的分布、性质、作用机理,及其在种子发育和萌发过程中的合成、降解、生理功能和与植物激素的关系。     

Bowman-Birk蛋白酶抑制剂的体外和动物模型实验抗癌实验研究进展

Bowman-Birk蛋白酶抑制剂（BBI）是一种植物丝氨酸蛋白酶抑制剂,能同时抑制胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶。体外及动物实验都证实：BBI纯品或BBI浓缩物均有较强的抗癌活性。本文综述了近年来有关BBI的一些抗癌研究进展,包括BBI的结构、临床前研究及可能的分子机制等。     

绢丝昆虫蛋白酶抑制剂研究进展

主要论述了绢丝昆虫体液蛋白酶抑制剂和茧丝蛋白酶抑制剂的分子生物学,遗传规律以及生理意义等,并展望绢丝昆虫蛋白酶抑剂的潜在应用前景。     

烟草蛋白酶抑制剂基因的电子克隆及生物信息学分析

蛋白酶抑制剂可以增强植物对病虫害的抵抗能力,为了深入研究蛋白酶抑制剂在烟草中的作用机制,利用生物信息学的方法,成功获得了烟草品种K326中的4种蛋白酶抑制剂cDNA序列(NtPI-1、NtPI-2、NtPI-3和NtPI-4)并对其进行了序列分析.它们编码的氨基酸序列都具有典型的马铃薯蛋白酶抑制剂Ⅰ家族功能结构域,属于马铃薯蛋白酶抑制剂Ⅰ家族成员.序列分析表明,4种蛋白酶抑制剂基因cDNA序列均具有完整的开放读码框,依次编码128、95、94和72个氨基酸残基,它们的氨基酸序列一致性在31％-38％之间.系统树分析表明,烟草品种K326中的4种蛋白酶抑制剂分散在进化树的不同位置,形成不同亚群.     

蛋白酶抑制剂在抗虫基因工程中的应用

简要介绍了蛋白酶抑制剂的种类及其在抗虫基因工程中的应用,并根据当前的研究情况,对蛋白酶抑制剂的研究前景和方向做了一些探讨。     

蛋白酶抑制剂及其在抗虫基因工程中的应用

蛋白酶抑制剂可以抑制昆虫的生长和发育,近年来在抗虫基因工程得广泛的应用。本文综述了蛋白酶抑制剂及其抗虫性,蛋白酶抑制剂转基因植物的研究概况,同时探讨了蛋白酶抑制剂在抗虫基因工程中的利用前景、存在问题和解决途径。     

植物Kunitz蛋白酶抑制剂的生物信息学分析

运用生物信息学的方法,对已在GenBank数据库中注册的大豆、海红豆、凤凰木、象耳豆及洋紫荆等植物Kunitz蛋白酶抑制剂的氨基酸序列进行分析.结果显示,这些植物的Kunitz蛋白酶抑制剂中甘氨酸、谷氨酸、亮氨酸、丝氨酸、天冬氨酸及缬氨酸含量较丰富;不同植物Kunitz蛋白酶抑制剂的氨基酸序列具有较高的同源性,其中P1位点的氨基酸残基序度保守;分子进化研究表明Kunitz蛋白酶抑制剂可作为植物遗传分化和分子进化研究的重要依据;部分序列中存在信号肽;分子中不存在跨膜结构域,可能受蛋白激酶C的磷酸化;无规卷曲是多肽链中的主要结构元件;分子中包含典型的STI功能结构域.     

丝氨酸蛋白酶抑制剂的结构与功能

本文介绍了三种丝氨酸蛋白酶抑制剂。绿豆胰蛋白酶抑制剂与慈菇蛋白酶抑制剂均为双头抑制剂,分别由72与141个氨基酸残基所组成。绿豆抑制剂能被胃蛋白酶降解为活性中心分别为Lys及Arg的两个活性碎片,其抑制剂本身及Lys碎片的晶体结构已阐明。慈菇抑制剂有A、B两个主要组份,两者对不同蛋白酶有不同抑制活性,是一种新类型的抑制剂。天花粉胰蛋白酶抑制剂是迄今已知的最小多肽抑制剂,共含27个氨基酸残基,用2D-NMR研究了它的构象。讨论了上述三种抑制剂的异同。     

抑制剂Amprenavir与HIV-2蛋白酶作用机制的分子动力学研究

HIV-2蛋白酶已成为治疗艾滋病的一个重要药物靶标。作者采用分子动力学模拟并结合自由能计算,研究了抑制剂Amprenavir(AMP)与HIV-2蛋白酶的作用机制。研究结果表明范德华作用是AMP与HIV-2蛋白酶结合的主要力量。采用基于残基的自由能分解方法计算抑制剂-残基相互作用,结果表明疏水性的CH-π和CH-O相互作用驱动了抑制剂AMP与HIV-2蛋白酶的结合。作者期望这一研究结果能为抗艾滋病双重抑制剂的研发提供一定的理论指导。