木犀草素氨基醌抑菌活性和酶抑制活性

木犀草素1具有多种生化和药理作用。基于木犀草素结构的氨基醌化合物由木犀草素和胺类反应生成,由于引入氨基导致其水溶性提高。测定对微生物的抑制作用可比较研究新化合物的生物活性大小,通过检测其对乙酰胆碱酯酶(ACh E)抑制和丁酰胆碱酯酶(Bu Ch E)产生的抑制作用,可能探索出新的阿尔茨海默症治疗途径。采用抑菌圈法考察化合物对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌以及金黄色葡萄球菌的抑制作用。结果表明:木犀草素分别与苄胺、N-苄基异丙胺、N,N-二乙基丙二胺和二甘醇胺反应的产物2、4、5和14在大肠杆菌中抑菌圈半径分别为0.678、0.650、0.730和0.680 cm,对大肠杆菌存在抑菌活性,但效果有限。对于金黄色葡萄球菌,只有木犀草素与乙胺反应产物7有抑菌活性,抑菌半径为0.600 cm;而对于枯草芽孢杆菌,所有化合物均未表现抑菌活性。根据Ellman法中的96孔板法分别测试化合物对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶的抑制作用的强弱。结果显示:仅木犀草素和异辛胺反应产物17表现出对ACh E的抑制活性(71.07%),对Bu Ch E抑制率较高的有木犀草素和乙醇胺及丁胺的反应产物11和9,抑制率分别为26.94%和17.05%。因此,基于木犀草素结构的氨基醌类化合物作为乙酰胆碱酯酶抑制剂的抑制率较低,尚不适于治疗阿尔茨海默症。