载基因洗脱支架防治再狭窄的研究进展

药物洗脱支架(DES)在冠状动脉疾病的治疗中起到巨大作用,不但能机械支撑血管狭窄区,而且可以通过持续释放药物显著降低病灶处再狭窄率。然而,长期临床研究表明,载药DES在后期有引发血栓的风险。在DES表面载入基因药物,通过表面涂层输送系统局部缓慢释放治疗基因,能针对引起再狭窄的细胞过程进行修改。选择合适的治疗基因,可以抑制内膜增生,促进再内皮化,提高洗脱支架的有效性和安全性,是非常有前途的抗再狭窄方法。同时,良好的涂层材料不仅改善了支架表面的生物相容性,更能通过不同的基因药物输送系统有效控制治疗基因的释放速率。本文首先介绍了一部分针对再狭窄的治疗基因,在此基础上,综合阐述了基因缓释系统中使用的材料和技术,分析提炼了基因缓释系统的释放机理,举例分析了载基因洗脱支架的研究进展,并展望了该领域的发展前景。     

季磷盐壳聚糖的合成及其水溶性研究

目的：对壳聚糖进行化学改性,提高其水溶性并扩大其在医药领域的应用范围。方法：在均相体系中HOBt和EDC的催化下,采用酰化缩合反应将小分子磷盐连接到壳聚糖主链上,合成不同取代度的壳聚糖季磷盐,并用核磁共振氢谱、红外光谱、x一射线衍射谱表征产物的结构以及结晶性能。测定壳聚糖季磷盐的水溶解度及溶液的pH稳定性。结果：合成得到12．1％和21．5％两种不同取代度的壳聚糖季磷盐。与壳聚糖相比,两种不同取代度的壳聚糖季磷盐的结晶性能均有所下降,水溶性有很大的提高,并且溶液的pH稳定性显著增强。结论：使用小分子磷盐对壳聚糖进行化学改性得到水溶性良好且具有一定pH稳定性的壳聚糖衍生物,在用作药物输送栽体及抗茵材料等领域内必将具有广阔的应用前景。     

季磷盐壳聚糖的合成及其水溶性研究

目的:对壳聚糖进行化学改性,提高其水溶性并扩大其在医药领域的应用范围。方法:在均相体系中HOBt和EDC的催化下,采用酰化缩合反应将小分子磷盐连接到壳聚糖主链上,合成不同取代度的壳聚糖季磷盐,并用核磁共振氢谱、红外光谱、X-射线衍射谱表征产物的结构以及结晶性能。测定壳聚糖季磷盐的水溶解度及溶液的pH稳定性。结果:合成得到12.1%和21.5%两种不同取代度的壳聚糖季磷盐。与壳聚糖相比,两种不同取代度的壳聚糖季磷盐的结晶性能均有所下降,水溶性有很大的提高,并且溶液的pH稳定性显著增强。结论:使用小分子磷盐对壳聚糖进行化学改性得到水溶性良好且具有一定pH稳定性的壳聚糖衍生物,在用作药物输送载体及抗菌材料等领域内必将具有广阔的应用前景。     

姜黄素共聚物胶束的制备与体外细胞毒评价

目的:制备一种姜黄素共聚物胶束以提高姜黄素的水溶性及其抗肿瘤活性。方法:采用乳化溶剂挥发法制备了载姜黄素的共聚物胶束(Cur/PTL1胶束),对其粒径、载药量、包封率和体外药物释放行为进行了考察;并采用MTT法考察了PTL1空白胶束和Cur/PTL1胶束的体外细胞毒作用。结果:制备了粒径在40 nm左右的载姜黄素共聚物胶束,载药量为9.78±0.29%,包封率为97.24±2.68%。体外药物释放实验表明,游离姜黄素在24 h内的药物累积释放率达到90%以上,而Cur/PTL1胶束在24 h内药物累积释放率为23.8%,能够持续释放14天,14天内累积释放率为85.9%,具有一定的缓释能力。MTT实验结果表明,当PTL1空白胶束浓度达到1 mg/mL时,细胞的存活率仍在90%以上;Cur/PTL1胶束组IC50为4.73±0.23μg/mL,游离姜黄素组IC50为6.42±0.35μg/mL。结论:实验结果表明,Cur/PTL1胶束可以作为一种有前景的纳米药物输送系统。