安他布斯对戊巴比妥、氯丙嗪及对硝基苯甲酸生物转化的影响

在給予小鼠安他布斯(120毫克/公斤,口服)2小时后,戊巴比妥鈉睡眠时間显著延长,同时肝糖元含量下降;24小时后作用消失。由于本药能延緩戊巴比妥鈉自小鼠体內消失而不改变維持动物睡眠所必須的最低催眠药水平,可見安他布斯这种“延长”效应是因为抑制了催眠药的生物轉化,而并非通过中樞协同机制。安他布斯并不改变小鼠戊巴比妥鈉的ED_(50)及二乙基巴比妥(一个在体內不經轉化的催眠药)睡眠时間,也支持这个論断。大鼠体外肝切片試驗表明,当安他布斯濃度为6.6×10~(-5)M时即抑制戊巴比妥鈉轉化的50％。安他布斯对药酶的抑制作用属于竞爭性,谷胱甘肽、半胱氨酸及維生素C不能对抗此作用。安他布斯对氯丙嗪的氧化影响不大,对对硝基苯甲酸的还原无抑制作用。     

二苯基丙基乙酸β-二乙基氨基乙酯对戊巴比妥钠体內轉化的双相影响

已知二苯基丙基乙酸β-二乙基氨基乙酯(SKF 525A)为肝微粒体药物轉化酶的抑制剂。我們以戊巴此妥鈉睡眠时間为指标,发現SKF 525A的作用是双相的。小鼠注射一剂SKF 525A(40—80毫克/公斤)后0—12小时为莉酶受抑制期,表現为戊巴比妥鈉睡眠时間明显延长;但注射后48小时,小鼠戊巴比妥鈉睡眠时間不仅不延长,反而縮短。SKF 525A的双相效应在雌雄小鼠均能看到。小鼠及大鼠經連續多次注射SKF 525A后48小时,同样也出現第二相效应。下述进一步的实驗表明第二相效应是由于肝脏药物轉化酶活性加強的結果:(1)48小时前接受过一剂SKF 525A的小鼠,戊巴比妥鈉自体內消失的速率此正常动物者明显加快。(2)不論48小时前是否接受过SKF 525A,小鼠戊巴比妥鈉睡眠刚醒时,体內催眠药含量无显著差別。(3)48小时前曾經注射SKF 525A的大鼠肝切片轉化戊巴比妥鈉的速率比正常动物肝切片者快。(4)48小时前注射SKF525A并不改变二乙基巴比妥鈉(一个在体內不經轉化的莉物)引起的小鼠睡眠时間及其自体內消失的速度。 給小鼠(或大鼠)注射相当剂量的SKF 525A后12—24小时,肝脏(及尿)中的維生素C含量比对照动物者显著增加。但在給药后48小时,此作用即已消失。可見SKF525A对动物体內維生素C合成的促进作用出現在对肝脏莉物轉化酶的刺激作用之前。     

口服利尿药的研究 Ⅲ.几种磺胺类口服利尿药的体内转运特点及其与利尿作用的关系

曾观察17个双磺胺类及苯骈噻二嗪类衍生物对大鼠的利尿、排盐及排钾作用,结果表明双磺胺类作用较差;双氢氯噻嗪(HCT)类中,3位氢原子为简单基团取代的化合物(HCT-6,HCT-13,HCT-14及HCT-16)仍保留与HCT相近的利尿与排盐作用,但为芳香基取代的HCT-18卽无利尿活性,5-氯-双氢氯噻嗪(HCT-55)及Benzthiazide(CT-S)的利尿作用与HCT相等。对其中6种化合物(CT,HCT,HCT-16,CT-S,HCT-55及HCT-18)进行了在大鼠体内代谢特点的研究。发现口服后,所有这些化合物均主要以未变形式自尿排出。各化合物自胃腸道消失的速度与化合物的油/水分布系数有平行关系(HCT-18例外):HCT-55分布系数较大,吸收最快;反之,CT的分布系数最小,而且pKa值鞍低(CT的pKa_1为6.7,其他化合物的pKa_1均在9.0—9.2),吸收亦最慢。各种化合物均在腎(或肝及腎)分布最高,其他各脏均无明显堆积。口服后药物自尿的排泄速度基本上与自胃腸道消失的速度平行;静脉注射后,则以CT-S,HCT及HCT-55排泄最快,CT和DSA较慢,HCT-18最慢。本文还討論了这些化合物在腎脏的轉运特点与产生利尿作用之间的可能联系。本文曾经雷海鹏及金蔭昌二先生指正,特此致谢。     

口服利尿药的研究 Ⅳ.大鼠肾切片对几种口服利尿药的摄聚

前交报告了磺胺类利尿剂的利尿作用与在大鼠体内的代谢特点。本研究系继这个工作之后进行的离体大鼠腎切片的实验,目的在于观察体外腎組織轉运这类化合物的某些特点,及其与化合物利尿作用间的联系。实驗按Cross和Taggart研究兔腎切片摄聚对氨基马尿酸(PAH)的方法进行,用Warburg组織呼吸器温孵,同时观察腎切片耗氧量(Qo_2)。以s/M值(温孵后药物在切片与介液中浓度之比)表示腎切片摄聚药物的能力。测得的s/M值双氫氯噻嗪(HCT)平均为9.34±0.28,PAH为7.17±1.23。二者的s/M值在25℃时均此37℃时的高。其最适pH分別为7.8及8.0。乏氧环境抑制HCT及氯噻嗪(CT)的s/M值;醋酸刺激HCT在腎的积聚;半胱氨酸則无作用。DNP(2.5××10~(-5)M)和氰化钠(50—100×10~(-5)M)均抑制PAH、CT及HCT的s/M值。加入15倍于底物浓度的碘呲啦啥或青霉素亦能抑制HCT的s/M值(此时組織耗氧量不变)。这些結果提示HCT类化合物的腎脏轉运机制与PAH、青霉素及碘呲啦啥等可能相同。此外,还比較了8个磺胺类化合物的s/M值,其中HCT-55(5-氯双氫氯噻嗪)、HCT、HFT(三氟甲基双氫噻嗪)及CT-S(Benzthiazide)等利尿作用較强者,s/M值亦較高。DSA、CT及HCT-18等利尿作用较弱(或没有利尿作用),s/M值亦较低。大鼠肝及腎切片摄聚CT-S的能力相同,但肝切片摄聚HCT的能力远不及腎切片。     

简析植树造林的技术与管理措施

植物造林主要是为了增加林地资源、维护生态平衡、从而促进市场经济的更好发展。在林区相关工作中,植树造林占有重要地位,其不仅顺应了时代发展的趋势,而且符合国家环保事业发展的需求,是林业可持续发展的重要途径。在实际情况中,植物造林的方法较多,每种方法都有着不同的特性,由于植树造林过程易受人为因素及自然因素的影响,所以有关林业部门必须加强对其的监管。本文主要以植树造林技术及管理措施为研究对象,根据腾冲植树造林的实际情况对相关问题进行了分析,提出了一些建议。     

几种氮芥类抗肿瘤药对大鼠尿内胞脱氧核苷含量的影响

当前的肿瘤化学治疗实践中,烃基化剂(特别是氮芥类化合物)仍占首要地位。这类药物一般毒性较大,可引起机体广泛的生化和形态改变,与电离輻射的作用相似,故有类放射物质之称。烃基化剂及电离輻射均能使脫氧核糖核酸(DNA)代謝产生明显的早期变化。許多学者认为这种改变是放射綫和类放射物貭对机体的始初生化效应。已經     

口服利尿药的研究——Ⅱ.5-氯-2,4-双磺酰氨基-苯胺(DSA)的利尿作用和体內代謝

本研究系比较CT与其水解产物——DSA对大鼠的利尿作用并探讨DSA在大鼠体内的转化、吸收、分布和排泄。大鼠口服20及100毫克/公斤时DSA的利尿及排氯作用与CT相同,口服CT或DSA 4毫克/公斤后,则作用均不明显。水解前后比色或纸层分析都证明服药后的大鼠尿中没有DSA的乙酰化产物或其他代谢产物。口服DSA 20毫克/公斤后,药物被迅速吸收,1、3、9小时的胃腸道含药量分别为口服剂量的55、20及12％。大鼠口服DSA 4—100毫克/公斤后,3小时内自尿排出剂量的30％左右,口服CT4毫克/公斤后同时期内排出剂量的34％,但加大剂量到20及100毫克/公斤时,仅排出剂量的17—18％。反之,静脉注射20毫克/公斤后,CT自尿排出比DSA迅速。自胆汁排出的药量少于口服剂量的1％。大鼠口服DSA 20毫克/公斤后1小时,药物在肾脏分布最多,肝次之。但总的说来,本药在各脏的浓度较趋平均。     

春小麦早期叶片营养诊断的研究

1.各不同层次叶片都具有其独特的生理机能,并且是穗不同发育阶段之物质来源。叶片内物质消长的动态与产量结构变化有直接关系。2.不同时期功能最强之叶片(上数1—2展开叶)的全氮百分含量和绝对含量与产量和产量结构之间呈正相关。3.叶片对于环境氮素营养的变化很敏感。即随土壤氮素含量提高,各叶片干重,全氮绝对量也相应提高,最终产量和产量构成因素也相应提高。4.根据两年盆栽和田间试验,初步认为,分蘖期功能叶内含氮量只有达到5—6%范围时,才能为小麦植株丰产奠定物质基础。5.根据以上结果,我们认为,利用早期叶片诊断方法预测植株营养是有研究前途的。为此今后需要进一步明确不同品种春小麦不同时期功能叶片的位置,以及与产量有关的这些叶片的“临界营养水平”究竟是怎样的。