G蛋白偶联受体二聚化研究进展

G蛋白偶联受体是细胞膜受体最大的家族,参与调节多种生理过程,在信号识别及转导中具有重要作用,传统观点认为G蛋白偶联受体作为单体起作用,近年来,越来越多的证据表明,G蛋白偶联受体不仅能以二聚体形式存在,而且在细胞信号转导中起重要作用,尤其是对阿片受体异源二聚体的研究,推动了这一领域的研究。本文综述了G蛋白偶联受体二聚化研究进展,以及同源和异源二聚体的结构与功能。     

阿片受体研究最新进展

阿片受体研究自１９９２年δ受体克隆成功,发展迅速,１９９３年μ、ｋ受体也克隆成功。１９９４年发现阿片孤儿受体ＯＲＬ－１,１９９５年即找到了ＯＲＬ－１的内泊性本体Ｎｏｃｉｃｅｐｔｉｎ。１９９６年成功地应用基因敲出技术制成缺乏μ受体基因的小鼠,证明吗啡镇痛及成瘾形成通过μ受体。１９９７年又发现了μ受体内源性配体ｅｎｄｏｍｏｒｐｈｉｎｅ－１和ｅｎｄｏｍｏｒｐｈｉｎｅ－２,我国学者研究成功的羟甲芬太尼的八     

我的科研生涯

我出生在一个知识分子家庭,父亲是个从事测绘的技术人员,长年外出工作极少回家,母亲是一个家庭妇女,但有一定文化。在这个家庭中我们几个姐弟生活和学习很少受到压制束缚,能自由发展。在这样的环境中,从小养成有广泛的兴趣爱好,喜欢幻想,常与小伙伴在夏夜星空下漫谈如何遨游太空,识别天空星座。这对我以后从事科研有     

羟甲芬太尼──高选择性μ阿片受体激动剂及与μ-阿片受体相互作用的研究

吗啡的强效镇痛功能及广泛的生理、药理作用是几百年来药学、药理学研究的重要对象,但其作用机理未能得到阐明。70年代初发现脑内存在阿片受体以来,随之在脑内找到内源性阿片肽──甲硫氨酸脑啡肽和亮氨酸脑啡肽;接着又发现了β内啡肽、强啡肽等多种内啡肽（endophines）,从而在学术界里掀起一股研究神经肽的热潮,对吗啡药理机理研究又进入一个新的阶段,对阿片肽的生理功能成为研究的热点。利用各种阿片受体配体特性功能表达的差异,证明脑内存在多种阿片受体类型。公认的主要有μ、三种亚型。要深入研究阿片受体亚型的结构功能,必须…     

第30届国际麻醉剂研究学术会议介绍

第30届国际麻醉剂研究学术会议于1999年7月10～15日在美国纽约ＳａｒａｔｏｇａＳｐｒｉｎｇｓ召开。到会学者有美、瑞典、法、日、德、英等17个国家地区代表计272人。其中中国大陆学者仅2人,美国学者达190人,但其中不少为我国留学人员或华人科学家有29人之多,占15%。如包...     

阿片受体研究最新进展──看分子药理学研究动向

阿片受体研究自1992年δ受体克隆成功;发展迅速,1993年μ、κ受体也克隆成功。1994年发现阿片孤儿受体ORL－1,1995年即找到ORL－1的内源性配体Nociceptin（OrphaninFQ）。1996年成功地应用基因敲出技术制成缺乏μ受体基因的小鼠,证明吗啡镇痛及成痛形成通过μ受体。1997年又发现了μ受体内源性配体endomorphine－1和endomorphine－2。我国学者研究成功的羟甲芬太尼的八个立体异构体合成,发现F－9202和F－9204是当前μ受体选择性最高的配体。计算机模拟μ受体三维结构及定点突变工作证明Tyr－148及His－319是羟甲芬太尼的结合位点。这些进展反映了当前神经分子药理研究的动向。     

Triton X-100和去氧胆酸钠两种去垢剂对阿片受体作用的影响

自从证实了动物和人脑内存在阿片受体以来,受体结合试验为阿片受体的研究提供了大量有用的信息。为了对阿片受体化学本质进行深入的研究,必须将其从突触膜上溶脱以获得溶性阿片受体。借助去垢剂是获得溶性受体的常用手段。Bidlack等、Ruegg等和Simonds等分别用非离子型去垢剂聚乙二醇辛基苯基醚Triton X-100(简称Triton),洋地黄皂甙和两性离子型去垢剂,胆酸盐的衍生物3-(3-     

参加二十届国际麻醉剂学术会议汇报

1989年7月9日至14日在加拿大蒙特利尔的Sté Adele,我参加了国际麻醉剂研究学术会议第二十届会议(International Narcotic Research Conference—1989)。到会世界各国学者三百多人。在阿片肽、阿片受体及阿片类生理功能研究的各国名流专家均来出席,如美国Stanford大学的A.Goldstein院士,发现阿片受体存在的纽约大学的E.Simon教授,在阿片受体分离纯化结构研究有成就的明尼苏达大学药理系主任H.Loh教授,英国剑桥大学的E.