表面活性剂辅助提取首乌藤中的总黄酮

用表面活性剂辅助提取首乌藤中总黄酮,分别考察了表面活性剂的种类和质量浓度、液固比、提取温度和加热时间对总黄酮得率的影响,通过正交试验设计以优化工艺条件,结合对照实验最终确定最佳工艺条件:表面活性剂十二烷基磺酸钠(SDS)质量浓度3 g/L,液固比30 mL/g,提取温度90℃,加热时间2.5 h。此时总黄酮得率为6.0%。与其他提取方法相比,本方法具有成本低、得率高的特点。     

聚四氟乙烯微针模具的性能考察

目的:考察用聚四氟乙烯(PTFE)制作相转化水凝胶微针模具的性能。方法:聚四氟乙烯模具经过粉末的过筛、压制、烧结、制孔而得。实验制备了不同聚四氟乙烯粉料粒度、不聚四氟乙烯粉料用料量、不同生料板压制压力的聚四氟乙烯微针模具,向模具中浇注以PVA为基质的聚合物溶液,通过冷冻解冻制得相转化水凝胶微针,考察模具的孔径、载料量以及微针的揭膜难易程度和完形率。结果:80目以上细度的模具透光性能均一;随着聚四氟乙烯用料量的增加和生料板压制压力的增大,模具的孔径和载药量减小,揭膜更容易、完形率更高。结论:聚四氟乙烯模具的性能与其密度密切相关,密度越大的模具,蠕变的随意性越大,因而孔洞均一性下降,但是揭膜性能变好,完形率提高。这两个相反的趋势提示我们,四氟乙烯模具的优劣是相转化水凝胶微针中的第一个控制性因素,聚四氟乙烯是制作微针模具的可接受材料,有进一步研究的价值。     

复合透明质酸微针制剂的制备及优化

目的:考察透明质酸复合微针的制备方法,并选择形态粘度适宜的高分子溶液制备透明质酸微针。方法:测定不同浓度透明质酸溶液的粘度,确定适宜制备微针的溶液浓度。利用聚乙烯醇反复冷冻-解冻的物理交联方法制备透明质酸复合微针,并加入其他辅料考察微针针形的优劣。利用高效液相色谱法考察优化后透明质酸微针的体外释放行为。结果:10%透明质酸溶液适宜用抽真空法制备微针,聚乙烯醇优化后的透明质酸微针柔韧性更佳,刚性减小,易于揭膜。微针针形良好,不易断裂。体外释放实验中显示有缓释效果,8小时内可释放40%的理论载药量。结论:通过加入聚乙烯醇等生物相容性良好的辅料制备透明质酸微针,既具有良好的物理性能,又有较好的释放行为,优于目前文献报道的纯透明质酸微针的性能,可继续优化处方,具有更进一步研究的价值。     

氢氧化镁调控BSA-PLGA微球体外释放的研究

目的:探索氢氧化镁对BSA微球体外释放的影响,优化BSA微球的制备工艺。方法:通过水包油包固复乳法制备BSA-PLGA微球。先将BSA与葡聚糖制备成玻璃体颗粒,再将玻璃体颗粒与氢氧化镁包裹进PLGA中,制备成缓释微球。在扫描电镜下观察其形态。然后用Micro BCA法测定其包封率和载药量,并考察其体外释放行为。结果:所制得的微球粒径约60μm,呈较好的球形。添加氢氧化镁后,BSA微球的包封率和载药量都有显著提高。不同含量的氢氧化镁对BSA微球的包封率和载药量影响也不同。在体外释放过程中,载有氢氧化镁的微球14天累积释放量为(85.10±2.67)%,而对照组不到80%。结论:通过调整氢氧化镁的量,可以制得形态完整,大小均匀,突释较小的BSA微球。     

抗坏血酸在高粘度聚乙烯醇胶体溶液中分散均一性考察

目的:考察了采用实验室常用的磁力搅拌法和改进的机械搅拌法后,聚乙烯醇胶体溶液中抗坏血酸的分布均一度。接着,在机械搅拌法的基础上,研究了抗坏血酸粉末与抗坏血酸溶液在胶中分散的均一性。方法:分散混合方法:机械搅拌法,磁力搅拌法;均一性检验方法:以单位质量胶载药量RSD值作为指标;统计学分析方法:t检验。结果:采用磁力搅拌法不能够较好地混合抗坏血酸与PVA胶体溶液;而机械搅拌法RSD值控制在10%以内,说明胶中抗坏血酸均一分布,符合生产要求。T检验表明两种方法具有显著性差异。药物溶于水后分散更为均一。结论:解决药物在高粘度溶液介质中均匀分散的问题。     

相转化水凝胶微针的制备和处方优化

目的:考察分子量为4 k Da的透明质酸,羧甲基纤维素钠对相转化水凝胶微针的影响以及对药物体外释放的影响。方法:制备含有不同浓度透明质酸或羧甲基纤维素钠的微针,利用显微镜观察微针的外观形态,用高效液相色谱法检测药物的体外释放,并用统计分析软件检测体外释放率的差异性。结果:含有透明质酸的微针出现相分离现象,体外释放24 h,释放率为55%左右;羧甲基纤维素钠的微针未出现相分离现象,体外释放24 h,释放率能达到60%左右,两种微针在3 h和24 h时体外释放率无显著性差异,在12 h时有显著性差异(P0.05)。结论:透明质酸与聚乙烯醇混合易出现相分离现象,可应用于微针的浓度范围较窄,羧甲基纤维素钠微针不易出现相分离现象。在12 h体外释放方面,含有羧甲基纤维素钠的微针处方优于含有透明质酸的微针处方,但是哪一种辅料更优还需要进一步的实验验证。     

负载淫羊藿苷的壳聚糖基仿生支架的促软骨形成和炎症缓解作用北大核心CSCD

淫羊藿苷(icariin, ICA)是具有促软骨修复和抗炎作用的小分子药物,将ICA负载到软骨组织工程支架将能增强支架的生物功能性。本研究将聚L-丙交酯-己内酯poly(L-lactide-co-caprolactone,PLCL)电纺纤维经聚多巴胺(polydopamine,PDA)涂覆处理后制备成的短纤维与柠檬酸/壳聚糖溶液(citric acid/chitosan solution, CC)混合,通过冻-融和冷冻干燥方法制备成短纤维增强的壳聚糖水凝胶(PDA@PLCL/CC);然后通过物理吸附方法负载ICA构建新型工程软骨仿生支架(ICA-PDA@PLCL/CC);最后通过体外兔软骨细胞培养试验,研究ICA介导的软骨仿生支架对软骨细胞功能及炎症反应的影响。结果表明,PDA@PLCL/CC具有适当的孔径和孔隙率(>80%),具有较高的吸水率和力学性能,能够促进软骨细胞增殖和黏附。ICA-PDA@PLCL/CC支架利于维持软骨细胞形态,且能促进软骨生成性基因(sox-9)、糖胺聚糖(gag)和Ⅱ型胶原(colⅡ)基因的表达和软骨基质的合成。在模拟炎症存在的情形下,ICA-PDA@PLCL/CC仿生支架可降低软骨细胞纤维化,有效下调软骨细胞促炎症因子白介素-6(il-6)、白介素-1β(il-1β)和诱导型一氧化氮合成酶(inos)的表达,减少基质金属蛋白酶-3 (mmp-3)的表达,提高软骨胞外基质糖胺聚糖(glycosaminoglycan, GAG)和Ⅱ型胶原(type Ⅱ collagen, ColⅡ)的合成。该研究发展的ICA-PDA@PLCL/CC工程软骨仿生支架在软骨损伤的再生修复中具有应用潜力。