麝香、麝香酮对大鼠视网膜神经细胞毒性的对比考察

为考察麝香、麝香酮对体外培养大鼠视网膜神经细胞的最大无毒浓度(TC0),比较两者的细胞毒性,分别将倍比稀释的麝香、麝香酮试液加入大鼠视网膜神经细胞中培养观察,用MTT法测得存活细胞OD值,经公式计算麝香与麝香酮对细胞的最大无毒浓度(TC0)及对50%细胞产生毒性的浓度(TC50)。结果表明,麝香、麝香酮对大鼠视网膜神经细胞的TC0分别为1.29、7 mg/mL;麝香对其的TC50为8.7 mg/mL。说明麝香对体外培养大鼠视网膜神经细胞的毒性高于麝香酮。     

麝香、麝香酮对体外培养大鼠视网膜神经细胞存活影响的比较研究

为比较麝香、麝香酮对大鼠视网膜神经细胞存活的影响,分别单独将麝香、麝香酮加入大鼠视网膜神经细胞混悬液中,用MTT法评价麝香、麝香酮对大鼠视网膜神经细胞存活的影响;另分别在麝香和麝香酮中加入定量的m-NGF,采用同法评价麝香(或麝香酮) m-NGF对大鼠视网膜神经细胞存活的影响。结果表明,单独应用麝香、麝香酮对体外培养大鼠视网膜神经细胞的存活无明显影响(P>0.05);在加入定量m-NGF的条件下,麝香、麝香酮分别在50～800μg/mL和100～800μg/mL的浓度范围明显促进大鼠视网膜神经细胞的存活,且呈一定的量效关系。说明麝香、麝香酮无直接促进视网膜神经细胞存活的作用;麝香、麝香酮均与NGF协同增进视网膜神经细胞的存活;麝香酮是麝香中增强NGF生物效应的有效成分之一。     

盆炎净胶囊的成型工艺研究

目的:降低盆炎净制剂的辅料用量,提高其制剂水平。方法:比较制粒工艺,考察选定制粒工艺颗粒的休止角、堆密度、临界相对湿度,选择胶囊型号,计算所需淀粉辅料的比例。结果:选择干法制粒工艺,测定所制颗粒的休止角为33.24°,堆密度为0.834g/ml,临界相对湿度为48%,选定0号胶囊,算得所需淀粉辅料所占的比例为7.27%。结论:所研制的盆炎净胶囊制剂,降低了辅料用量,提高了原有制剂水平。     

白花蛇舌草豆甾醇对肝癌细胞的体内外抑制作用及对其增殖周期、凋亡的影响

目的:研究白花蛇舌草豆甾醇(stigmasterol from Hedyotis diffusa willd.,SHD)对人肝癌细胞SMMC-7721、BEL-7402的体外抑制作用,对肝癌H22的体内抑制作用及对其增殖周期、凋亡的影响。方法:MTT法评价SHD对人肝癌细胞SMMC-7721、BEL-7402的抑制率变化规律。昆明雄性小鼠60只,随机取10只为正常对照组,余接种H22瘤株,随机分为模型对照组、5-FU阳性对照组(30mg/kg)和高中低剂量SHD给药组(剂量分别为15、30、60mg/kg),腹腔给药10 d后,比较各组瘤重抑制率、H22细胞周期分布、凋亡率。结果:SHD对SMMC-7721、BEL-7402细胞具有体外抑制作用;SHD显著抑制H22肿瘤,增加G0-G1期细胞比例,降低G2/M期细胞比例,促进肿瘤细胞凋亡。结论:SHD在体外、体内均具有抑制肝癌细胞的作用,此作用与阻滞肿瘤细胞增殖周期,促进肿瘤细胞凋亡有关。     

应用基因芯片技术研究白花蛇舌草豆甾醇抑制人肝癌细胞体外生长的靶基因调控

目的:应用基因芯片技术研究白花蛇舌草豆甾醇(Stigmasterol from Hedyotis diffusa willd.,SHD)抑制人肝癌细胞SMMC-7721生长的靶基因调控。方法:MTT法评价SHD在0、5、10、50、100mg/L浓度下,于24、48、72h对人肝癌细胞SMMC-7721的抑制率变化。分别提取人正常肝细胞、人肝癌SMMC-7721细胞和SHD作用后的SMMC-7721细胞的总RNA,逆转录合成单链、双链cDNA后,体外转录合成生物素标记的cRNA与人HO4基因表达谱芯片杂交,扫描杂交芯片图像,利用软件获得SHD抑制人肝癌的靶基因,对其进行生物信息学分析。结果:SHD对SMMC-7721具有体外抑制作用,且呈剂量依赖性和时间依赖性;SHD使癌基因fos、myc、ras、pim-1、met、rel下调至正常水平,使抑癌基因NF-2和磷酸激酶MAP2K6的表达上调至正常水平。结论:SHD对人肝癌细胞SMMC-7721具有显著的体外抑制作用;SHD抑制SMMC-7721细胞的作用由多条靶基因协同,并通过胞内外信号转导途径协调完成。     

酮洛芬缓释片人体药动学和生物等效性研究

目的:评价受试酮洛芬缓释片与参比酮洛芬片的生物等效性。方法:采用反相高效液相色谱法测定24名健康男性志愿受试者交叉单剂量口服受试酮洛芬缓释片与参比酮洛芬片150mg后血浆中酮洛芬的浓度,用3p97程序进行数据处理。结果:口服受试和参比酮洛芬制荆后的AUC_(0-(?))分别是38.94±9.15μg·h·ml~(-1)、38.04±6.90μg·h·ml~(-1);AUC_(0-(?))分别是44.50±8.09μg·h·ml~(-1)、42.99±8.36μg·h·ml~(-1);T_(max)分别是3.87±0.55 h、1.96±0.60h;C_(max)分别是5.78±1.11μg·ml~(-1)、11.62±2.10μg·ml~(-1);t_(1/2)(Ke)分别是5.88±1.16h、1.70±1.40h。结论:受试酮洛芬缓释片与参比酮洛芬片具有生物等效性。