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本文报道了胰岛素分子中B1 ̄3序列(Phe-Val-Asn)为Ala-Ala-Lys取代的胰岛素类似物制备及其生物性质。[B1Ala,B2Ala,B3Lys]-胰岛素仍保留天然胰岛素的全部体内活性和受体结合能力,但体外促脂肪生成活性和免疫活性分别只为胰岛素的70%和0.88%。本文还就胰岛素B链N端肽段对其结构和功能的影响进行了讨论。 相似文献
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本文报道了用化学半合成途径从天然猪胰岛素制备[B2-Lys]-胰岛素的过程。人胎盘细胞膜胰岛素受体结合试验表明:[B2-Lys]-胰岛素的受体结合能力只有天然胰岛素的80%,降兔血糖作用与时间关系的结果表明它没有长效作用。本文还对这些结果进行了讨论。 相似文献
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[B3-Lys]-胰岛素的研究:受体结合及生物活性 总被引:3,自引:0,他引:3
本文用125T-[B3-Lys]-胰岛素和125Ⅰ-胰岛素研究了[B3-Lys]-胰岛素和胰岛素与人胎盘细胞膜(HPM)胰岛素受体结合特性并进行了比较。实验结果表明[B3-Lys]-胰岛素与EPM胰岛素受体结合能力比天然猪胰岛素高。由竞争取代曲线得到的[B3-Lys]-胰岛素和猪胰岛素的IC(50)值分别为0.65和1.11nmol/L。经Scatchard分析得出[B3-Lys]-胰岛素与HPM胰岛素受体中高亲和位点和低亲和位点结合的亲和常数分别为1.72×109和2.27×106L/mol,而猪胰岛素分别为1.26×109和1.47×106/mol。促脂肪细胞合成脂肪实验结果表明[B3-Lys]-胰岛素也同样具有比天然猪胰岛素更高的离体生物活力,EC(50)分别为0.175和0.301nmol/L。可见[B3-Lys]-胰岛素的受体结合能力和高体生物活力都为猪胰岛素的1.7倍。 相似文献
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通过化学半合成从天然猪胰岛素得到[B1-Ala,B2-Ala]胰岛素。这一胰岛素类似物经聚丙烯酰胺凝胶电泳和HPLC鉴定证明是均一的,氨基酸组成与理论值相符生物活性测定结果表明:[B1-Ala,B2-Ala]-胰岛素的体内活力与天然猪胰岛素相同,而与人胎盘细胞膜胰岛素受体的结合能力为天然猪胰岛素的132%。这一结果进一步说明胰岛素B链N端肽段参子与受体相互作用。此外,[B1-Ala,B2-Ala]-胰岛素的免疫活性很低,远小于天然猪胰岛素的4%。 相似文献
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本文报道了[B1~Ala,B2-Ala]-胰岛素与人胎盘细胞膜胰岛素受体结合的特性和体外生物活力,并与胰岛素进行比较。在37℃和杆菌肽存在下,125I-[B1-Ala,B2-Ala]-胰岛素和125I-胰岛素与人胎盘细胞膜作用依赖于反应时间,反应6分钟到达平衡,此时,[B1-Ala,B2-Ala]-胰岛素和胰岛素与胰岛素受体的最大结合分别为每毫克膜蛋白结合6.44fmol和3.47fmol:达到平衡一半所需时间(T1/2)分别为19秒和25秒。用125I-[B1-Ala,B2-Ala]-胰岛素作为放射配体进行竞争性结合研究,从IC(50)得[B1-Ala,B2-Ala]胰岛素的受体结合活力为胰岛素的139.6%。Scatohard分析求得;[B1-Ala,B2-Ala]-胰岛素与高亲和和低亲和结合位点的结合常数在4℃时分别为5.88×108L/mol和7.63×105L/mol,而胰岛素分别为4.83×108L/mol和3.39×105L/mol。促脂肪细胞生成脂的实验表明:[B1-Ala,B2-Ala]-胰岛素的活力为胰岛素的130%。 相似文献
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本文报道了胰岛素分子中B1~3序列(Phe-Val-Asn)为Ala-Ala-Lys取代的胰岛素类似物制备及其生物性质。[B1Ala,B2Ala,B3Lys]-胰岛素仍保留天然胰岛素的全部体内活性和受体结合能力,但体外促脂肪生成活性和免疫活性分别只为胰岛素的70%和0.88%。本文还就胰岛素B链N端肽段对其结构和功能的影响进行了讨论。 相似文献
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