鸦胆子苦醇抑制人前列腺癌DU145细胞生长及作用机制

中药鸦胆子是一种常用的抗肿瘤中草药,鸦胆子苦醇是来源于鸦胆子的主要成分。该研究探讨了鸦胆子苦醇(brusatol)对人前列腺癌DU145细胞的生长抑制及其作用机制。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法检测鸦胆子苦醇对不同细胞株的生长抑制情况,以及不同浓度的鸦胆子苦醇对DU145细胞的增殖抑制率;应用Hoechst 33258染色法观察鸦胆子苦醇处理DU145细胞后所发生的形态学变化;分别采用PI单染及AnnexinV-FITC双染法流式细胞术分析细胞周期分布个凋亡率的变化;以Western blot测定鸦胆子苦醇对MAPK信号通路相关蛋白表达的影响。结果表明:鸦胆子苦醇对人前列腺癌DU145细胞的抑制作用更为显著,并且可以时间和剂量依赖性地抑制人前列腺癌DU145细胞的生长,其半数有效抑制浓度IC50为(0.27±0.04)μmol·L-1;鸦胆子处理DU145细胞后,Hoechst 33258染色可见到明显的凋亡特征;细胞周期图中可见明显的亚二倍体峰,且随着作用时间的延长凋亡比例增加,FCM检测鸦胆子苦醇作用24 h后凋亡图中,可见凋亡的发生;Western blot检测表明鸦胆子苦醇处理后可使磷酸化的p38和JNK表达增加,使磷酸化的ERK表达降低。鸦胆子苦醇能显著抑制DU145细胞增殖,诱导DU145细胞凋亡。磷酸化的P38和JNK的表达增加,但磷酸化的ERK表达下降,这表明MAPK途径的活化可能是鸦胆子苦醇对DU145细胞生长抑制的作用机制之一。因此,鸦胆子苦醇是潜在的抗前列腺癌药物,有必要进一步在动物水平阐明其抗前列腺癌活性。     

鸦胆子抗肿瘤活性成分的化学研究

从苦木科植物鸦胆子[Brucea javanica(L.)Merr]干躁果实的硅胶干柱柱层析所得的活性部位中经层析分离得到7个四环三萜苦木内酯成份(A,B,C,D,E,F,G),经UV,IR,~1H-NMR,~(13)C-NMR等方法鉴定分别为鸦胆苦醇(Brusatol A),双氢鸦胆苦醇(Dihydrobrusatol,B),鸦胆因B(Bruceine B,C),鸦胆因D(Bruceine D,D),鸦胆因H(Bruceine H,E),鸦胆子甙A(Bruceoside A,F)和双氢鸦胆子甙A(Yadanzioside A,G)。据报道,鸦胆苦醇和鸦胆子甙A具有较强的抗肿瘤活性。     

鸦胆子油乳联合NP 方案治疗晚期非小细胞肺癌的临床疗效观察

目的:观察鸦胆子油乳联合NP方案化疗与单纯NP方案化疗对晚期肺小细胞癌患者的疗效、生活质量等因素的影响。方法:将154例患有晚期非小细胞肺癌患者随机分为两组:治疗组,在NP方案化疗基础上使用鸦胆子油乳治疗;对照组,单纯接受NP方案化疗。对154例患者追踪3个月,观察并比较患者的疗效、体质量、生活质量、毒副反应等方面的差异。结果:在NP方案化疗基础上使用鸦胆子油乳治疗在患者疗效评价方面与单纯NP方案化疗相比不具有统计学差异(P>0.05);在提高患者体质量、改善患者临床症状和生活质量等方面均优于单纯NP方案化疗(P<0.05);在化疗所引发的白细胞、血红蛋白和血小板降低等部分毒副反应发生率方面低于单纯NP方案化疗组(P<0.05)。结论:鸦胆子油乳联合NP方案化疗治疗晚期非小细胞肺癌不仅可以起到化疗增效的作用,而且能够明显提高患者生活质量,有效的改善临床症候,降低化疗引发的毒副反应,这一联合治疗方案可以在临床治疗中广泛推广。     

鸦胆子油乳治疗肺癌肺叶切除术后胸液过多的疗效观察

目的:观察鸦胆子油乳剂胸腔内注射治疗肺癌肺叶切除术后胸液过多的疗效和不良反应.方法:对80例肺癌肺叶切除术后第48.72小时胸液量＞200ml患者,随机分为治疗组和对照组,每组各40例.治疗组患者采用经胸腔闭式引流管注入鸦胆子油乳剂30 ml.夹闭胸管24小时后观察疗效和不良反应.结果:治疗组40例中,术后第72-96小时胸液引流量＜100 ml者37例,占92.5%;对照组40例中,术后第72.96小时胸液引流量＜100 ml者8例,占20.0%;两组有统计学意义(P＜0.05).不良反应为发热(＜38.5℃)2例,胃肠道反应2例.胸痛3例.结论:鸦胆子油乳剂治疗肺癌肺叶切除术后胸液过多疗效显著,不良反应轻.     

鸦胆子的化学成分

对苦木科鸦胆子属植物Brucea javanica（L）Merr的成熟果实鸦胆子提取物的化学成分进行分离鉴定。鸦胆子乙醇提取物经氯仿萃取,硅胶柱色谱分离,通过波谱（^1H NMR,^13C NMR）分析和化学方法鉴定其结构。从中药鸦胆子中分离得到6个苦木内酯类化合物即brusatol（1）、bmeeine D（2）、bruceine E（3）、bruceine F（4）、bmceine A（5）、bruceoside A（6）,另外还有β-谷甾醇（β-sitosterol,7）、胡萝卜苷（daueosterol,8）。     

鸦胆子药渣的化学成分研究

为了解鸦胆子(Brucea javanica)药渣的化学成分,从中分离得到了10个化合物,经波谱分析分别鉴定为对羟基苯甲酸(1)、对羟基苯甲醛(2)、3,4-二羟基苯甲酸(3)、3,4-二羟基苯甲醛(4)、松柏醛(5)、芥子醛(6)、3-吲哚甲醛(7)、3-吲哚甲酸(8)、β-谷甾醇(9)和鸦胆苦醇(10)。其中化合物4～6、8为首次从鸦胆子分离得到。     

鸦胆子油乳抗肿瘤机制及其临床应用研究进展

鸦胆子油乳是临床上广泛应用的抗肿瘤中药,毒副作用小,疗效确切,临床应用安全。我们针对鸦胆子油乳的抗肿瘤机制,在分子基础、改变细胞周期分布、诱导细胞凋亡、破坏细胞结构、逆转多药耐药和临床应用等几方面进行了简要综述,为鸦胆子油乳的进一步应用研究提供参考。     

鸦胆子油乳注射液辅助化疗对大肠癌根治术后患者的临床疗效观察

摘要 目的：探讨鸦胆子油乳注射液辅助化疗对大肠癌根治术后患者生活质量、肿瘤标志物以及复发转移指标的影响。方法：将我院自2018年10月至2020年3月间收治的78例经病理学确诊的大肠癌并行根治术的患者作为研究对象,按照患者自愿原则及耐受情况,将患者分为对照组和观察组,每组39例。对照组患者采用常规化疗方式,观察组在常规化疗基础上辅助鸦胆子油乳注射液治疗,14 d为一个疗程,连续治疗12个疗程。分析两组患者治疗前后生活质量（KPS）评分、肿瘤标志物（血清癌胚抗原(CEA)、糖类抗原199(CA-199)、神经元特异性烯醇化酶(NSE)）和复发转移指标（转化生长因子-β1(TGF-β1)、Smad4、血管内皮细胞生长因子(VEGF)）水平的变化。结果：观察组和对照组均能提高患者的生活质量,两组治疗后的对比分析显示,观察组结果更显著提高KPS评分（P<0.05）;治疗前两组患者肿瘤标志物和复发转移指标水平差异并无统计学意义（P>0.05）,治疗后两组肿瘤标志物CEA、CA-199、NSE水平均降低,观察组患者降低程度与对照组比较具有明显统计学差异性（P<0.05）;治疗后观察组患者TGF-β1和VEGF阳性率均降低,Smad4阳性率升高,观察组患者各指标降低或升高程度与对照组比较差异有统计学意义（P<0.05）。结论：鸦胆子油乳注射液辅助用于大肠癌根治术后化疗患者中,与常规的化疗方式比较,患者生活质量提高,降低复发转移的可能性,是临床值得采用的辅助化疗方式。     

鸦胆子的组织培养与快速繁殖

1植物名称鸦胆子[Brucea javanica（L．）Merr．]。 2材料类别带节茎段。     

鸦胆子化学成分及肿瘤细胞毒活性研究(英文)

从鸦胆子(Brucea javanica)种子的甲醇提取物中分离和鉴别得到11个化合物,经波谱数据分析分别鉴定为鸦胆子内酯A(1),鸦胆子素D(2),鸦胆子苷A(3),C(4),F(5),G(6),L(7),3β-羟基-孕甾-5-烯-20-酮(8),3β-羟基-5α-孕甾-20-酮(9),3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖基-(20R)-孕甾-5-烯-3β,20-二醇(10)和6,22-二烯-3β-羟基5,8-过氧麦角甾(11)。其中化合物8、9和11为首次从该植物中分离得到。鸦胆子内酯A(1)和鸦胆子素D(2)对人类癌细胞株BGC-823,Huh-7,KE-97和Jurkat具有很好的细胞毒作用。