血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂对非酒精性脂肪性肝炎治疗作用的研究

目的 研究血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(洛沙坦)对非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的治疗作用.方法 采用自身对照的方法,30例同时患有NASH与高血压的患者给予洛沙坦(50 mg/d)治疗,持续1年.结果 治疗后,患者血清TGF-β1、ALT及铁蛋白水平显著下降,同时病理学检查证实20例患者(67％)出现肝脏炎性坏死的减轻、15例患者(75％比例?)出现铁沉积的消失.此外,在治疗的过程中没有发现任何副作用.结论 本研究提示血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂可能对NASH具有治疗作用.     

哈佛大学研究人员研制新型激素造福糖尿病患者

哈佛大学干细胞研究所的PengYi等向小鼠注射胰岛素受体拮抗剂S961制造出胰岛素抗性模型,利用这个模型发现了与胰脏卢细胞增殖有关的激素,并命名为口．促激素（betatrophin）。     

缩胆囊素受体拮抗剂对血浆缩胆囊素生物测定的影响

利用生物法测定了102例正常人空腹及进食二个油煎鸡蛋30min后血浆CCK浓度,结果分别为1.4±0.1pmol/L和4.9±0.4pmol/L(X±SE)。血浆CCK浓度不随性别和年龄而变化。本文研究了三种不同类型的CCK受体拮抗剂对CCK生物测定的影响。一组将L364,718(5.0nmol/L),丙谷胺(1.0mmol/L)或Bt_2-cGMP(0.1mmol/L)分别加入含8pmol/LCCK-8的人血浆,用SEP-PAK提取,另一组先提取血浆,于测定前向血浆提取物内加入上述拮抗剂,两组同时测定。结果显示,在有L364,718存在时仍可利用生物法测定血浆CCK浓度,如血中含有丙谷胺或Bt_2-cGMP则无法准确测定。     

钙调素拮抗剂的研究动态

从钙、钙调素的功能论及钙桔抗剂和钙调素拮抗剂的概念.并着重叙述了国内外钙调素拮抗剂研究中的问题和开发动态。     

白细胞介素6及其受体结构与功能关系研究进展

白细胞介素6(IL-6)的多种生物学功能是通过其特异性受体白细胞介素6受体(IL-6R)和公共受体gp130共同传递的。近年来,对IL-6、IL-6R及gp130的结构与功能进行了大量的研究工作,为进一步揭示它们之间作用的分子机制以及该系统拮抗剂设计提供了思路。     

钙调蛋白的自旋共振研究：拮抗剂和它的相互作用

利用碘乙酰胺氮氧自由基标记钙调蛋白研究了它与三氟拉嗪（ＴＦＰ）、酸枣仁皂甙Ａ（ＪｕＡ）的相互作用。结果表明,每分子ＣａＭ分别至少可以结合两分子的ＴＦＰ及ＪｕＡ,它们的作用影响了ＣａＭ上的Ｍｅｔ残基（主要是７１,７２和７６）的环境,使反应自由基运动自由度的旋转相关时间τＲ值下降。据τＲ变化的趋势,推测ＴＦＰ和ＪｕＡ都是通过疏水作用结合到ＣａＭ上的疏水沟区,但两者的结合位点可能不同。     

Effect of inhaled glucocorticoid and leukotriene receptor on IL-6 expression in the lungs of asthmatic mice

目的 探讨白细胞介素6 (IL-6)在小鼠哮喘模型肺组织表达及吸入性糖皮质激素(ICS)、白三烯受体拮抗剂对其影响.方法 96只雄性Balb/c小鼠随机分为哮喘组、布地奈德组、孟鲁斯特组和对照组,每组24只.每组又分为第1周、第2周、第3周、第4周4个亚组,每亚组6只.免疫组化标记IL-6在肺组织的分布,Image-Pro Plus图像分析系统分析IL-6的灰度值.结果 成功制作哮喘小鼠模型.与对照组相比,哮喘组、布地奈德组、孟鲁斯特组IL-6表达在第1～4周时差异有统计学意义(P＜0.05);孟鲁斯特组IL-6表达在第3周时较布地奈德组增多(P＜0.05);哮喘组、布地奈德组、孟鲁斯特组在不同时间点组内差异均有统计学意义(P＜0.05).结论 IL-6参与哮喘气道炎症.布地奈德、孟鲁斯特可减少哮喘小鼠肺组织IL-6的表达,布地奈德作用优于孟鲁斯特.     

非小细胞肺癌治疗用药开发的发展态势分析

<正>在全球非小细胞肺癌的严峻挑战面前,医药企业以酪氨酸激酶受体抑制剂、血管内皮生长因子受体桔抗剂、表皮生长因子受体拮抗剂的开发为重点,进行了大量的新药开发。至今,全球至少已对400个抗非小细胞肺癌药物进行过研究,包括200多个小分子药物和100多个生物技术药物。尽管其中的许多药物已停止开发。但仍有一些药物正处于临床研究阶段。从技术手段、竞争态势以及应用前景3个角度,对非小细胞肺癌治疗用药的发展态势进行了分析。     

嘌呤能G蛋白偶联受体P2Y_(12)与一种抗血栓药形成复合物的晶体结构

<正>随着2012年诺贝尔化学奖的揭晓,人们的目光再次被聚焦到了人体内最大的膜受体蛋白家族G蛋白偶联受体(G protein coupled receptor,GPCR),由于其重要的生理、病理功能以及特殊的蛋白结构使之成为目前最热门的药物治疗靶点,给生物医药产业的发展带来了巨大的契机.为此,中国近年来不断加大