酮基布洛芬拆分用酯酶产生菌的筛选及其催化特性

从土壤中筛选获得一株可以高对映选择性水解酮基布洛芬乙酯的酵母KET4,经鉴定为芸苔丝孢酵母（Trichosporon brassicae）。研究了该菌的生长和产酶过程,考察了其静息细胞对酮基布洛芬乙酯水解的催化特性。用该菌催化酯水解时,转化率为41%时,产物的对映体过量值为91%,对映选择率达到45。     

NK13中(S)- 酮基布洛芬拆分用酯酶基因的克隆及表达

以本实验室筛选出的一株具有不对称拆分消旋酮基布洛芬氯乙酯的菌株NK13为材料,经初步鉴定为巨大芽孢杆菌(Bacillus megaterium),通过构建其基因文库,从中筛选得到一阳性克隆重组子pUC-NK。测序分析表明,该重组子质粒中包含一长度为933bp的酯酶基因的完整开放阅读框,核苷酸同源性对比证明该酯酶基因属首次发现（GenBank登录号为DQ196347）,将此基因克隆到原核表达载体pET21b+中构建重组表达质粒pET-NKest,转化E.coli BL21,经IPTG诱导在宿主菌中得到表达,经SDS-PAGE电泳检测证明该酯酶蛋白分子量约为34KDa。薄层层析与HPLC检测结果显示,表达菌株的转化效率较原始菌有明显提高,由表达菌45min就能转化酮基布洛芬氯乙酯47.4％,而得到的(S)-酮基布洛芬过量（e.e.%）由野生菌NK13的5.84％提高到55.46％,提高将近10倍,说明该酯酶具有优先拆分得到(S)-酮基布洛芬的特性。     

有机相脂肪酶催化酮基布洛芬的立体选择性酯化*

从５种脂肪酸中筛选出了具有较高催化活性和对映体选择性的脂肪酶Ｎｏｖｏｚｙｍ ４３５。进一步探讨了酶浓度、底物结构、底物浓度等因素对脂肪酶拆分酮基布洛芬（Ｋｅｔｏｐｒｏｆｅｎ）的影响。结果表明,以１０ｍＬ除水环己烷为反应介质,酶浓度为 ５ｍｇ／ ｍＬ, Ｎｏｖｏｚｙｍ ４３５催化 ６．７ｍｍｏｌ／ Ｌ Ｋｅｔｏｐｒｏｆｅｎ与２６．８ｍｍｏｌ／ Ｌ丙醇进行酯化反应,反应 ３０ｈ,转化率为 ６８％时,Ｓ－酮基布洛芬对映作过剩值可达 ９２％。     

有机相脂肪酶催化酮基各芬的立体选择性酯化

从５种脂肪酶中筛选出了具有较高催化活性和对映体选择性的脂肪酶Ｎｏｖｏｚｙｍ ４３５。进一步探讨了酶浓度、底物结构、底物浓度等因素对脂肪酶拆分酮基布洛芬（Ｋｅｔｏｐｒｏｆｅｎ）的影响。结果表明,以１０ｍＬ除水环己烷为反应介质,酶浓度为５ｍｇ／ｍＬ,Ｎｏｖｏｚｙｍ ４３５催化６．７ｍｍｏｌ／Ｌ Ｋｅｔｏｐｒｏｆｅｎ与２６．８ｍｍｏｌ／Ｌ丙醇进行酯化反应,反应３０ｈ,转化率为６８％时,Ｓ－酮基布洛芬对映     

《细胞》：止痛药有助抑制记忆丧失

医用大麻可以减轻疼痛和恶心,但它也可以导致注意力下降和记忆力丧失。一项对小鼠的最新研究发现：服用非处方止痛药如布洛芬。可能有助于抑制这些副作用。     

不同藻密度下布洛芬浓度对萼花臂尾轮虫生命表统计学参数的影响

在不同斜生栅藻(Scenedesmus obliquus)密度(1.0×10~6、2.0×10~6个细胞/m L和4.0×10~6个细胞/m L)下,研究了不同浓度的(0、1、10、100、1000μg/L和5000μg/L)布洛芬对萼花臂尾轮虫(Brachionus calyciflorus)生命表统计学参数的影响。结果表明,与各藻密度下的对照组相比,当藻密度为1.0×106个细胞/m L时,100—5000μg/L布洛芬处理组中轮虫的生命期望和平均寿命显著缩短,100μg/L布洛芬处理组中轮虫的世代时间显著缩短,1.0μg/L布洛芬处理组中轮虫的净生殖率显著提高,10—5000μg/L布洛芬处理组中轮虫的后代混交率显著提高。当藻密度为2.0×10~6个细胞/mL时,10—5000μg/L布洛芬处理组中轮虫的生命期望和平均寿命显著缩短,1000μg/L和5000μg/L布洛芬处理组中轮虫的世代时间显著缩短,1、10、1000μg/L和5000μg/L布洛芬处理组中轮虫的种群内禀增长率显著提高,1μg/L和1000μg/L布洛芬处理组中轮虫的后代混交率显著提高。当藻密度为4.0×10~6个细胞/mL时,10—5000μg/L布洛芬处理组中轮虫的生命期望、平均寿命和世代时间显著缩短。藻密度对轮虫的世代时间、净生殖率和种群内禀增长率有显著性影响(P0.05),布洛芬浓度对轮虫的生命期望、平均寿命、世代时间、净生殖率和种群内禀增长率有显著性影响(P0.05),藻密度和布洛芬浓度的交互作用对轮虫的生命期望、平均寿命和后代混交率有显著性影响(P0.05)。在实验设置的布洛芬浓度范围内,2.0×10~6个细胞/m L藻密度下,轮虫的生命期望、平均寿命和世代时间与布洛芬浓度之间均具有显著的剂量—效应关系(P0.05); 4.0×10~6个细胞/m L藻密度下,轮虫的生命期望、平均寿命和净生殖率与布洛芬浓度之间均具有显著的剂量—效应关系(P0.05)。     

《神经病学》：布洛芬或能降低帕金霖病危险

美国一项新研究表明。经常服用常见的非处方镇痛药布洛芬或许能减少患帕金森病的风险。该研究已经在3月2日的《神经病学》（Neurology）网络版发表。     

两种非甾体类解热镇痛剂对清醒状态血管源性头痛模型大鼠的行为学影响

目的电刺激大鼠上矢状窦硬脑膜建立血管源性头痛清醒动物模型,观察经典止痛药物乙酰氨基酚及布洛芬对清醒大鼠的行为学变化,验证此模型的可靠性。方法 30只雄性SD大鼠随机分为对照组（生理盐水组）、对乙酰氨基酚组、布洛芬组,每组给药前及给药后40 min分别给予5 min持续电刺激,观察清醒状态下大鼠用药前后行为学变化,主要观察的行为学指标为甩头次数和过度理毛时间。结果对照组与对乙酰氨基酚组以及对照组与布洛芬组甩头次及理毛时间均减少,差异均具有统计学意义（P〈0.05）,对乙酰氨基酚组及布洛芬组对模型动物行为学影响的差异无显著统计学意义。结论对乙酰氨基酚和布洛芬明显改善模型动物的头痛症状。清醒状态下大鼠上矢状窦硬脑膜电刺激的头痛模型切实可靠。     

壳聚糖-海藻酸钠微胶囊对布洛芬的缓释作用

布洛芬作为非甾体抗炎药中的典型代表,具有较好的解热镇痛抗炎作用。但由于其具有胃肠道刺激性、首关效应等缺陷,使用普通制剂很难达到较为理想的临床效果。将壳聚糖-海藻酸钠微胶囊作为载体对布洛芬进行缓释实验,实验结果显示该类微胶囊对布洛芬具有较好的缓释作用,且包封率达到了9 2%。在本文中,将就壳聚糖-海藻酸钠纳米微胶囊对布洛芬的缓释作用进行阐述。     

布洛芬对曲霉的体外抗真菌活性评价

目的观察布洛芬对曲霉临床分离株的体外抗真菌活性。方法分别用微量液基稀释法和纸片扩散法,测定布洛芬对10株烟曲霉、黄曲霉和土曲霉的抗菌活性。结果微量液基稀释法显示布洛芬对曲霉的最低抑菌浓度（MIC）范围为1000～2000μg/mL,最低杀菌浓度（MFC）范围为2000～8000μg/mL;纸片扩散法也显示布洛芬有体外抗曲霉活性：48h时,1000μg布洛芬对曲霉产生的抑菌圈直径为（20.1±3.89）mm。结论布洛芬有体外抗曲霉活性。