镉染毒大鼠胫骨骨微结构的活体Micro-CT观察

目的应用Micro-CT研究不同剂量CdCl2染毒后大鼠胫骨松质骨骨小梁密度和骨微结构的差异。方法 24只3月龄雄性SD大鼠随机分成4组,对照组、低剂量组、中剂量组和高剂量组,分别背部皮下注射生理盐水(0.5 mL)和0.1、0.5、1.5 mg/(kg.bw)CdCl2,每周称体重,并根据体重调整注射量。染毒后第8周对所有大鼠左侧胫骨近端进行活体Micro-CT扫描及三维重建。选取距生长板远端0.8、1.2 mm厚的骨组织为感兴趣区域,进行骨形态计量分析。结果镉染毒组大鼠体重和对照组相比有不同程度下降,高剂量组和其他组相比差异有显著性(P<0.05);镉染毒组大鼠骨密度、骨体积分数及骨小梁数量较对照组明显减少,高剂量组与对照组相比差异有显著性(P<0.01);镉染毒组大鼠胫骨骨小梁分离度及骨结构模型指数都较对照组有明显增高,并且随着染毒剂量的增加而升高。二维及三维图象显示,镉作用后大鼠胫骨骨髓腔增宽,骨量、骨小梁数量及骨小梁连接明显减少,板状骨数量减少,杆状骨数量增加。结论镉染毒对大鼠胫骨骨量及骨微观结构有明显损害。     

盐酸米托蒽醌聚乙二醇化脂质体的制备及包封率考察

目的:制备盐酸米托蒽醌聚乙二醇化(PEG化)脂质体,建立包封率测定方法.方法:采用乙醇注入结合高压均质法制备空白PEG化脂质体;以铵根离子梯度法进行主动载药制备盐酸米托蒽醌PEG化脂质体;采用G-25葡聚糖凝胶色谱分离脂质体和游离药物;使用紫外-可见分光光度法测定脂质体的包封率.结果:空白脂质体平均粒径为88.7nm,载药后粒径为95.3nm;在所建立色谱条件下,脂质体与游离米托蒽醌分离良好;盐酸米托蒽醌在0.5～10μg·ml-1范围内线性关系良好(R 2=0.9997),精密度高;脂质体的平均包封率大于96％.结论:乙醇注入-高压均质法结合铵根离子主动载药法适用于制备盐酸米托蒽醌PEG化脂质体;所建立分析方法简单快捷、准确可靠,可用于盐酸米托蒽醌长循环脂质体包封率的测定.     

抗SARS药物设计的靶点--冠状病毒主蛋白酶

严重急性呼吸综合征(severe acute respiratory syndrome，SARS)由SARS冠状病毒(SARS—CoV)感染所引起。SARS—CoV主蛋白酶(M^pro)在冠状病毒复制及转录过程中起重要作用，因而成为直接抗SARS病毒药物设计的一个颇为诱人的靶标。SARS—CoVM^pro的三维结构的阐明、酶与抑制剂间结合方式的确认，为发现直接作用于M^pro的抗SARS药物设计提供了基础。     

凌霄花的化学成分与抗生育活性

对凌霄Campsisgrandiflora(Thunb .)K .Schum .的干燥花进行了化学成分研究 ,分离获得了 10个化合物 ,并且根据它们的物理化学性质及各种光谱数据鉴定了其中的 9个化合物。它们分别是 :三十一烷醇、α ,β 香树脂醇、β 谷甾醇、15 巯基 2 十五烷酮、芹菜素、胡萝卜甙、齐墩果酸、桂皮酸、acteoside。另一结构待定的化合物 ,暂定名为CG 10。除了其中的 β 谷甾醇、芹菜素和齐墩果酸外 ,其他化合物均首次从凌霄的花中获得。除化学成分的研究以外 ,我们还进一步考察了凌霄花乙醇浸膏的石油醚、乙酸乙酯、丙酮、丙酮 :甲醇 (1∶1)、甲醇 5部分的提取部位 ,以及分到的齐墩果酸、胡萝卜甙、acteoside及CG 10等 4个化合物收缩离体孕小鼠子宫肌条的活性。首次报道了凌霄花抗生育活性部位的抗生育活性 ,其中丙酮 :甲醇 (1∶1)提取部位可以极显著的增强孕小鼠的离体子宫肌条的收缩强度 (P <0 .0 0 1)。这个研究结果提示在临床上可能有一定的应用价值。     

Taxiphyllin:苦竹笋中具有酪氨酸酶抑制活性的氰苷

从苦竹笋Pleioblastus amarus（Keng）Keng f．中首次分得一个氰苷化合物,通过光谱分析及其物理化学性质鉴定为taxiphyllin（1）。该化合物在体外能显著抑制酪氨酸酶活性,是一个强有效的酪氨酸酶抑制剂。     

胚芽大米的营养特性及营养支持作用

介绍了胚芽大米的主要功能成分和营养特性,并重点论述了胚芽米对特种职业人群和特殊生理阶段人群的营养补充支持作用,并为我国胚芽米深入研究和推广指明了方向。     

RP-HPLC法测定椭圆叶花锚和花锚中异龙胆黄素的含量

建立了用RP-HPLC法测定花锚属(Halenia genus)植物中异龙胆黄素含量的方法,采用Kromasil C18柱(4.6×300 mm,5 μm),甲醇-水(65:35)为流动相,流速为1.5 mL/min;检测波长215 nm;异龙胆黄素在20～500 μg/mL范围内线形关系良好,回归方程为:Y=175.7X-178.92(R=0.9997),平均回收率为99.57%,RSD=1.20% (n=5).用本方法测得椭圆叶花锚(Halenia elliptica)中异龙胆黄素的含量为20.46 μg/g,花锚(Halenia corniculate)则为4.44 μg/g;花锚中的异龙胆黄素是首次被检测到.     

短角湿生冷水花化学成分的研究

为研究短角湿生冷水花(Pilea aquarum subsp.brevicornuta)化学成分。实验采用色谱法从中分离得到7个化合物,包括5个五环三萜、一个甾醇和一个木脂素。利用波谱学方法鉴定了它们的结构,分别鉴定为pilearbornol(1)、rubiarbonone D(2)、camarolide(3)、表齐墩果酸(4)、齐墩果酮酸(5)、5,8-epidioxy-(3β,5α,8α,22E)-ergosta-6,9(11),22-trien-3-ol(6)和桉脂素(7)。其中,化合物1和2属于乔木萜烷型(arborane)三萜,化合物1为新化合物,化合物2的绝对构型首次通过X-射线单晶衍射得到了确定。所有化合物均为首次从该植物中分离得到,这也是首次从荨麻科植物中分离得到乔木萜烷型三萜化合物。     

还原可降解聚磺酸甜菜碱型纳米水凝胶的制备及载药研究

目的:制备与表征还原可降解的聚磺酸甜菜碱型纳米水凝胶,利用该纳米递药系统包载阿霉素(DOX)并初步评价其抗肿瘤性能。方法:利用回流沉淀聚合的方法合成含二硫键的聚磺酸甜菜碱甲基丙烯酸酯(PSBMA)纳米水凝胶及不含二硫键的PSBMA纳米凝胶(nd-PSBMA);通过粒度仪和透射电镜考察两种纳米水凝胶的粒径、形态以及稳定性;通过考察谷胱甘肽(GSH)对纳米凝胶溶液相对浊度的影响以评价还原环境对两种纳米凝胶的还原可降解性;利用纳米凝胶包载阿霉素(DOX),考察载药凝胶在GSH中的释药行为,并初步评价其对A549肿瘤细胞的杀伤作用。结果:以N, N'-双丙烯酰胱胺为交联剂制备了含二硫键的PSBMA纳米凝胶,其粒径在180～200 nm;同时以N, N'-双丙烯酰胺为交联剂制备了不含二硫键的n-PSBMA纳米凝胶。两种纳米凝胶与小鼠血清共孵育7天水合粒径仍无明显变化,表明磺酸甜菜碱型纳米凝胶具有良好的抗蛋白吸附能力。此外,PSBMA纳米凝胶在GSH溶液中迅速地降解,且降解速度与GSH浓度呈正相关;而nd-PSBMA纳米凝胶在GSH溶液中几乎不降解。载DOX的PSBMA纳米凝胶可在GSH作用下快速的释放药物而载DOX的nd-PSBMA纳米凝胶在GSH作用下缓慢的释放药物;体外细胞实验显示空白纳米凝胶和载药nd-PSBMA对A549细胞无明显毒性作用,但载DOX的PSBMA纳米凝胶可高效地杀死A549肿瘤细胞,其药效与游离DOX相仿。结论:还原可降解的PSBMA纳米水凝胶有望成为智能型控释药物载体。     

水线草提取物的体外抗结肠癌作用及其机理初探

分别用水、石油醚、正丁醇和乙酸乙酯萃取水线草乙醇提取物得五个组分。MTT检测法、Wright染色法及TUNEL染色法初步研究各萃取部位对人结肠癌细胞株HCT-8、RKO的体外抑制作用。其中石油醚萃取部位及沉淀部位在浓度低至31．3μg／mL时对两种人结肠癌细胞株均有一定程度的杀伤作用。水线草中具有抗结肠癌活性的化学物质的分子结构及作用机理值得进一步深入研究。