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1964年 | 4篇 |
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41.
Doan Minh Sang Ik Ho Na Dr. Duong Tien Anh Do Thi Mai Dung Nguyen Thi Thu Hang Nguyen T. Phuong-Anh Assoc. Prof. Dr. Pham-The Hai Assoc. Prof. Dr. Dao Thi Kim Oanh Dr. Truong Thanh Tung Soo Jung Lee Joo Hee Kwon Prof. Dr. Jong Soon Kang Prof. Dr. Sang-Bae Han Assoc. Prof. Dr. Dinh Thi Thanh Hai Prof. Dr. Nguyen-Hai Nam 《化学与生物多样性》2023,20(5):e202201030
Herein, we report the design, synthesis and evaluation of novel (E)-3-(3-oxo-4-substituted-3,4-dihydro-2H-benzo[b][1,4]oxazin-6-yl)-N-hydroxypropenamides ( 4 a – i , 7 a – g ) targeting histone deacetylases. Three human cancer cell lines were used to test the cytotoxicity of the synthesized compounds (SW620, colon; PC-3, prostate; NCI−H23, lung cancer); inhibitory activity towards HDAC; anticancer activity; as well as their impact on the cell cycle and apoptosis. As a result, compounds 4 a – i bearing the alkyl substituents seemed to be less potent than the benzyl-containing compounds 7 a – g in all biological assays. Compounds 7 e – f were found to be the most active HDAC inhibitors with IC50 of 1.498±0.020 μM and 1.794±0.159 μM, respectively. In terms of cytotoxicity and anticancer assay, 7 e and 7 f also showed good activity with IC50 values in the micromolar range. In addition, the cell cycle and apoptosis of SW620 were affected by compound 7 f in almost a similar manner to that of reference compound SAHA. Docking assays were carried out for analysis the binding mode and selectivity of this compound toward 8 HDAC isoforms. Overall, our data confirmed that the inhibition of HDAC plays a pivotal role in their anticancer activity. 相似文献
42.
Five new ent-pimarane diterpenes ( 1 – 5 ) and five known analogs ( 6 – 10 ) were isolated from the aerial parts of Siegesbeckia pubescens. Their structures, including absolute configurations, were determined by comprehensive spectroscopic methods especially 1D and 2D NMR and quantum chemical electronic circular dichroism calculations. All the isolated compounds were evaluated for their cytotoxicity against human BT549, A549 and H157 cancer cell lines. Among them, compounds 1 and 2 showed mild cytotoxicity against lung cancer cell lines H157 with IC50 values of 16.35±2.59 and 18.86±4.83 μM, respectively. 相似文献
43.
已有研究报道灵芝栽培生长的最适pH在中性偏酸环境,在碱性范围的生长及代谢情况鲜见报道。本研究主要探究广泛pH对灵芝液态发酵代谢物及其抗氧化活性的影响。采用摇瓶液态培养后分析代谢物中灵芝三萜、胞内外多糖、菌丝体蛋白及抗氧化活性等指标,系统比较灵芝菌丝体在pH值2-11的生长和代谢情况。研究结果表明,灵芝菌丝体生长、合成灵芝三萜、胞内多糖、30E胞外多糖、菌丝体蛋白和菌丝体水解氨基酸的最适pH值分别为10、3、2、7、2和2。对应结果分别为17.13 g/L、33.86 mg/g、72.73 mg/g、7.86 g/L、71.42 mg/g和107.10 mg/g。比对照分别提高28.5%、77.3%、22.4%、96.5%、97.1%和70.8%。胞内多糖组分1和组分2最高分子量均在初始pH 4,分别为1.016×108 g/mol和9.280×104 g/mol,胞外多糖组分1最高分子量在初始pH 10,为4.946×106 g/mol;对菌丝体的总抗氧化能力、1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(1,1-diphenyl-2- picrylhydrazyl,DPPH)自由基清除能力、羟自由基清除能力分析结果表明最佳的初始pH分别为3、7、9。本研究为液态发酵方式下灵芝生长及其代谢物定向调控发酵的工艺优化提供参考依据,同时发现灵芝菌丝体中优质蛋白及抗氧化活性可在功能性食品和化妆品领域推广应用。 相似文献
44.
为探讨外源硫化氢(H2S)对盐碱胁迫下植物有机酸和激素水平的调控效应,以裸燕麦(Avena nuda)为材料,研究喷施50 μmol·L-1 H2S供体硫氢化钠(NaHS)溶液对3.00 g·kg-1盐碱胁迫下叶片有机酸、激素含量和产量性状的影响。结果表明:盐碱胁迫显著提高了琥珀酸、丁烯二酸、苹果酸、葡萄糖醛酸和总有机酸含量,显著降低了焦谷氨酸、茉莉酸-异亮氨酸(JA-Ile)、反式-玉米素(tZ)和N6-(Δ2-异戊烯)腺嘌呤(iP)含量。喷施NaHS溶液显著提高盐碱胁迫下裸燕麦叶片中3-羟基-3-甲基谷氨酸、吲哚乙酸(IAA)、赤霉素A7(GA7)、茉莉酸甲酯(MJA)、iP含量和IAA/ABA比值,显著降低葡萄糖醛酸、赤霉素A3(GA3)、赤霉素A4(GA4)、总赤霉素(GAS)、1-氨基环丙烷羧酸(ACC)含量和ACC/ABA比值,而对琥珀酸、丁烯二酸、苹果酸、柠檬酸、丙二酸、泛酸、烟酸、焦谷氨酸、辛二酸、苯丙酮酸、总有机酸、赤霉素A1(GA1)、茉莉酸(JA)、JA-Ile、脱落酸(ABA)、tZ、反式-玉米素核苷(tZR)、N6-(Δ2-异戊烯基)腺苷(iPA)、总茉莉酸类(JAs)、细胞分裂素(CTK)含量、GAs/ABA、JAs/ABA、CTK/ABA比值无显著影响。主成分分析表明,喷施NaHS溶液使盐碱胁迫下裸燕麦叶片中有机酸3-羟基-3-甲基谷氨酸和激素MJA、GA7、tZ、IAA含量分别显著上调14.31%和41.83%、50.00%、22.97%、13.02%;而有机酸烟酸、葡萄糖醛酸和激素GA4、ACC、tZR、GA3含量分别显著下调16.00%、23.87%和73.53%、32.72%、50.00%、33.91%。另外,喷施NaHS溶液使盐碱胁迫下裸燕麦千粒质量下降了5.91%,而穗数量、穗铃数量、穗粒数量和籽粒产量分别提高了2.19%、9.70%、61.60%和52.83%。表明外源H2S参与盐碱胁迫下裸燕麦有机酸和激素水平的调控,能够增强裸燕麦适应盐碱胁迫的能力。 相似文献
45.
46.
木文用31P核磁共振(NME)观察了人淋巴瘤白血病细胞系Molt-4和人早幼粒白血病细胞系HL-60的细胞代谢。Molt-4和HL-60细胞系的31P谱主要由磷酸单酯、无机磷(Pi)、双磷酸双酯、ATP的共振峰组成。31P谱显示Molt-4细胞在受肿瘤坏死因子α(TNF-α)作用后,ATP/Pi比值降低。HL-60细胞在受TNF-α作用后,ATP减少。31P-NMR提供了一种非损伤性研究细胞代谢的重要方法。 相似文献
47.
野生猕猴声行为的研究 总被引:4,自引:2,他引:2
本文通过在华南四省区对四个野生种群猕猴声行为的观察和现场录音,对它们的叫声声学特性,行为模式和其它个体对其相应的行为反应进行了定量的分析研究,并得出11种不同的声行为,这些声行为有相互不同的声学特性,不同的行为模式并引起其它个体相应的行为反应,从而起着通讯的作用。叫声在猕猴的声行为通讯中,一些借助视觉提示,至少以不同的刺激度来“表示”某一类事物,并得到个体间的“共识”有些甚至无需视觉提示而单独传递 相似文献
48.
广西龙虎山猕猴种群生态特征 总被引:5,自引:1,他引:4
1988~1995年,采用定点观察法和绝对计数与相对计数结合法对龙虎山猕猴种群生态作了调查研究。1990年核心区有猕猴14群,500只左右,猴群密度1.6群/km2,种群密度55.6只/km2.猴群大小平均33.8±23.1(n=6)只。一般每隔4~5年分群一次,猴群群体年均增长率14.8%,种群年均增长率为9.7%。猴群中成年猴性比为7.6±6.5(n=12),1~3岁组的性比为0.74±0.61(n=4),群内未成年猴比例为67.7±3.1%(n=12)。发情交配期最早11月12日,最晚次年1月20日,高峰期12月上旬,持续3个月.产仔期最早4月1日,最晚8月14日,高峰期5月上旬,持续时间4个半月.繁殖率45.5%~100%,平均75.4±13.2%(n=21)。新生猴死亡率较低,新生猴性比(雌:雄)平均0.74±0.34(n=5)。 相似文献
49.
食管癌病人运铁蛋白(Tf)和组特异性成份(Gc)亚型分布的研究 总被引:1,自引:0,他引:1
刘鸿禧 张奎芳 林珏龙 张少英 陆振虞 冯波 陈仁彪LIU Hong-Xi ZHANG Kui-Fang LIN Jue-Ling ZHANG Shao-Ying LU Zhen-Yu FENG Bo CHEN Ren-Biao 《遗传》1995,17(3):9-12
应用超薄层聚丙烯酰胺凝胶等电聚焦电泳法, 分析了潮汕地区216例无血缘关系、临床上诊断为食管癌的病人和216例健康人的运铁蛋白(Tf)亚型分布情况, 结果发现:食管癌病人组TfC1C1纯合子频率为0.2639,Tf*Cl基因频率为0.4745,显著低于正常人组(分别为0.4352和0.6227,均为P<0.0 01);同时,食管癌病人组TfC2C2纯合子频率为0.2278,Tf*C2基因频率为0. 4977,显著高于正常对照组(分别为0.1852,P<0.05,和0.3634,P<0.001)。应用超薄层聚丙烯酰胺凝胶等电聚焦结合免疫固定法,分析了潮汕地区21 7例无血缘关系的临床上诊断为食管癌病人和 217例健康人的组特异性成份(Gc)亚型的分布,发现两组间无显著性差异。 相似文献
50.
云南苍山古蚤属一新种和怒山古蚤雄性的记述(蚤目;多毛蚤科) 总被引:2,自引:2,他引:0
本文记述采自云岭南端大理苍山多齿鼠鼹Nasillus gracilis的古蚤属一新种,即荫生古蚤Paqlaeopsylla opacusa sp。nov。和怒山古蚤Palaeopsylla nushanensis Gong et Li,1992的雄性形态,文中对古蚤属短额种团brevifrontata-group的特征,主及其分布进行了讨论并列出了已知种的检索表。 相似文献